Пользовательский поиск

Сибазон - описание и применение

Препарат сибазон (диазепам) относится к бензодиазепинам. Он воздействует на химические вещества в мозге, баланс которых может нарушаться у людей с тревожными расстройствами. Сибазон применяется для лечения таких патологий, симптомов алкогольной отмены, мышечных спазмов. Иногда его используют наряду с другими препаратами в лечении судорог.

Продолжение ниже

Депрессия и другие психические расстройства

... счастью, эти психические заболевания можно эффективно лечить, и переболевший может вернуться к нормальной и продуктивной жизни. Что такое тревога? Тревога является нормальной реакцией на стресс . Однако беспокойство может начать влиять на жизнь. Тогда оно приводит к болезненности,...

Читать дальше...

всё на эту тему


Перед приемом сибазона

Не следует использовать это лекарство при аллергии на сибазон, лечении препаратами аналогичного действия( клонопин, ативан, ксанакс, ресторил) или при следующих проблемах со здоровьем:

  • Миастения гравис (дисфункция, проявляющаяся слабостью мышц).
  • Тяжелое нарушение работы печени.
  • Серьезные проблемы с дыханием.
  • Апноэ во сне (прекращение дыхания во время сна).
  • Алкоголизм или зависимость от препаратов, подобных сибазону.
Чтобы убедиться, что сибазон безопасен, сообщите врачу о том, что у вас есть какие-либо из этих проблем со здоровьем:

  • Глаукома.
  • Астма, бронхит, эмфизема, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ) или другие проблемы с дыхательной системой.
  • Заболевания почек или печени.
  • Эпилепсия или другое судорожное расстройство.
  • История психического заболевания, депрессии, суицидальных мыслей или поведения.
  • История наркомании или алкогольной зависимости.
  • На фоне приема наркотического (опиоидного) лекарства.

При лечении судорог во время беременности не начинайте и не прекращайте прием сибазона без консультации врача. Сибазон может нанести вред нерожденному ребенку, но приступы во время беременности могут нанести вред матери и ребенку. Немедленно сообщите врачу о своей беременности на фоне лечения сибазоном от судорог.

При лечении тревоги, отмены алкоголя или мышечных спазмов сибазоном во время беременности, у плода может развиться зависимость от этого препарата. В результате после рождения у ребенка возникнут потенциально фатальные симптомы отмены. Детям, рожденным с зависимостью, может потребоваться в течение нескольких недель. Сообщите врачу о своей беременности или планах забеременеть.

Сибазон может переходить в грудное молоко и нанести вред грудному ребенку. В период лечения этим препаратом кормить грудью не стоит.

Седативные эффекты сибазона сохраняются дольше у пожилых людей. У пациентов в пожилом возрасте очень высок риск случайных падений на фоне приема бензодиазепинов. Соблюдайте осторожность, чтобы избежать падения или случайной травмы во время лечения лекарством.

Сибазон не одобрен для использования у пациентов младше 6 месяцев. Не давайте это лекарство ребенку без назначения врача.

Принимайте сибазон точно так, как предписано врачом. Врач может иногда изменять дозу для достижения наилучших результатов. Не принимайте лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Сибазон может вызывать привыкание. Неправильное использование лекарства может вызвать зависимость, передозировку или смерть. Продажа или распространение препарата противоречит закону.

Отмеряйте жидкое лекарство с помощью мерного шприца, ложки или чашки.

Сибазон нельзя применять в течение длительного времени. Не продолжайте лечение более 4 месяцев без консультации врача.

Не прекращайте использовать сибазон внезапно, так как могут появиться приступы или неприятные симптомы абстиненции. Узнайте у врача, как безопасно завершить использование этого лекарства.

Немедленно позвоните своему врачу, если вам кажется, что это лекарство действует не так хорошо, как обычно, или если вам кажется, что нужно увеличить обычную дозу.

При использовании сибазона, возможно, придется сдавать часто кровь на анализ.

Храните при комнатной температуре подальше от влаги, тепла и света. Следите за количеством лекарства в упаковке. Сибазон – это наркотическое лекарство, и вам следует знать, использует ли кто-либо его неправильно или без рецепта.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарство дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Передозировка сибазоном может быть фатальной. Среди симптомов чрезмерная сонливость, потеря баланса или координации, хромота, слабость мышц или обморок.

Этот препарат может вмешиваться в мышление или реакцию. Следует соблюдать осторожность, если водите автомобиль или выполняете действия, требующие внимательности и настороженности.

Избегайте употребления алкоголя. Могут возникнуть опасные побочные эффекты. Сибазон взаимодействует с грейпфрутом и грейпфрутовым соком, из-за чего бывают побочные эффекты. Обсудите употребление продуктов из грейпфрута с врачом.

Видео о сибазоне

Дозировка

Доза зависит от возраста и показания.

Обычная доза для взрослых при тревоге

Таблетки: 2-10 мг 2-4 раза в день.

Внутримышечные или внутривенные инъекции: 2-5 мг (умеренная тревога) или 5-10 мг (сильная тревога) для одной дозы. Введение препарата можно повторять через 3-4 часа, если необходимо.

Обычная доза для взрослых при отмене алкоголя

Таблетки: 10 мг 3-4 раза в течение первых 24 часов, затем 5 мг 3-4 раза в день по мере необходимости.

Внутримышечные или внутривенные инъекции: 5-10 мг один раз. Введение препарата можно повторять через 3-4 часа, если необходимо.

Обычная доза для взрослых при возбуждении во время интенсивной терапии и реанимации

Первоначальная доза: 0,02-0,08 мг/кг внутривенно в течение 2-5 минут каждые 0,5-2 часа для контроля острого возбуждения.

Поддерживающая доза: 0,4-0,2 мг/кг/ч путем непрерывной внутривенной инфузии.

Обычная доза для взрослых при мышечных спазмах

Таблетки: 2-10 мг 3-4 раза в день.

Внутримышечные или внутривенные инъекции: 5-10 мг изначально, затем 5-10 мг в течение 3-4 часов, если необходимо. При столбняке могут потребоваться большие дозы.

Обычная доза для взрослых при судорогах

Таблетки: 2-10 мг 2-4 раза в день.

Ректальный гель: доза 0,2 мг/кг, округляемая до ближайшей доступной стандартной дозы. Дополнительную дозу 2,5 мг можно добавлять для более точного титрования или если вытесняется часть первой дозы. Может повторяться через 4-12 часов. Максимум 1 эпизод каждые 5 дней или 5 эпизодов в месяц.

Обычная доза для взрослых для медикаментозной подготовки к эндоскопии или радиологии

Внутривенные инъекции: обычно 10 мг или менее. Но может потребоваться до 20 мг для получения желаемого седативного эффекта у некоторых пациентов.

Внутримышечные инъекции: Если внутривенно препарат использовать нельзя, следует ввести 5-10 мг внутримышечно за 30 минут до процедуры.

Дозировку препарата следует уменьшать, по крайней мере, на треть, а в некоторых случаях можно пропустить.

Обычная доза для взрослых при эпилептическом статусе

Внутримышечные или внутривенные инъекции: 5-10 мг изначально (предпочтительный вариант – внутривенное введение). Можно повторять с интервалом 10-15 минут до максимальной дозы 30 мг.

При необходимости можно повторить через 2-4 часа.

Обычная доза для взрослых для легкой анестезии

Подготовка к операции:

10 мг внутримышечно (предпочтительный вариант введения), за 1-2 часа до операции.

Обычная детская доза при судорогах

Ректальный гель:

Младенцы младше 6 месяцев: Не рекомендуется. В продукте содержится бензойная кислота, бензиловый спирт, 10% этанол, пропиленгликоль и бензоат натрия. Сообщалось о длительном угнетении ЦНС у новорожденных, получавших сибазон.

Младенцы и дети в возрасте от 6 месяцев до 2 лет: доза не установлена.

  • От 2 до 5 лет: 0,5 мг/кг, округленная до ближайшей доступной разовой дозы.
  • От 6 до 11 лет: 0,3 мг/кг, округленная до ближайшей доступной разовой дозы.
  • 12 лет и более: 0,2 мг/кг, округленная до ближайшей доступной разовой дозы.

Дополнительную дозу 2,5 мг можно ввести за 10 минут для более точного титрования или если часть первой дозы вытесняется. Можно повторить введение через 4-12 часов. Максимум 1 эпизод каждые 5 дней или 5 эпизодов в месяц.

Обычная детская доза при эпилептическом статусе

Новорожденные: внутривенное введение: препарат не рекомендуется в качестве агента первой линии из-за содержания бензойной кислоты, бензилового спирта и бензоата натрия: доза 0,1-0,3 мг/кг вводится 3-5 минут каждые 15-30 минут до максимальной общей дозы 2 мг.

Младенцы старше 30 дней и дети: внутривенное введение: доза от 0,1 до 0,3 мг/кг вводится 3-5 минут каждые 5-10 минут (максимум 10 мг/дозу).

Рекомендации производителя

Младенцы старше 30 дней и дети младше 5 лет: внутривенное введение: 0,2-0,5 мг медленно внутривенно каждые 2-5 минут до максимальной общей дозы 5 мг. Повторите в течение 2-4 часов, если необходимо.

Дети 5 лет и старше: внутривенное введение: 1 мг медленно внутривенно каждые 2-5 минут до 10 мг. Повторите в течение 2-4 часов, если необходимо.

Обычная детская доза при тревоге

От 1 до 12 лет:

Таблетки: 0,12-0,8 мг/кг/день в разделенных дозах каждые 6-8 часов по мере необходимости.

Внутримышечное введение: от 0,04 до 0,3 мг/кг каждые 2-4 часа по мере необходимости, до 0,6 мг/кг за 8 часов.

Фебрильная эпилепсия у детей: таблетки: 1 мг/кг/день перорально в разделенных дозах каждые 8 часов. Следует начинать терапию при первых признаках лихорадки и продолжать в течение 24 часов после лихорадки.

Обычная детская доза при мышечных спазмах

Таблетки: 0,12 до 0,8 мг/кг/день в разделенных дозах каждые 6-8 часов по мере необходимости.

Внутримышечное введение: от 0,04 до 0,3 мг/кг каждые 2-4 часа по мере необходимости, до 0,6 мг/кг за 8 часов.

Фебрильная эпилепсия у детей: таблетки: 1 мг/кг/день перорально в разделенных дозах каждые 8 часов. Следует начинать терапию при первых признаках лихорадки и продолжать в течение 24 часов после лихорадки.

Обычная детская доза для профилактики судорог

От 1 до 12 лет:

Таблетки: 0,12 до 0,8 мг/кг/день в разделенных дозах каждые 6-8 часов по мере необходимости.

Внутримышечное введение: от 0,04 до 0,3 мг/кг каждые 2-4 часа по мере необходимости, до 0,6 мг/кг за 8 часов.

Фебрильная эпилепсия у детей: таблетки: 1 мг/кг/день перорально в разделенных дозах каждые 8 часов. Следует начинать терапию при первых признаках лихорадки и продолжать в течение 24 часов после лихорадки.

Обычная детская доза для легкой седации

Сознательная седация для процедур:

Таблетки:

  • От 1 до 12 лет: 0,2-0,3 мг/кг перорально за 45-60 минут до процедуры, до 10 мг.
  • 13-18 лет: 5 мг перорально за 45-60 минут до процедуры, можно повторять с дозой 2,5 мг.

Седация:

От 1 до 12 лет:

Таблетки: 0,02-0,3 мг/кг каждые 6-8 часов при необходимости.

Внутримышечное введение: 0,04-0,3 мг/кг внутримышечно каждые 2-4 часа при необходимости, до 0,6 мг/кг за 8 часов.

От 13 до 18 лет:

Таблетки: 2-10 мг 2-4 раза в день по мере необходимости.

Внутримышечно или внутривенно: 2-10 мг 2-4 раза в день по мере необходимости.

Обычная детская доза при столбняке

Младше 1 месяца: 0,83-1,67 мг/кг/час путем непрерывной инфузии внутривенно или 1,67-3,33 мг/кг внутривенно, медленно, каждые 2 часа (от 20 до 40 мг/кг/день). Инъекция сибазона не рекомендуется в качестве лекарственного средства для новорожденных из-за содержания бензилового спирта и пропиленгликоля.

От 1 месяца до 5 лет: 1-2 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, каждые 3-4 часа при необходимости или 15 мг/кг/день в разделенных дозах каждые 2 часа.

Старше 5 лет: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, повторяется каждые 3-4 часа по мере необходимости.

Побочные эффекты сибазона

Обычно упоминаемые побочные эффекты сибазона включают сонливость и гипотонию.

Информация для пациента

В дополнение к необходимым эффектам сибазон вызывает нежелательные эффекты. В случае возникновения любого из этих побочных явлений может потребоваться медицинская помощь.

Серьезные побочные эффекты

Следует немедленно обратиться к врачу, если какой-либо из этих побочных эффектов возникает при приеме сибазона.

Более распространенные:

  • Шаткая и нестабильная походка.
  • Неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц.
  • Распространенность не известна:
  • Боли в животе или желудке.
  • Возбуждение.
  • Черный, смолистый стул.
  • Вздутие, шелушение кожи.
  • Помутнение зрения.
  • Изменения моделей и ритма речи.
  • Озноб.
  • Спутанность сознания.
  • Кашель.
  • Потемнение мочи.
  • Снижение частоты мочеиспускания.
  • Затруднение отхождения мочи.
  • Уменьшение объема мочи.
  • Уныние.
  • Головокружение, слабость или предобморочное состояние при внезапном вставании из положения лежа или сидя.
  • Ложные убеждения, которые нельзя изменить фактами.
  • Быстрое сердцебиение.
  • Быстрое или нерегулярное дыхание.
  • Ощущение грусти или пустоты.
  • Ощущение того, что другие смотрят на вас или контролируют ваше поведение.
  • Способность ощущать, видеть или слышать то, чего на самом деле нет.
  • Лихорадка.
  • Головная боль.
  • Чрезмерная возбудимость.
  • Увеличение мышечных спазмов или тонуса.
  • Потеря контроля над мочевым пузырем.
  • Раздражительность.
  • Зуд или сыпь.
  • Отсутствие памяти о том, что происходит после определенного события.
  • Потеря аппетита.
  • Потеря интереса или удовольствия.
  • Боли в пояснице или боку.
  • Тошнота.
  • Кошмары.
  • Вспышки гнева.
  • Болезненное или затрудненное мочеиспускание.
  • Бледная кожа.
  • Неугомонность.
  • Судороги.
  • Невнятная речь.
  • Проблема с концентрацией внимания.
  • Боль в горле.
  • Потливость.
  • Проблемы со сном.
  • Беспокойство.
  • Язвы или белые пятна во рту.
  • Необычная усталость или слабость.
  • Неприятный запах изо рта.
  • Необычное поведение.
  • Необычное кровотечение или кровоподтеки.
  • Необычное чувство возбуждения.
  • Кровавая рвота.
  • Желтые глаза или кожа.

Незначительные побочные эффекты

Некоторые побочные эффекты, которые могут возникать при использовании сибазона, могут не требовать медицинской помощи. Когда организм привыкнет к лекарству во время лечения, эти побочные эффекты могут исчезнуть. У врача можно узнать, как ослабить или предотвратить некоторые из этих побочных эффектов. Если какой-либо из следующих побочных эффектов продолжается, докучает или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь со своим врачом:

Распространенность неизвестна:

  • Запор.
  • Снижение интереса к половому акту.
  • Понос.
  • Трудности с глотанием.
  • Двойное зрение.
  • Сухость во рту.
  • Ощущение постоянного движения себя или окружающей среды.
  • Невозможность иметь или поддержать эрекцию.
  • Увеличение сексуальных способностей, желания, влечения или производительности.
  • Повышенный интерес к половому акту.
  • Повышенное слюноотделение.
  • Расстройство желудка.
  • Потеря сексуальных способностей, желания, влечения или производительности.
  • Прохождение газа.
  • Ощущение вращения.

Информация для специалистов

Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты включают седативный эффект/сонливость, атаксию и мышечную слабость.

Нервная система

Очень частые: сонливость.

Распространенные: антероградная амнезия/амнезия, атаксия, нервозность, неустойчивость, несогласованность, нарушение двигательной способности, гиперкинезия, тремор, эпилептические припадки, седация, головная боль, головокружение, невнятная речь, эффект похмелья, снижение бдительности, нарушенное сенсорное восприятие.

Нераспространённые: трудности с концентрацией, расстройство равновесия.

Редкие: потеря памяти, дизартрия, обморок, бессознательное состояние, нистагм, судороги, головокружение, головокружение, дистония/дистонические эффекты, экстрапирамидные эффекты, аномальный вкус, гиперчувствительность к физическим, зрительным и слуховым раздражителям.

Частота не сообщается: обструкция, деменция, летаргия, незначительные изменения структуры ЭЭГ.

Сонливость, головокружение, головная боль, атаксия и снижение бдительности возникали в начале лечения, но обычно исчезали при постоянном использовании.

Антероградная амнезия – побочный эффект, связанный с дозой, который может возникать в терапевтических дозах.

Тремор, нарушение сенсорного восприятия и эпилептические приступы имели место у пациентов с симптомами отмены.

Сонливость, седативный эффект, неустойчивость и атаксия связаны с дозой и могут сохраняться на следующий день даже при единичных дозах.

Длительное использование лечения у пожилых пациентов может привести к деменции.

Психика

Распространенные: спутанность сознания, абстинентные симптомы, эйфория, повышенная тревожность/тревога, паника, раздражительность, бред, агрессивность/агрессия, ступор, нестабильность, беспокойство, агитация, неуместное поведение, заблуждения, ярость, галлюцинации, кошмары, спутанный или параноидальный психоз/психозы.

Редкие: возбуждение, бессонница, враждебность, расторможенность, бедные эмоции, другие неблагоприятные поведенческие эффекты, состояние бреда, сломанный сон с яркими снами, повышенная фаза быстрого сна, увеличение или снижение либидо.

Частота не сообщается: злоупотребление наркотиками, разоблачение депрессии, подавление женского оргазма, острые гипервозбужденные состояния, стимуляция, гипоактивность, физическая и психическая зависимость.

Спутанность сознания и ступор возникали в начале лечения, но обычно исчезали при постоянном использовании. Спутанность сознания испытывали пожилые пациенты, получавшие высокие дозы.

При антероградной амнезии возможно неудовлетворительное поведение.

Психическая и физическая зависимость наблюдалась при хроническом применении в терапевтических дозах. Симптомы отмены могут возникать у пациентов с зависимостью, когда лечение прекращается.

Тревога, паника, раздражительность, агрессивность/агрессия, параноидальный психоз и бред произошли у пациентов с симптомами отмены.

Беспокойство, возбуждение, агрессивность/агрессия, ярость, раздражительность, заблуждения, кошмары, психозы, галлюцинации и неправильное поведение наблюдались у пациентов с парадоксальными реакциями, особенно у пациентов пожилого и педиатрического возраста.

Повышенная фаза быстрого сна и нарушенный сон с яркими видениями могут сохраняться в течение нескольких недель после прекращения лечения.

Другие

Распространенные: усталость, общее недомогание, парадоксальные реакции, астения.

Частота не сообщается: падения, эффект рикошета, шум в ушах, боль, инфекция.

Усталость возникала в начале лечения, но обычно исчезала при постоянном использовании.

У пожилых пациентов повышен риск падений.

Пациенты с физической/психической зависимостью могут испытывать эффекты рикошета во время отмены препарата.

Общее недомогание отмечено у пациентов с симптомами отмены.

Боль возникала при использовании препарата для инъекций.

ЖКТ

Сообщалось о повышенном слюноотделении, особенно у педиатрических пациентов.

Желудочно-кишечные расстройства произошли у пациентов с симптомами отмены.

Распространенные: желудочно-кишечные расстройства/нарушения, боли в животе, диарея.

Нераспространенные: тошнота, запор, рвота, сухость во рту, повышенная секреция слюны/гиперсаливация.

Редкие: воспаление, эпигастральная боль, спазмы в животе.

Кожа

Потливость наблюдалась у пациентов с симптомами отмены.

Распространенные: потоотделение, сыпь

Нераспространенные: зуд, эритема

Очень редкие: крапивница

Частота не сообщается: синдром Стивена-Джонсона, кожные реакции.

Сердечно-сосудистая система

Сердцебиение наблюдалось у пациентов с симптомами отмены.

Тромбофлебит и венозный тромбоз произошли при использовании инъекционных препаратов.

Ишемия произошла при непреднамеренном внутриартериальном введении.

Распространенные: сердцебиение, вазодилатация.

Нераспространенные: гипотония.

Редкие: брадикардия, умеренная систолическая гипертензия, тахикардия, боль в груди, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность и остановка сердца.

Частота не сообщается: тромбофлебит, венозный тромбоз, ишемия, сердечно-сосудистый коллапс.

Дыхательная система

Сообщалось об увеличении выделений из бронхов, особенно у педиатрических пациентов.

Угнетение дыхания и апноэ произошли, особенно при высоких дозах.

У пациентов, перенесших пероральные эндоскопические процедуры, наблюдался кашель, угнетение дыхания, одышка, гипервентиляция, ларингоспазм и боль в горле/груди.

Распространенные: астма, ринит.

Нераспространенные: угнетение дыхания.

Редкие: остановка дыхания, повышенная бронхиальная секреция, гортанный спазм/ларингоспазм, апноэ.

Частота не сообщается: гиповентиляция легких, повышенный кашель, икота, одышка, гипервентиляция, боль в горле и груди.

Опорно-двигательный аппарат

Распространенные: мышечные спазмы/увеличение мышечной спастичности, мышечная слабость.

Нераспространенные: миастения.

Редкие: подергивание мышц.

Частота не сообщается: переломы, некроз тканей, мышечные боли и судороги.

Мышечная слабость возникла в начале лечения, но обычно исчезала при постоянном использовании.

У пожилых пациентов и/или у тех, кто одновременно принимал седативные средства/алкоголь, повышен риск переломов, связанных с падениями.

Мышечные спазмы наблюдались у пациентов с симптомами отмены.

Некроз тканей произошел при непреднамеренном внутриартериальном введении.

Глаза

Распространённые: двойное зрение/диплопия.

Нераспространённые: помутнение зрения, другие зрительные нарушения/обратимые нарушения зрения.

Частота не сообщается: мидриаз.

Двойное зрение произошло в начале лечения, но обычно исчезало при продолжении использования.

Метаболизм

Распространенные: потеря аппетита.

Нераспространенные: усиление аппетита.

Частота не сообщается: анорексия.

Потеря аппетита у пациентов с симптомами отмены.

Мочеполовая система

Нераспространенные: удержание мочи, недержание мочи.

Редкие: импотенция, менструальные изменения.

Частота не сообщается: галакторея, инфекция мочевых путей.

Повышенная чувствительность

Нераспространенные: аллергические кожные реакции.

Очень редкие: анафилаксия.

Частота не сообщается: ангиодистрофия.

Печень

Редкие: желтуха, холестатическая/гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз, изменения параметров печени/повышенная АЛТ, АСТ и щелочная фосфатаза.

Кровь

Редкие: патологическое изменение крови, тромбоцитопения.

Очень редкие: лейкопения, нейтропения.

Частота не сообщается: агранулоцитоз, лимфаденопатия, анемия.

Эндокринная система

Редкие: гинекомастия.

Частота не сообщается: увеличение уровней пролактина и тестостерона.

Лекарственное взаимодействие

Распространенные лекарства, проверенные в сочетании с сибазоном:

  • Аддералл (амфетамин/декстроамфетамин).
  • Амбиен (золпидем).
  • Аспирин.
  • Цимбалта (дулоксетин).
  • Флектерил (циклобензаприн).
  • Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
  • Лексапро (эсциталопрам).
  • Лирика (прегабалин).
  • Полиэтиленгликоль 3350.
  • Норко (ацетаминофен/гидрокодон).
  • Нексиум (эзомепразол).
  • Оксиконтин (оксикодон).
  • Парацетамол (ацетаминофен).
  • Сероквель (кветиапин).
  • Тайленол (ацетаминофен).
  • Синтроид (левотироксин).
  • Витамин B12 (цианокобаламин).
  • Витамин D3 (холекальциферол).
  • Витамин С (аскорбиновая кислота).
  • Ксанакс (альпразолам).
Сибазон взаимодействует со следующими проблемами со здоровьем:

  • Острое алкогольное опьянение.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Зависимость от наркотиков.
  • Болезнь почек/печени.
  • Угнетение дыхания.
  • Судороги.
  • Длительная гипотензия.
  • Миастения гравис.
  • Болезнь почек/печени.
  • Депрессия.
  • Тучность.
  • Парадоксальные реакции.
  • Хроническая респираторная болезнь.

Описание сибазона

Сибазон – это бензодиазепин, который оказывает анксиолитическое, седативное, мышечно-релаксантное, противосудорожное и амнистическое действие. Полагают, что большинство этих эффектов обусловлено усилением действия гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ингибирующего нейротрансмиттера в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема таблеток внутрь поглощается примерно >90% сибазона, а среднее время достижения пиковых концентраций в плазме составляет 1-1,5 часов при диапазоне 0,25-2,5 часа. Абсорбция откладывается и уменьшается при введении одновременно с умеренно-жирной пищей. При наличии среднего времени запаздывания пищи приблизительно 45 минут по сравнению с 15 минутами при голодании. Существует также увеличение среднего времени для достижения пиковых концентраций примерно до 2,5 часов в присутствии пищи по сравнению с 1,25 часа при голодании. Это приводит к среднему снижению Cmax 20% в дополнение к 27% снижению AUC (от 15% до 50%) при введении с пищей.

Распределение

Сибазон и его метаболиты сильно связываются с белками плазмы (на 98%). Сибазон и его метаболиты пересекают гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, а также выводятся в грудном молоке в концентрациях, равных примерно одной десятой от массы в плазме матери (3-9-й день после родов). У молодых здоровых мужчин объем распределения в установившемся состоянии составляет 0,8-1 л/кг. Снижение профиля концентрации в плазме после перорального введения двухфазное. Начальная фаза распределения имеет период полураспада около 1 часа, хотя может составлять до >3 часов.

Метаболизм

Сибазон подвергается N-деметилированию CYP3A4 и 2C19 в активный метаболит N-десметилдиазепам и гидроксилированию CYP3A4 в активный метаболит темазепам. N-десметилдиазепам и тезазепам также метаболизируются до оксазепама. Темазепам и оксазепам в значительной степени выводятся глюкуронидированием.

Выведение

За начальной фазой распределения следует длительная терминальная фаза выведения (период полураспада до 48 часов). Конечный период полувыведения активного метаболита N-десметилдиазепам составляет до 100 часов. Сибазон и его метаболиты выделяются главным образом в моче, преимущественно в виде их глюкуронидных конъюгатов. Клиренс сибазона составляет 20-30 мл/мин у молодых людей. Сибазон накапливается при множественном дозировании, и есть некоторые свидетельства того, что период полувыведения конечного препарата несколько затянут.

Фармакокинетика в особых группах населения

У детей 3-8 лет средний период полураспада сибазона составляет 18 часов.

У родившихся в полный срок младенцев с полной грудью отмечались периоды полураспада около 30 часов, причем более длительный средний период полувыведения составил 54 часа у недоношенных детей в возрасте от 28 до 34 недель и от 8 до 81 дней после родов. У младенцев, родившихся раньше срока или в срок, активный метаболит десметилдиазепам свидетельствует о продолжении накопления по сравнению с детьми. Более длительные периоды полураспада у младенцев могут быть вызваны неполным созреванием метаболических путей.

Гериатрические пациенты

Период полувыведения увеличивается примерно на 1 час с каждым годом, начиная с полураспада 20 часов в возрасте 20 лет. Это, по-видимому, связано с увеличением объема распределения и уменьшением клиренса с возрастом. Следовательно, у пожилых людей могут быть более низкие пиковые концентрации и при множественном дозировании более высоких концентрациях. Также требуется больше времени для достижения устойчивого состояния. Опубликована противоречивая информация об изменениях связывания с белками плазмы у пожилых людей. Упоминаемые изменения свободного препарата могут быть вызваны значительным снижением белков плазмы из-за причин, отличных от простого старения.

Печеночная недостаточность

При легком и умеренном циррозе увеличивается средний период полувыведения. Среднее увеличение по разным сообщениям составляло от 2 до 5 раз, при этом упоминалось об отдельных периодах полураспада более 500 часов. Также увеличивается объем распределения, а средний клиренс уменьшается почти вдвое. Средний период полувыведения также увеличивается при фиброзе печени до 90 часов (от 66 до 104 часов), хроническом активном гепатите до 60 часов (от 26 до 76 часов), остром вирусном гепатите – до 74 часов (от 49 до 129 часов). При хроническом активном гепатите клиренс уменьшается почти вдвое.

Показания и использование сибазона

Таблетки сибазона показаны для лечения тревожных расстройств или для кратковременного облегчения симптомов тревоги. Тревога или напряжение, связанные с стрессом повседневной жизни, как правило, не требуют лечения анксиолитическим препаратом.

При острых симптомах отмены алкоголя сибазон полезен для симптоматическом облегчения острого возбуждения, тремора, наступающего или острого алкогольного галлюциноза.

Сибазон помогает облегчить спазм скелетных мышц из-за локальной патологии (например, воспаление мышц или суставов или вследствие травмы), спастичность, вызванную нарушениями верхних моторных нейронов (такими как церебральный паралич и параплегия), атетоз и синдром скованного человека.

Препарат может использоваться при судорожных расстройствах, хотя не оказался полезным в качестве единственной терапии.

Эффективность сибазона при длительном применении, то есть более 4 месяцев, не оценивалась систематическими клиническими исследованиями. Врач должен периодически переоценивать полезность препарата для отдельного пациента.

Противопоказания

Таблетки сибазона противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу и из-за отсутствия достаточного клинического опыта у педиатрических пациентов в возрасте до 6 месяцев. Таблетки сибазона также противопоказаны пациентам с миастенией, тяжелой респираторной недостаточностью, серьезной печеночной недостаточностью и синдромом апноэ во сне. Они могут использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, которые получают соответствующую терапию, но противопоказаны при острой узкоугольной глаукоме.

Предупреждения

Сибазон не рекомендуется при лечении психотических пациентов и не следует применять вместо соответствующего лечения.

Поскольку сибазон оказывает угнетающее действие на ЦНС, пациентам следует рекомендовать не принимать одновременно алкоголь и другие медикаменты, угнетающие ЦНС, во время терапии сибазоном.

Как и в случае с другими агентами, которые обладают противосудорожной активностью, когда сибазон используется в качестве дополнения при лечении судорожных расстройств, возможность увеличения частоты и/или тяжести большого эпилептического припадка может потребовать увеличения дозировки стандартных противосудорожных препаратов. Резкое прекращение приема сибазона в таких случаях также может быть связано с временным увеличением частоты и/или тяжести судорог.

Беременность

Выдвигались предположения о повышенным риске врожденных пороков развития и других аномалиях развития, связанны с использованием бензодиазепиновых препаратов во время беременности. Кроме того, возможны нетератогенные риски, связанные с использованием бензодиазепинов во время беременности. Сообщалось о нечувствительности новорожденных, проблемах с дыханием и кормлением, а также о гипотермии у детей, рожденных от матерей, получавших бензодиазепины в конце беременности. Кроме того, дети, рожденные от матерей, получающих бензодиазепины на регулярной основе в конце беременности, могут подвергаться некоторому риску появления симптомов отмены во время постнатального периода.

Было показано, что сибазон тератогенен у мышей и хомячков при пероральном приеме в дозах 100 мг/кг или выше (примерно в 8 раз выше МРДЧ и выше из расчета мг/м2). Расщепление неба и энцефалопатия – это наиболее распространенные и последовательно выраженные пороки развития, возникающие у этих видов в результате введения высоких, токсических для матери доз сибазона во время органогенеза. Исследования грызунов показали, что пренатальное облучение дозами сибазона, аналогичное тем, которые используются клинически, может приводить к долгосрочным изменениям клеточных иммунных реакций, нейрохимии мозга и поведения.

В целом использование сибазона у женщин детородного потенциала, а точнее во время известной беременности, следует рассматривать только тогда, когда клиническая ситуация гарантирует риск для плода. Следует рассмотреть возможность того, что женщина детородного возраста может быть беременна во время начала терапии. Если этот препарат используется во время беременности или если пациентка забеременеет при приеме этого препарата, она должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода. Пациенткам также следует сообщить, что, если они забеременеют во время терапии или намерены забеременеть, они должны сообщить своему врачу о желательности прекращения лечения.

Роды

Особое внимание следует уделять, когда сибазон используется во время родов, так как высокие однократные дозы могут приводить к нарушениям сердечного ритма плода и гипотонии, плохому всасыванию, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденных. Что касается новорожденных, следует помнить, что ферментная система, участвующая в распаде препарата, еще не полностью развита (особенно у недоношенных детей).

Кормящие матери

Сибазон переходит в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется пациенткам, кормящим грудью.

Меры предосторожности

Если сибазон необходимо сочетать с другими психотропными агентами или противосудорожными препаратами, следует тщательно изучить фармакологию применяемых агентов, в частности, это касается соединений, которые могут усилить действие сибазона, таких как фенотиазины, наркотики, барбитураты, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты.

Обычные меры предосторожности показаны для пациентов с тяжелой депрессией или тех, у кого есть какие-либо признаки скрытой депрессии или тревоги, связанные с депрессией, особенно при склонности к суицидам.

Известно, что при использовании бензодиазепинов возникают психические и парадоксальные реакции. Если это произойдет, использование препарата должно быть прекращено. Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.

Более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической респираторной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.

Бензодиазепины следует использовать с особой осторожностью у пациентов с историей злоупотребления алкоголем или наркотиками.

У ослабленных пациентов рекомендуется ограничивать дозировку наименьшим эффективным количеством, чтобы исключить развитие атаксии или передозировки (изначально 2-2,5 мг 1-2 раза в день, постепенное увеличение по мере необходимости и переносимости).

Некоторая потеря реакции на бензодиазепины может развиться после многократного использования сибазона в течение длительного времени.

Лекарственное взаимодействие

Если сибазон необходимо сочетать с другими агентами центрального действия, следует тщательно изучить фармакологию применяемых агентов, в частности, это касается соединений, которые могут потенциировать действие сибазона, таких как фенотиазины, антипсихотики, анксиолитики/седативные средства, снотворные средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, барбитураты, анестетики, седативные антигистамины, наркотики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты.

Алкоголь

Использование со спиртом не рекомендуется из-за усиления седативного эффекта

Антациды

Пиковые концентрации сибазона на 30% ниже, когда антациды вводятся одновременно. Однако на степень абсорбции это не влияет. Более низкие пиковые концентрации появляются из-за более медленной скорости поглощения, а время, необходимое для достижения пиковых концентраций, в среднем на 20-25 минут больше в присутствии антацидов. Однако эта разница статистически значимой не была.

Соединения, которые ингибируют определенные печеночные ферменты

Существует потенциально релевантное взаимодействие между сибазоном и соединениями, которые ингибируют определенные печеночные ферменты (в частности, цитохром Р450 3А и 2С19). Данные показывают, что эти соединения влияют на фармакокинетику сибазона и могут приводить к увеличению и длительной седации. В настоящее время эта реакция, как известно, возникает на фоне приема циметидина, кетоконазола, флувоксамина, флуоксетина и омепразола.

Фенитоин

Сообщалось также, что сибазон снижает метаболическую элиминацию фенитоина.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности

В исследованиях, в которых мышам и крысам вводили сибазон в рационе в дозе 75 мг/кг/день (примерно 6 и 12 раз, соответственно, максимальная рекомендуемая доза для человека (МРДЧ) из расчета мг/м2) в течение 80 и 104 недель, соответственно, у самцов обоих видов наблюдалась повышенная частота опухолей печени. Имеющихся в настоящее время данных недостаточно для определения мутагенного потенциала сибазона. Исследования фертильности у крыс показали уменьшение числа беременностей и числа выживших потомков после введения пероральной дозы 100 мг/кг/день (приблизительно в 16 раз больше МРДЧ из расчета мг/м2) до и во время спаривания и во время беременности и лактации. Неблагоприятное воздействие на жизнеспособность фертильности или потомство не отмечалось в дозе 80 мг/кг/день (примерно в 13 раз больше МРДЧ из расчета мг/м2).

Педиатрические пациенты

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Гериатрические пациенты

У пожилых пациентов рекомендуется ограничивать дозировку наименьшим эффективным количеством, чтобы исключить развитие атаксии или передозировки (сначала 2-2,5 мг 1-2 раза в день, постепенно увеличивать по мере необходимости и способность переносить).

Обширное накопление сибазона и его основного метаболита, десметилдиазепама, отмечалось после хронического применения препарата у здоровых пожилых мужчин. Известно, что метаболиты этого препарата по существу выделяются почками, и риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность нарушения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и контролировать функцию почек.

Печеночная недостаточность

Снижение клиренса и связывания с белками, а также увеличение объема распределения и периода полувыведения отмечались у пациентов с циррозом. Сообщалось, что у таких пациентов наблюдается увеличение среднего периода полувыведения в 2-5 раз. Сообщалось также о задержке элиминации активного метаболита. Бензодиазепины, как правило, вовлечены в печеночную энцефалопатию. Также отмечалось увеличение периода полувыведения при фиброзе печени и при остром и хроническом гепатите.

Неблагоприятные реакции

Чаще всего поминаются такие эффекты, как сонливость, усталость, мышечная слабость и атаксия. Среди других явлений:

  • Центральная нервная система: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, головные боли, невнятная речь, тремор, головокружение.
  • Желудочно-кишечная система: запор, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
  • Особые чувства: помутнение зрения, диплопия, головокружение.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотония.
  • Психиатрические и парадоксальные реакции: стимуляция, беспокойство, острые гипервозбужденные состояния, беспокойство, ярость, возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, психозы, заблуждения, повышенная мышечная спастичность, бессонница, нарушения сна и кошмары. Сообщалось о неудовлетворительном поведении и других неблагоприятных поведенческих эффектах при использовании бензодиазепинов. Если это произойдет, использование препарата необходимо прекратить. Такие явления встречаются у детей и у пожилых людей.
  • Урогенитальная система: недержание, изменения либидо, удержание мочи.
  • Кожа: кожные реакции.
  • Лабораторные анализы: повышенные уровни трансаминазы и щелочной фосфатазы.
  • Другое: изменения в слюноотделении, включая сухость во рту, гиперсаливацию.
  • Антеградная амнезия может возникать при использовании терапевтических доз, риск повышается при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с ненадлежащим поведением.
  • Незначительные изменения в образцах ЭЭГ, как правило, низковольтная быстрая активность, наблюдалась у пациентов во время и после терапии сибазоном и не имеют никакого значения.

Из-за изолированных сообщений о нейтропении и желтухе, целесообразно выполнять периодические анализы крови и тесты функции печени  во время длительной терапии.

Постмаркетинговый опыт

Травма, отравление и процедурные осложнения: Сообщалось о падениях и переломах у потребителей бензодиазепина. Риск увеличивается у тех, кто принимает одновременно седативные средства (включая алкоголь), и у пожилых людей.

Злоупотребление и зависимость

Сообщалось о злоупотреблении и развитии зависимости от бензодиазепинов. Люди, склонные к развитию зависимости (например, наркоманы или алкоголики), должны находиться под тщательным наблюдением при приеме сибазона или других психотропных агентов из-за предрасположенности к привыканию и зависимости. Как только развивается физическая зависимость от бензодиазепинов, прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Риск более выражен у пациентов на длительной терапии.

Симптомы отмены, сходные по характеру с теми, которые вызваны барбитуратами и алкоголем, происходили после резкой отмены сибазона. Эти симптомы отмены могут состоять из тремора, абдоминальных и мышечных спазмов, рвоты, потливости, головной боли, мышечной боли, чрезвычайной тревоги, напряжения, беспокойства, путаницы и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, повышенная острота слуха, онемение и покалывание конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Более тяжелые симптомы отмены обычно ограничивались теми пациентами, которые получали чрезмерные дозы в течение длительного периода времени. Сообщалось о легких симптомах отмены (например, дисфории и бессоннице) после резкого прекращения приема бензодиазепинов, которые применялись непрерывно на терапевтических уровнях в течение нескольких месяцев. Следовательно, после продолжительной терапии обычно следует избегать внезапного прекращения приема и соблюдать постепенное сокращение дозы.

Хроническое использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может привести к явлениям отмены или рикошета.

Рикошетная тревога: переходный синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению сибазоном, повторяются в расширенной форме. Это может произойти после завершения лечения и сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство.

Поскольку риск явлений отмены и феноменов рикошета выше после резкого прекращения лечения, рекомендуется уменьшать дозировку постепенно.

Передозировка

Передозировка сибазоном обычно проявляется угнетением ЦНС, которое варьируется от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, ослабление рефлексов, гипотонию, угнетение дыхания, кому (редко) и смерть (очень редко). Передозировка в сочетании с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь) может быть фатальной и ее следует тщательно контролировать.

После передозировки пероральными бензодиазепинами следует использовать общие вспомогательные меры, включая мониторинг дыхания, пульса и артериального давления. должна быть вызвана рвота (в течение 1 часа), если пациент пребывает в сознании. Следует провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент потерял сознание. Следует вводить внутривенные жидкости. Если нет преимущества в опорожнении желудка, необходимо применить активированный уголь для уменьшения абсорбции. При интенсивной терапии следует уделять особое внимание дыхательной и сердечной функции. Следует использовать общие вспомогательные меры, а также внутривенные жидкости и поддерживать дыхание. В случае развития гипотонии лечение включает внутривенную флюидную терапию, репозиционирование, разумное использование вазопрессоров, соответствующих клинической ситуации, если это показано, и другие соответствующие контрмеры. Ценность диализа ограничена.

Как при лечении преднамеренной передозировки любым лекарственным средством, следует учитывать, что в организм могли попасть многочисленные средства.

Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепинового рецептора, показан для полного или частичного устранения седативных эффектов сибазона и может применяться в ситуациях, когда передозировка бензодиазепином известна или подозревается. Перед введением флумазенила необходимо принять необходимые меры для обеспечения безопасности дыхательных путей, вентиляции и внутривенного доступа. Флумазенил предназначен в качестве дополнения, а не в качестве замены для надлежащего контроля передозировки бензодиазепином. Пациентов, получавших флумазенил, следует контролировать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов сибазона в течение соответствующего периода после лечения.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.



 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".