Зиннат - инструкция

Зиннат в таблетках (каждая содержит 250 мг цефуроксима) показан для лечения инфекционных заболеваний у взрослых и детей старше 3 месяцев. В числе таких инфекций фарингит и стрептококковый тонзиллит, острый отит, бактериальный синусит, обострения хронического бронхита, пиелонефрит, цистит, инфекции кожи и мягких тканей без осложнений, болезнь Лайма на ранней стадии.

Дозирование

Обычный лечебный курс составляет 7 дней (варьируется от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети (весом >40 кг)

Дети (весом <40 кг)

Нарушения функции почек

Безопасность и эффективность препарата при нарушениях функции почек не определены. Цефуроксим выводится в основном почками. При серьезных нарушениях рекомендуется сократить дозу зинната, чтобы компенсировать замедленное выведение. Препарат эффективно удаляется посредством диализа.

Рекомендуемая доза при почечной недостаточности

Нарушения функции печени

Доступных данных для пациентов с нарушениями функции печени нет. Так как цефуроксим прежде всего выводится почками, наличие печеночной дисфункции, как ожидается, не оказывает никакого влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Видео о зиннате

Особенности применения

Таблетки рекомендуется принимать для оптимальной абсорбции после приема пищи. Их нельзя измельчать, поэтому они не подходят для пациентов, которым испытывают трудности с глотанием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному компоненту или к любому из дополнительному веществ. Известная гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. История серьезной гиперчувствительности (такой как анафилактические реакции) к любому другому типу беталактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Предупреждения

Особую осторожность необходимо соблюдать пациентам, которые испытали аллергическую реакцию на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотические препараты, учитывая возможную угрозу перекрестной чувствительности. Подобно другим бета-лактамным антибиотическим средствам, он может привести к серьезным и иногда смертельным реакциям гиперчувствительности. В тяжелых случаях немедленно должно быть прекращено лечение и начаты адекватные чрезвычайные меры.

Перед лечением нужно определить, испытывал ли пациент серьезные реакции гиперчувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных антибиотических средств. С осторожностью следует применять, если зиннат вводится пациентам с историей нетяжелой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным препаратам.

Реакция Джарича-Херксхеймера

Реакция Джарича-Херксхеймера была отмечена после лечения болезни Лайма зиннатом. Она возникает непосредственно из бактерицидной активности цефуроксимаксетила в отношении причинных бактерий (спирохета Боррелия Бургдорфера). Пациентам следует знать, что это распространенное и, как правило, самоизлечивающееся последствие лечения болезни Лайма антибиотическими средствами.

Избыточный рост невосприимчивых микроорганизмов

Подобно другим антибиотикам, использование зинната может стать причиной повышения популяции кандид. Из-за продолжительного приема может произойти чрезмерное разрастание других нечувствительных микроорганизмов (таких как энтерококки и Clostridium difficile), вследствие чего может потребоваться прекращение лечения.

Связанный с антибактериальным агентом псевдомембранозный колит был зарегистрировано при приеме почти всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, и может быть как легким, так и угрожающим жизни. Этот диагноз следует рассматривать у пациентов с жидким стулом во время или после введения цефуроксима. Следует рассмотреть прекращение терапии и начало специфического устранения Clostridium difficile. Лекарственные препараты, которые подавляют перистальтику, принимать не следует.

Вмешательство в диагностические анализы

Положительный результат в пробе Кумбса, который ассоциируется с лечением зиннатом, может помешать перекрестному сопоставлению крови.

Так как ложный отрицательный результат может возникнуть в тесте феррицианида, рекомендуется использовать оксидазу или гексокиназу глюкозы для определения уровней глюкозы в крови/плазме у пациентов, получающих зиннат.

Вспомогательные вещества в препарате

Таблетки зиннат содержат парабены, которые могут вызвать аллергические реакции (иногда задержанные).

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарства, за счет которых сокращается кислотность сока в желудке, могут привести к уменьшению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению и имеют тенденцию к снижению эффекта повышенной абсорбции после приема еды.

Зиннат может оказать влияние на флору кишечника, из-за чего снижается реабсорбция эстрогена и эффективность комбинированных оральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Применять одновременно с пробеницидом не рекомендуется, так как вследствие этого значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой времени концентрации в сыворотке крови и период полувыведения активного ингредиента.

Сопутствующее применение с антикоагулянтами перорально может привести к росту МКН.

Фертильность, беременность и лактация

Есть ограниченные данные по использованию цефуроксима у беременных женщин. Исследования на животных не показали отрицательного воздействия на беременность, эмбриональное или постнатальное развитие. Зиннат следует назначать беременным, только если выгода перевешивает риск.

Препарат в небольших количествах выводится из организма в материнском молоке. Негативные эффекты при терапевтических дозах не ожидаются, хотя риск диареи и грибковых заболеваний слизистых оболочек не стоит исключать. Из-за этих эффектов, возможно, придется прекратить кормление грудью. Необходимо учитывать возможность сенсибилизации. Зиннат рекомендован во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Данных о влиянии цефуроксимаксетила на фертильность у человека нет.

Нежелательные эффекты зинната

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Тем не менее, так как это лекарство может вызвать головокружение, пациентов нужно предупредить о необходимости быть осторожными при управлении автомобилем или эксплуатации машин.

Наиболее распространенны такие нежелательные реакции, как разрастание кандида, эозинофилия, головные боли, головокружение, расстройства ЖКТ и кратковременный рост уровня печеночных ферментов.

Побочные реакции, связанные с лечением, перечислены ниже по системам органов, частоте и степени тяжести. Следующее правило используется для классификации частоты: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 до <1/10, нечастые ≥ 1/1000 до <1/100; редкие ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редкие <1/10000 и не известные (нельзя оценить по имеющимся данным).

Передозировка

Последствиями передозировки могут быть неврологические осложнения, в том числе энцефалопатия, судороги и коматозное состояние. Симптомы могут появиться, если доза не уменьшается соответственно при нарушениях функции почек.

Сывороточные уровни зинната могут быть сокращены при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Фармакологические свойства

Зиннат относится к антибактериальным препаратам для системного введения, цефалоспоринам второго поколения.

Цефуроксимаксетил подвергается гидролизу ферментами эстеразы до активного антибиотика, цефуроксима.

Цефуроксим подавляет синтез стенки бактериальной клетки после прикрепления к пенициллин-связывающим белкам (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликан), в результате чего начинается лизис бактерий и гибель клеток.

Устойчивость бактерий к зиннату может быть связано с одним или несколькими из следующих механизмов:

• гидролиз бета-лактамазами; в том числе (но не ограничиваясь ими) бета-лактамазами расширенного спектра (ESBLs) и ферментами AmpC, которые могут быть вызваны или стабильно дерепрессированы в определенных аэробных грамотрицательных видах бактерий;
  
• снижение сродства пенициллин-связывающих белков для цефуроксима;
  
• непроницаемость наружной мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
  
• бактериальные эффлюксные насосы.
  

Организмы, которые приобрели устойчивость к другим инъекционным цефалоспоринам, как ожидается, проявят устойчивость к цефуроксиму.

В зависимости от механизма устойчивости, организмы с приобретенной устойчивостью к пенициллинам могут продемонстрировать снижение восприимчивости или устойчивость к зиннату.

Микробная устойчивость

Цефуроксим обычно проявляет активность in vitro в отношении таких микроорганизмов, как:

Восприимчивые виды

Грамположительные аэробы:

• Золотистый стафилококк (метициллин-чувствительные виды).*
  
• Коагулазонегативный стафилококк (метициллин-чувствительные виды).
  
• Пиогенный стрептококк.
  
• Стрептококк агалактиа.
  

Грамотрицательные аэробы:

• Гемофильная палочка.
  
• Гемофильная парагриппозная инфекция.
  
• Моракселла катаралис.
  

Спирохеты:

• Боррелия Бургдорфера.
  

Микроорганизмы, для которых приобретенная устойчивость может представлять проблему

Грамположительные аэробы:

• Стрептококк пневмонии
  

• Цитробактер фреунди.
  
• Энтеробактер клоаки.
  
• Энтеробактер аэрогенес.
  
• Клебсиелла пневмонии.
  
• Кишечная палочка.
  
• Протей мирабилис.
  
• Виды протей (кроме Протей вульгарис).
  
• Виды провиденции.
  

Грамположительные анаэробы:

• Виды пептострептококка.
  
• Виды пропионибактерии.
  

Грамотрицательные анаэробы:

• Виды фузобактерий.
  
• Виды бактероид.
  

Устойчивые от природы микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Энтерококк фекальный.
  
• Энтерококк фэциум.
  

Грамотрицательные аэробы:

• Ацинетобактеры.
  
• Кампилобактеры.
  
• Моргана.
  
• Протей вульгарис.
  
• Синегнойная палочка.
  
• Серрация марцесценс.
  

Грамотрицательные анаэробы:

• Бактероиды фрагилис
  

Другие:

• Хламидии.
  
• Виды микоплазмы.
  
• Виды легионелл.
  

* Метициллин-резистентные бактерии золотистого стафилококка невосприимчивы к цефуроксиму.

Фармакокинетика

После введения зинната перорально он подвергается всасыванию из из ЖКТ и быстрому гидролизу в слизистой оболочке кишечника и в крови, высвобождая цефуроксим в кровоток. Оптимальное поглощение происходит при введении вскоре после еды.

Пиковые уровни сыворотки (2,1 мкг/мл при дозе 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются примерно через 2-3 часа после приема зинната с пищей. Скорость абсорбции цефуроксима из суспензии ниже по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним, более низким пиковым уровням сыворотки и снижению системной биологической доступности (меньше на 4-17%). пероральная суспензия не была биоэквивалентна таблеткам при испытании у здоровых взрослых людей, и, следовательно, не подлежит замещению на основе миллиграмм-на-миллиграмм. Фармакокинетика цефуроксима линейна в интервале доз от 125 до 1000 мг перорально. Накопление цефуроксима не произошло после повторных пероральных доз 250-500 мг.

Связывание с белками примерно 33-50% (зависит от используемой методологии). Концентрация цефуроксима, превышающая минимальные ингибирующие уровни для общих патогенов, может быть достигнута в миндалинах, носовых пазухах, слизистой оболочке бронхов, кости, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и водный юмор. При воспалении оболочек цефуроксим пересекает гематоэнцефалический барьер.

Зиннат не подвергается метаболизму.

Период полураспада в сыворотке между 1 и 1,5 часа. Зиннат выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс в пределах 125-148 мл/мин/1,73 м2.

Конкретные категории населения

Пол

Различия в фармакокинетики цефуроксим между мужчинами и женщинами не обнаружены.

Пожилые

Никаких особых мер предосторожности у пожилых пациентов при нормальной функции почек в дозах до нормального максимума 1 г в день не требуется. У пожилых пациентов вероятность ухудшения функции почек выше. Таким образом, доза должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Дети

У младенцев (в возрасте >3 месяца) и у детей фармакокинетика зинната подобны той, что наблюдается у взрослых.

Данные клинических испытаний использования у детей младше 3 месяцев не получены.

Почечная недостаточность

Безопасность и действенность зинната у больных с почечной недостаточностью не определены. Препарат в основном выводится почками. Поэтому, подобно всем таким антибиотикам, у больных с заметным ухудшением почечной функции (клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендовано снизить дозу зинната, чтобы компенсировать замедленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется с помощью диализа.

Печеночная недостаточность

Доступные данные для больных с нарушением печеночной функции отсутствуют. Учитывая, что главный компонент выводится в основном почками, наличие печеночной дисфункции, как ожидается, не оказывает никакого влияния на его фармакокинетику.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.