Сирдалуд, активным веществом которого является тизанидин, оказывает расслабляющее действие на скелетную мускулатуру. Основное действие происходит в пресинаптических а2-рецепторах спинного мозга – посредством их стимуляции тизанидин ингибирует продукцию аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. В результате происходит угнетение спинальных нейронов на промежуточном уровне, поэтому перенос подавляется полисинаптическим возбуждением.
Продолжение ниже ⇓
Как и его аналоги, сирдалуд обладает умеренным анальгетическим эффектом и уменьшает спазмы и клонические судороги.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сирдалуд поглощается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 8 часов. Биодоступность выраженная, так как метаболизм и прохождение через печень составляют около 34%.
Сирдалуд выделяется из капсулы в течение длительного времени, что смягчает фармакокинетический профиль и поддерживает стабильность терапевтических концентраций лекарственного средства в крови в течение 24 часов.
В лабораторных обзорах сирдалуд быстро и в высокой концентрации метаболизировался в печени. Выводится главным образом через почки, в среднем около 3 часов. Около 70% дозы выводится из организма в виде метаболитов, 2,7% дозы остаются неизменными.
Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата.
При почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация в плазме примерно в 2 раза, а период полувыведения – до 14 часов.
Как и в случае с аналогами, прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику и абсорбцию препарата.
Показания к применению
Препарат используется при спазмах скелетных мышц, вызванных неврологическими расстройствами, такими как рассеянный склероз, церебральный паралич, заболевания спинного мозга, нарушенное мозговое кровообращение, хроническая миелопатия и другие. Сирдалуд также показан при болевых мышечных спазмах различной этимологии, например, в результате функционального или статического заболевания позвоночника и в послеоперационный период.
При спазмах скелетных мышц, вызванных неврологическими нарушениями, врач выбирает индивидуальную дозировку с учетом клинической картины. В соответствии с инструкциями, суточные дозы составляют до 6 мг в день, с разделением на 3 приема. Через 3-7 дней возможно увеличение дозы до 2-4 мг. Оптимальная терапевтическая доза – 12-24 мг в день в 3-4 приема с регулярными интервалами между ними.
При болезненных мышечных спазмах применяют 2-4 мг 3 раза в день. При выраженных спазмах можно получить дополнительно перед сном 2-4 мг.
Пожилым пациентам сирдалуд назначается с учетом того, что у этой категории лиц замедлен почечный клиренс. В связи с этим, использование препарата у пожилых нежелательно по показаниям почечной активности.
Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, препарат первоначально назначается в дозировке 2 мг в сутки, но со временем дозу можно увеличить в зависимости от переносимости.
Обзоров лечения педиатрических пациентов недостаточно, чтобы рекомендовать его к применению в этой группе.
Побочные эффекты сирдалуда
Применение препарата в низких дозах редко вызывает побочные эффекты, даже если они не проявляются. Самые распространенные явления – это слабость, сонливость, легкая гипотония, головокружение, сухость во рту. Реже возможны желудочно-кишечные расстройства и тошнота.
При более высоких дозах сирдалуда побочные эффекты становятся более выраженными, но необходимости отменять препарат при этом нет. Чаще всего пациенты замечают брадикардию и гипотонию, иногда в форме нарушений сна, мышечной слабости, бессонницы, галлюцинаций. Очень редко может возникать острый гепатит.
Противопоказания
- Нарушения работы печени.
- Гиперчувствительность к тизанидину или любым другим компонентам препарата.
- Сочетание тизанидина с флувоксамином.
- Беременность
Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов на плод. При этом исследования с участием беременных и кормящих женщин не проводились. Поэтому не рекомендуется назначать сирдалуд беременным, если только польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода. Проведенные эксперименты на животных показали, что небольшое количество активного вещества попадает в грудное молоко, поэтому назначение во время лактации также не рекомендуется.
Взаимодействие с другими препаратами
Согласно инструкции к сирдалуду его нельзя назначать пациентам, принимающим ингибиторы CYP1 A2 и флувоксамин. Кроме того, необходимо соблюдать осторожность в сочетании с другими ингибиторами CYP1 A2 (пефлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, пефлоксацин, циметидин, ципрофлоксацин, эноксацин, пероральные гормональные контрацептивы, норфлоксацин, тиклопидин и рофекоксиб). В таких сочетаниях возможно головокружение и ухудшение психомоторных функций.
Сочетание сирдалуда с антигипертензивными препаратами и диуретиками может вызывать гипотонию и брадикардию.
Принятие седативных средств или алкоголя увеличивает седативный эффект сирдалуда.
Передозировка
Имеются сообщения о передозировке препаратом, включая прием сирдалуда в дозе 400 мг. Зафиксированы смертельные случаи. Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, гипотонию, головокружение, тревогу, судороги, проблемы с дыханием, сонливость, кому. Проблемы устраняется при помощи приема энтеросорбентов и симптоматического лечения. Как и в случае с аналогами, передозировка сирдалудом хорошо блокируется принудительным диурезом.
Форма выпуска
Таблетки 2 или 4 мг.
Условия хранения
Препарат хранится при температуре 15-25 °С в местах, защищенных от детей и домашних животных.
© Авторы и рецензенты:
редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.