Пользовательский поиск

Верошпирон - инструкция по применению

Согласно инструкции, Верошпирон, активным ингредиентом которого является спиронолактон, это мочегонное и антиандрогенное средство. Это синтетический 17-лактонный лекарственный препарат, конкурирующий антагонист почечного альдостерона. Он относится к классу фармацевтических средств, называемых калийсберегающими диуретиками, которые используются, прежде всего, для лечения сердечной недостаточности, асцита у пациентов с заболеваниями печени, низкорениновой гипертонии, гипокалиемии и синдрома Конна, а также высокого артериального давления.

Продолжение ниже

Диуретики - механизм действия и побочные эффекты

В спорте диуретики обычно используют, чтобы сделать недействительными результаты анализов на допинг. Они способствуют увеличению объема мочи и разбавляют ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Сам по себе спиронолактон является лишь слабым мочегонным средством, но его можно комбинировать с другими диуретиками. Примерно у 1 человека из 100 повышены уровни альдостерона; у этих лиц антигипертензивный эффект препарата может превышать уровень комплексных комбинированных режимов других антигипертензивных средств.

Благодаря антиандрогенному эффекту верошпирон также может использоваться для лечения гирсутизма и часто включается в заместительную гормональную терапию для транссексуалов и трансгендеров. Он также применяется для лечения выпадения волос и акне у женщин и в качестве местного лекарственного средства для лечения мужского облысения.

Механизм действия

Спиронолактон ингибирует действие альдостерона, конкурируя за внутриклеточные рецепторы альдостерона в клетках дистальных канальцев. Это вещество фактически действует на рецепторы альдостерона в собирающем протоке. В результате повышается секреция воды и натрия, но уменьшается выделение калия.

 У Верошпирона довольно медленное начало действия – эффект развивается несколько дней, и аналогичным образом медленно снижается. Препарат проявляет антиандрогенную активность путем связывания с рецептором андрогена и предотвращения его взаимодействия с дигидротестостероном.

Видео об инструкции к Верошпирону

Фармакокинетика

Спиронолактон довольно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он также быстро метаболизируется и связывается в белках плазмы. Многие его метаболиты также активны, и один из них, канренон как калий канреноат, вводится парентерально, когда необходим быстрый эффект. Период полураспада составляет 85 минут, но период полувыведения составляет от 10 до 35 часов, в зависимости от дозы. Основной путь выведения – с мочой, а также с желчью.

Смертность и заболеваемость при тяжелой сердечной недостаточности

В рандомизированном исследовании оценки альдактона было выявлено, что Верошпирон связан со значительным снижением смертности и заболеваемости. Участниками были пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс III или IV кардиологической ассоциации Нью-Йорка). Пациенты в группе исследования (получавшие Верошпирон) имели относительный риск смерти (по сравнению с группой плацебо), равный 0,70 или относительное снижение риска на 30%. У участников в группе исследования также было значительно меньше симптомов хронической сердечной недостаточности и они реже обращались в больницу.

Механизм этого эффекта также опосредуется ингибированием альдостерона, который при сердечной недостаточности приводит к фиброзу миокарда, удерживанию натрия и сосудистой дисфункции.

Побочные эффекты

Верошпирон связан с повышенным риском кровотечения из желудка и двенадцатиперстной кишки, но причинно-следственная связь между ними не установлена. Так как он также влияет на стероидные рецепторы в другом месте организма, он может вызывать гинекомастию, нарушения менструального цикла и атрофию яичка. Другие побочные эффекты включают атаксию, эректильную дисфункцию, сонливость и сыпь. У крыс был продемонстрирован канцерогенный эффект. Показано, что спиронолактон проявляет иммуносупрессивное действие при лечении саркоидоза.

Есть признаки того, что прием этого препарата может снизить вероятность развития болезни Альцгеймера. Исследователи наблюдали наибольшее снижение риска патологии при приеме калийсберегающих диуретиков. Пока неясно, почему калийсберегающие диуретики связаны с уменьшенным риском развития, но хорошо известно, что как петлевые, так и тиазидные диуретики уменьшают концентрацию калия в плазме (в том числе триамтерен, спиронолактон и амилорида гидрохлорид), а калийсберегающие диуретики, как правило, приводят к увеличению его концентрации.

Пока еще неопубликованные результаты исследования Готенберга также указывают на то, что повышенный уровень калия может быть связан с уменьшенным риском развития деменции. Идея заключается в наблюдениях, что низкие концентрации калия связаны с окислительным стрессом, воспалением, агрегацией тромбоцитов и сужением сосудов. А все эти факторы, предположительно, связаны с развитием болезни Альцгеймера.

Канцерогенность

Исследования Верошпирона и связанного с ним соединения калий-катреоната (который, подобно спиронолактону, метаболизируется в канренон) у крыс в течение 1-2 лет показывают увеличение канцерогенеза в щитовидной железе, яичках, печени, грудь и миелоцитарных лейкоцитах. Клетки млекопитающих, в зависимости от наличия метаболической активации, показывают смешанные результаты для мутагенности in vitro. В свете этого исследования рекомендуется избегать ненужного использования этого препарата.

Взаимодействие

Люди, принимающие этот препарат, должны отказаться от заменителей соли, содержащих калий. Кроме того, Верошпирон взаимодействует со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы АПФ. Сопутствующее введение ингибиторов АПФ с калийсберегающими диуретиками связано с тяжелой гиперкалиемией.
  • Алкоголь, барбитураты или наркотики. Возможно потенцирование ортостатической гипотензии.
  • Кортикостероиды, АКТГ: может произойти интенсивное истощение электролитов, в частности, гипокалиемия.
  • Пресс-амины (например, норадреналин). Верошпирон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Поэтому следует проявлять осторожность.
  • Непополяризующие мышечные реласанты (например, тубокурарин). Возможно увеличение чувствительности к миорелаксанту.
  • Литий. Не следует вводить с диуретиками. Мочегонные средства уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск его токсичности.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты. У некоторых пациентов одновременное введение может снизить мочегонное, натрийуретическое и антигипертензивное действие петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Сочетание НСПВП, например, индометацина, с калийсберегающими диуретиками было связано с тяжелой гиперкалиемией. Поэтому, когда если эти препараты используются одновременно, пациент должен находится под строгим наблюдением, чтобы желаемый эффект мочегонного средства достигнут.
  • Дигоксин. Верошпирон увеличивает период полувыведения дигоксина. Это может привести к увеличению уровней в сыворотке и последующей токсичности наперстянки. Возможно, придется сократить дозировку дигоксина при введении Верошпирона и тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Противопоказания

Некоторые проблемы со здоровьем также взаимодействуют с Верошпироном. Так, этот препарат не рекомендуется принимать в следующих случаях:

  • При беременности, планировании беременности, грудном вскармливании.
  • При аллергии на лекарства, продукты питания или другие вещества.
  • При повышенной кислотности.
  • При обезвоживании.
  • При нарушениях электролитов.
  • При проблемах с почками, печенью или сердцем.
  • При диабете.
  • При гиперкалиемии.
  • При нарушениях менструального цикла.

Инструкция по применению Верошпирона

Верошпирон обычно используется при низкой дозировке от 25 до 50 мг/сутки при лечении сердечной недостаточности. Для лечения гипертонической болезни его назначают в дозировке от 25 до 200 мг/день. При гиперальдостеронизме, асците и циррозе дозировка составляет от 100 до 400 мг/день. В лечении проблем с кожей и волосами у женщин его применяют в дозировке 100-200 мг/день. В феминизирующей терапии трансгендеров – 100-400 мг/день.

Верошпирон выпускается в форме таблеток (25 мг, 50 мг, 100 мг) для приема внутрь по инструкции. Он отличается плохой водорастворимостью, поэтому были разработаны только препараты для приема внутрь и наружного применения. Средства для внутривенного введения не производятся.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.




nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".