Пользовательский поиск

Лизиноприл - инструкция по применению

Лизиноприл – это ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Препарат применяется для лечения повышенного давления крови (гипертония) у взрослых и детей старше 6 лет. Лизиноприл также эффективен против застойной сердечной недостаточности у взрослых или для улучшения выживаемости после сердечного приступа.

Продолжение ниже

Болезнь артериальная гипертония - лечение, степени и симптомы

Гипертония или высокое давление крови, называемое иногда артериальной гипертонией, – это хроническое медицинское состояние, при котором ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Перед приемом лизиноприла

Препарат не рекомендован при аллергии на лизиноприл или любой другой ингибитор АПФ, такой как фозиноприл, беназеприл, эналаприл, моэксиприл, периндоприл, каптоприл, квинаприл, трандолаприл или рамиприл.

При диабете нельзя использовать лизиноприл вместе с каким-либо лекарством, содержащим алискирен (амтурнид, тектурния, текамло).

Вам также может понадобиться избегать приема лизиноприла с алискиреном, если у вас заболевание почек.

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас наследственная ангиодистрофия.

Чтобы убедиться, что лизиноприл безопасен для приема, сообщите врачу, если у вас:

  • болезнь почек (или вы находитесь на диализе);
  • заболевание печени;
  • диабет;
  • высокие уровни калия в крови.

Не используйте лизиноприл, если вы беременны. Если вы забеременели, прекратите принимать это лекарство и скажите врачу. Это лекарство может привести к патологиям или смерти плода, если принимать лизиноприл во втором или третьем триместре. Рекомендуется использование эффективного препарата для контроля рождаемости при принятии лизиноприла.

Не известно, попадает ли лизиноприл в грудное молоко или может ли повредить ребенку на грудном вскармливании. Не следует кормить грудью при использовании лизиноприла.

Видео о лизиноприле

Особенности применения

Принимайте лизиноприл точно так, как предписано врачом. Возможно, врач решит изменить дозу, чтобы убедиться в наилучших результатах. Не принимайте лизиноприл в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Ежедневно пейте много воды, пока принимаете лизиноприл. Его можно принимать с едой или без. Потребуется часто проверять кровяное давление и сдавать кровь на анализ.

Позвоните врачу, если у вас не проходит рвота или понос, или если потоотделение усилилось. На фоне приема лизиноприла может развиться обезвоживание. В результате происходит сильное снижение давления, нарушения баланса электролитов, почечная недостаточность.

Если вам предстоит операция, сообщите хирургу заранее, что принимаете лизиноприл. Может потребоваться ненадолго прекратить использование лекарства.

Если лечитесь от повышенного давления, продолжайте принимать лекарство, даже если почувствуете себя хорошо. Повышенное давление часто никак не проявляется. Возможно, использовать лекарство потребуется в течение всей жизни.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти наступил момент для следующей запланированной дозы. Не принимать дополнительно лекарство, чтобы восполнить упущенную дозу.

При передозировке немедленно обращайтесь к врачу.

Употребление алкоголя может способствовать еще большему снижению артериального давления и усилению некоторых побочных эффектов лизиноприла.

Избегайте перегрева или обезвожения при выполнении физических упражнений, в жаркую погоду и пейте жидкость в достаточном количестве. Лизиноприл может снизить потоотделение, из-за чего появляется склонность к тепловому удару.

Не следует использовать заменители соли или добавки калия, принимая это лекарство, если только врач не сказал.

Старайтесь не вставать слишком быстро из положения сидя или лежа, так как возможно головокружение. Вставайте медленно и поддерживайте баланс, чтобы предотвратить падение.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились признаки аллергической реакции на лизиноприл: затрудненное дыханиесильная боль в животе; крапивница; отек языка, лица, губ, горла.

Позвоните врачу немедленно, если у вас возникает:

  • Состояние, близкое к потере сознания.
  • Уменьшение мочеиспускания или его отсутствие.
  • Лихорадка, боли в горле.
  • Признаки увеличивающегося уровня калия – тошнота, медленный или ненормальный сердечный ритм, слабость, потеря движения.
  • Проблемы с почками – уменьшение мочеиспускания или его отсутствие, болезненное или затрудненное мочеиспускание, отеки в области стоп или лодыжек, ощущение усталости, одышка.
  • Проблемы с печенью – тошнота, боль в верхней области живота, зуд, чувство усталости, потеря аппетита, стул цвета глины, потемнение мочи, желтуха (пожелтение кожи или глаз).
Распространены следующие нежелательные эффекты лизиноприла:

  • Головная боль, головокружение.
  • Кашель.
  • Боль в груди.

Это не полный список неблагоприятных эффектов, могут произойти и другие. Спросите у врача о побочных эффектах.

Дозировка лизиноприла

 

Обычная доза для взрослых

Показание

Дозировка

Примечания

Гипертония

Первоначальная доза: 10 мг перорально один раз в день; 5 мг перорально один раз в день

Поддерживающая доза: от 20 до 40 мг перорально один раз в день

Максимальная доза: 80 мг перорально один раз в день

 

Начальная доза составляет 5 мг перорально один раз в день у пациентов, получающих диуретики.

Доза 80 мг используется, но, похоже, не дает большего эффекта.

Если артериальное давление не контролируется при помощи одного только лизиноприла, может быть добавлена низкая доза мочегонного (например, гидрохлортиазид, 12,5 мг). После добавления диуретика можно уменьшить дозу лизиноприла.

Застойная сердечная недостаточность

Начальная доза: 2,5-5 мг перорально один раз в день

Поддерживающая доза: дозировка должна быть увеличена в зависимости от переносимости

Максимальная доза: 40 мг перорально один раз в день

 

Дозу диуретика, возможно, придется скорректировать, чтобы свести к минимуму гиповолемию, способствующую гипотонии. Появление гипотонии после начальной дозы лизиноприла не исключает возможности последующего тщательного титрования дозы препаратом.

Инфаркт миокарда

Первоначальная доза: 5 мг перорально (в течение 24 часов после начала острого инфаркта миокарда)

Последующие дозы: 5 мг перорально спустя 24 часа, затем 10 мг перорально спустя 48 часов.

Поддерживающая доза: 10 мг перорально один раз в день. Дозирование следует продолжать в течение, по крайней мере, 6 недель.

 

Терапия должна быть начата в дозе 2,5 мг у пациентов с низким систолическим давлением (ниже или равное 120 мм рт.ст. и выше 100 мм рт.ст.) в течение первых 3 дней после инфаркта. Если гипотензия длительная (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст. более 1 ч), терапию следует отменить.

Использование: снижение смертности при остром инфаркте миокарда

Диабетическая нефропатия

Первоначальная доза: 10-20 мг перорально один раз в день

Поддерживающая доза: 10-20 мг перорально один раз в день

Дозировка может быть титрирована вверх каждые 3 дня

 

Обычная доза для пожилых

Гипертония

 

Начальная доза: 2,5-5 мг перорально один раз в день

Поддерживающая доза: Дозы должны быть увеличены на 2,5-5 мг в день через 1-2-недельные интервалы.

Максимальная доза: 40 мг перорально один раз в день

 

Обычная доза для детей

Гипертония

 

У детей 6 лет или старше:

Начальная доза: 0,07 мг/кг перорально один раз в день (максимальная начальная доза составляет 5 мг один раз в день)

Поддерживающая доза: дозировка должна быть скорректирована в зависимости от реакции артериального давления через 1-2-недельные интервалы.

 

Максимальная доза: Дозы свыше 0,61 мг/кг или более 40 мг не были изучены у педиатрических больных

Этот препарат не рекомендуется у педиатрических больных младше 6 лет или если клубочковая фильтрация менее 30 мл/мин.

 

Корректировка в зависимости от функции почек

Клиренс креатинина выше 30 мл/мин: менять дозу не рекомендуется.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: рекомендуемая первоначальная доза равна половине обычной дозы (при гипертонии 5 мг; при систолической сердечной недостаточности 2,5 мг, при остром инфаркте миокрада 2,5 мг. Титрование вверх в зависимости от переносимости до максимума в 40 мг в сутки).

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин или гемодиализе: рекомендуемая первоначальная доза 2,5 мг один раз в день.

Корректировка в зависимости от функции печени

Пациентам на фоне развития желтухи или повышения показателей печеночных ферментов нужно прекратить терапию и получить соответствующее медицинское лечение.

Корректировка дозы

Гипотензивное действие может уменьшаться к концу интервала дозирования независимо от введенной дозы, но наиболее часто при дозе 10 мг или менее в день. Это можно оценить путем измерения давления прямо перед введением дозы, чтобы определить, сохраняется ли удовлетворительный контроль в течение 24 часов. Если это не так, следует рассмотреть увеличение дозы. Если не контролировать адекватно артериальное давление только при помощи лизиноприла, может быть добавлен диуретик. После добавления диуретика можно уменьшить дозу лизиноприла.

У всех пациентов с повышенной угрозой, как происходит при ишемической болезни сердца или заболеваниях сосудов головного мозга, в случае которых слишком сильное снижение давления может стать причиной инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения, рекомендуется запускать терапию с низкой дозировки.

Корректировку дозы у пожилых пациентов следует проводить, соблюдая особую осторожность.

У пациентов, которые уже лечатся диуретиком, иногда может произойти симптоматическая гипотония после первоначального введения. Чтобы уменьшить вероятность гипотонии, следует прекратить прием диуретика по возможности за 2-3 суток до начала лечения. Затем, если не контролировать адекватно артериальное давление только при помощи лизиноприла, терапия диуретиками должна быть возобновлена. Если прием диуретика прекратить нельзя, следует использовать начальную дозу 5 мг при тщательным медицинском наблюдении в течение нескольких часов, пока давление не стабилизируется.

Диализ

Препарат может быть выведен при помощи гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Сообщите врачу обо всех препаратах, прием которых вы продолжаете, начинаете или собираетесь прекратить, особенно, это касается:

  • лития;
  • диуретиков;
  • инъекций золота для лечения артрита;
  • инсулина или пероральных диабетических препаратов;
  • добавок калия;
  • лекарств для профилактики отторжения трансплантата органа – эверолимус, сиролимус, такролимус, темсиролимус;
  • НСПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) - ибупрофен, аспирин, напроксен, целекоксиб, индометацин, диклофенак, мелоксикам и другие.

Этот список не полный. С лизиноприлом могут взаимодействовать другие препараты, в том числе рецептурные и безрецептурные медикаменты, витамины, продукты растительного происхождения.

Побочные эффекты лизиноприла

Чаще всего поступают сообщения о таких побочных эффектах лизиноприла, как головокружение, гипотензия, гиперкалиемия, рост в крови уровня азота мочевины, а также повышенный уровень креатинина в сыворотке. Среди других побочных явлений головная боль.

Информация для потребителя

В дополнение к его необходимым эффектам, лизиноприл может вызвать некоторые отрицательные эффекты. В том случае, если возникают какие-либо из этих эффектов, они могут потребовать медицинского внимания.

Серьезные побочные явления

Проконсультируйтесь с врачом немедленно, если возникает любой из этих нежелательных эффектов при приеме лизиноприла:

Более распространенные:

  • помутнение зрения;
  • мутная моча;
  • спутанность сознания;
  • снижение диуреза или способности концентрирования мочи;
  • головокружение, недомогание или дурнота при вставании из положения лежа или сидя ;
  • потливость;
  • необычная усталость или слабость.

Менее распространенные:

  • боли в теле;
  • боль в груди;
  • озноб;
  • боль в животе;
  • простуда;
  • кашель;
  • понос;
  • затрудненное дыхание;
  • заложенность в ушах;
  • лихорадка;
  • головная боль;
  • потеря голоса;
  • заложенность носа;
  • тошнота;
  • насморк;
  • чихание;
  • боль в горле;
  • рвота.

Редкие:

  • боль в руке, плече или челюсти;
  • дискомфорт в груди, стеснение или тяжесть;
  • быстрый или нерегулярный пульс;
  • мышечные боли;
  • общее ощущение дискомфорта или болезни;
  • боли в суставах;
  • потеря аппетита;
  • дрожь;
  • проблемы со сном.

Незначительные побочные эффекты

Некоторые неблагоприятные эффекты лизиноприла не требуют помощи медика. Когда организм привыкнет к препарату в период лечения, нежелательные эффекты пройдут. Врач подскажет, как ослабить или предупредить некоторые из этих отрицательных явлений. Если какой-либо из следующих эффектов сохраняется, беспокоит или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь со специалистом:

Менее распространенные:

  • снижение интереса к половой жизни;
  • отсутствие или потеря силы;
  • неспособность иметь или поддерживать эрекцию;
  • потеря сексуальной способности, желания;
  • сыпь.

Редкие:

  • кислый желудок;
  • отрыжка;
  • жжение, зуд, онемение, покалывание, мурашки;
  • ощущение то, что вы сами или все вокруг постоянно в движении;
  • изжога;
  • расстройство желудка;
  • мышечные спазмы;
  • головокружение;
  • дискомфорт в желудке или расстройство;
  • отечность.

Информация для профессионалов

Сердечно-сосудистая система

Гипотония наиболее вероятна у пациентов с истощенным натриевым и внутрисосудистым объемом. В крупных исследованиях пациенты сообщали о громком стуке сердца и боли в груди, хотя связь с лизиноприлом ставится под сомнение.

  • Очень распространенные: Гипотония (11%).
  • Распространенные: боль в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение.
  • Нераспространенные: ангионевротический отек, нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда, учащение сердцебиения, тахикардия, феномен Рейно.

Почки

  • Распространенные: увеличение креатинина (10%).
  • Очень редкие: почечная недостаточность.

Нервная система

  • Очень распространенные: головокружение (19%).
  • Распространенные: головная боль, обмороки.
  • Нераспространенные: парестезия.

Дыхательная система

  • Распространенные: увеличение креатинина (10%).
  • Нераспространенные: ринит.
  • Очень редкие: синусит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония/аллергический альвеолит.

Метаболизм

  • Распространенные: гиперкалиемия.
  • Частота не сообщается: подагра, гипогликемия при сахарном диабете при одновременном лечении ингибиторами АПФ, на фоне приема пероральных противодиабетических средств или инсулина.

ЖКТ

  • Распространенные: тошнота, жидкий стул, рвота.
  • Частота не сообщается: панкреатит, запор, повышенное газообразование, сухость во рту, нарушение вкуса.

Повышенная чувствительность

  • Нераспространенные: ангионевротический отёк.

Кожные покровы

  • Нераспространенные: сыпь, зуд, эритема.
  • Редкие: алопеция, крапивница, гиперчувствительность/ангионевротический отек, псориаз, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани.
  • Очень редкие: потливость, поражения на коже, инфекции кожи, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфоцитома кожи, мультиформная эритема.
  • Частота не сообщается: светочувствительность, гиперемия, потоотделение.

Кровь

  • Очень редкие: подавление деятельности костного мозга, лейкопения/нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение гемоглобина.

Психика

  • Редкие: ухудшение памяти, сонливость, спутанность сознания, раздражительность, нервозность, галлюцинации.
  • Очень редкие: мании.

Печень

Распространенные: увеличение креатинина.

  • Очень редкие: холестатическая желтуха, которая прогрессирует в молниеносный некроз печени, а иногда заканчивается смертью (следует прекратить терапию, если развиваются желтуха или заметное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови).

Эндокринная система

  • Очень редкие: сахарный диабет, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Другие

  • Распространенные: кашель.
  • Частота не сообщается: усталость, астения, ортостатические эффекты, шум в ушах, расстройство обоняния.

Мочеполовая система

  • Нераспространенные: импотенция.
  • Редкие: гинекомастия.
  • Частота не сообщается: протеинурия.

Возможно, есть сообщения не обо всех неблагоприятных эффектах лизиноприла. Всегда следует обращаться к врачу или медицинскому специалисту для медицинской консультации.

Другие комментарии

Лекарство следует вводить в виде одной суточной дозы с пищей или без.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, но с нормальным или низким давлением, может произойти дополнительное снижение системного артериального давления на фоне такого лечения. Этот эффект ожидаем и, как правило, не является поводом для остановки лечения. Если при гипотензии появляются симптомы, может потребоваться снижение дозы или завершение терапии.

Этот препарат показан в качестве дополнительной терапии с диуретиками и наперстянкой для лечения сердечной недостаточности.

После первого инфаркта миокарда все ингибиторы АПФ, при сравнимых соответствующих дозах, по-видимому, одинаково эффективны для снижения показателей смертности и рецидив.

До начала терапии у пациентов с угрозой развития симптоматической гипотензии, таких как пациенты с истощением солей с гипонатриемией, гиповолемией или без них, или тех, кто получает энергичную терапию диуретиками, эти проблемы необходимо скорректировать. Следует контролировать почечную функцию и калий сыворотки.

Если не представляется возможным прекратить прием мочегонных перед лечением лизиноприлом, пациент должен тщательно контролироваться в течение нескольких часов после первой дозы этого препарата, пока артериальное давление не стабилизируется. Антигипертензивные эффекты лизиноприла и диуретиков, используемых в комбинации, приблизительно аддитивные.

Для достижения оптимального снижения давления может потребоваться 2-4 недели терапии.

Острый инфаркт миокарда: в дополнение к этому препарату, пациенты должны получать, в случае необходимости, стандартные методы лечения, такие как аспирин, тромболитики, бета-блокаторы.

Гипотензивные эффекты этого медикамента сохраняются в течение длительного срока терапии. Резкий отказ не связан с быстрым увеличением давления или его значительным повышением по сравнению с уровнем до лечения.

Этот препарат может повлиять на способность водить автомобиль или управлять механизмами.

Взаимодействие

Распространенные препараты, проверенные в комбинации с лизиноприлом:

  • адваир дискус (флутиказон/сальметерол);
  • аспирин;
  • крестор (розувастатин);
  • рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты);
  • цимбалта (дулоксетин);
  • лантус (инсулин гларгин);
  • лазикс (фуросемид);
  • липитор (аторвастатин);
  • нексиум (эзомепразол);
  • метопролол;
  • лирика (прегабалин);
  • норко (ацетаминофен/гидрокодон);
  • ксанакс (алпразолам);
  • плавикс (клопидогрел);
  • тайленол (ацетаминофен);
  • синтроид (левотироксин);
  • Витамин B12 (цианокобаламин);
  • Витамин D3 (холекальциферол);
  • Витамин С (аскорбиновая кислота).

Взаимодействие с заболеваниями:

  • ангионевротический отек;
  • подавление костного мозга;
  • гемодиализ;
  • гиперкалемия;
  • гипотония;
  • болезнь печени;
  • нарушение работы почек.

Показания к применению лизиноприла

Лизиноприл в таблетках показан для лечения гипертонии у взрослых пациентов и педиатрических больных 6 лет и старше, чтобы понизить кровяное давление. Снижение давления сокращает угрозу фатальных и нефатальных явлений сердечно-сосудистой системы, в первую очередь инфарктов и инсультов. Эти преимущества были отмечены в контролируемых исследованиях противогипертонических препаратов из различных фармакологических классов.

Контроль высокого давления должен быть частью комплексной профилактики недугов сердечно-сосудистой системы, включая (при необходимости) контроль уровня липидов, диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам требуется несколько препаратов для достижения необходимых показателей артериального давления.

Лизиноприл можно вводить отдельно или вместе с другими гипотензивными медикаментами.

Сердечная недостаточность

Лизиноприл рекомендуется для уменьшения признаков и симптомов систолической сердечной недостаточности.

Снижение смертности при остром инфаркте миокарда

Лизиноприл показан для снижения смертности при лечении гемодинамически стабильных пациентов в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда. Пациентам следует вводить, по мере необходимости, стандартные рекомендуемые варианты, такие как тромболитики, бета-блокаторы и аспирин.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказан пациентам с:

  • Историей отека Квинке или повышенной чувствительности, связанных с предыдущим лечением ингибитором АПФ.
  • Наследственным или идиопатическим отеком Квинке.
Нельзя вводить одновременно алискирен и лизиноприл больным сахарным диабетом

Предупреждения

Лизиноприл может нанести вред плоду при ведении беременной женщине. Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин, во время второго и третьего триместров беременности ухудшает функцию почек плода и повышает риск заболеваемости и смертности до и после рождения. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета плода. Потенциальные побочные эффекты у новорожденного включают гипоплазию черепа, гипотонию, анурию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует незамедлительно прекращать прием е лизиноприла.

Отек Квинке и анафилактоидные реакции

Пациентам, принимающим одновременно ингибитор mTOR (например, сиролимус, темсиролимус, эверолимус), может быть повышен риск развития отека Квинке.

Ангиодистрофия лица, конечностей, языка, губ, голосовой щели и/или гортани, в том числе со смертельным исходом, имели место у больных, проходящих лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, включая лизиноприл, в любое время в период лечения. Пациенты, у которых пострадал язык, голосовая щель или гортань, вероятно, испытают обструкцию дыхательных путей (риск особенно велик в случае перенесенной когда-то операции на дыхательных путях). Прием лизиноприла следует сразу же прекратить и провести соответствующую терапию и мониторинг до полного и устойчивого урегулирования признаков и симптомов ангиодистрофии.

У больных с историей ангиодистрофии, не связанной с ингибиторами АПФ, может расти риск ангиодистрофии при получении ингибитора АПФ.

Кишечная ангиодистрофия

Кишечный ангиодистрофия возникала у пациентов на лечении ингибиторам АПФ. Такие пациенты испытали боли в животе (с тошнотой или рвотой или без); у некоторых из них не было никакой предшествующей истории лицевой ангиодистрофии, и уровни эстеразы C-1 были в норме. В некоторых случаях ангиодистрофию обнаруживали в ходе процедур, включая брюшную КТ или УЗИ, или во время операции, а симптомы проходили после завершения терапии ингибитором АПФ.

Анафилактоидные реакции

Два пациента, перенесших лечение десенсибилизации при попадании в организм яда перепончатокрылых, столкнулись с опасными для жизни анафилактоидными реакциями на фоне лечения ингибиторами АПФ.

Внезапные и потенциально смертельные анафилактоидные реакции происходили у некоторых больных, которые получали диализ с высокопоточными мембранами и одновременно лечились ингибитором АПФ. У таких больных немедленно прекращается диализ и запускается агрессивная терапия анафилактических реакций. Таких ситуациях антигистаминные препараты не облегчают симптомы. У этих больных следует рассмотреть возможность использования для диализа мембраны другого типа или другого класса противогипертензивных средств. Анафилактоидные реакции также происходили у пациентов при аферезе липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфата декстрана.

Нарушение функции почек

Необходимо контролировать периодически почечную функцию у пациентов, получающих лизиноприл. Расстройства функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, могут быть обусловлены препаратами, которые ингибируют ренин-ангиотензиновую систему. Пациенты, у которых функция почек может частично зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов со стенозом почечной артерии, хроническими заболеваниями почек, серьезной сердечной недостаточностью, после инфаркта миокарда или истощением объема), могут быть особенно подвержены угрозе развития острой почечной недостаточности при лечении лизиноприлом. Необходимо рассмотреть возможность временного или полного прекращения терапии у пациентов, у которых развивается клинически значимое снижение почечной функции при лечении лизиноприлом.

Гипотония

Лизиноприл может привести к симптоматической гипотензии, иногда осложненой олигурией, прогрессивной азотемией, острой почечной недостаточностью или смертью. Пациенты с риском чрезмерной гипотензии соответствуют следующим характеристикам: сердечная недостаточность с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст., заболевания сосудов головного мозга, ишемическая болезнь сердца, гипонатриемия, прием повышенных доз диуретиков, гемодиализ или тяжелое истощение объема и/или соли любой этиологии.

У этих больных терапию лизиноприлом начинают под очень пристальным медицинским наблюдением, которое продолжается в течение первых 2 недель терапии и всякий раз, когда увеличивается доза лизиноприла и/или диуретика. Следует избегать использования лизиноприла у гемодинамически нестабильных пациентов после острого инфаркта миокарда.

Симптоматическая гипотония возможна также у больных с тяжелым аортальным стенозом или гипертрофической кардиомиопатией.

Хирургия/анестезия

У пациентов после серьезных операций или наркоза с использованием препаратов, которые вызывают гипотонию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсационного выпуска ренина. Если гипотензия обусловлена этим механизмом, можно корректировать ее посредством увеличения объема.

Гиперкалиемия

Калий сыворотки следует периодически контролировать у пациентов, получающих лизиноприл. Препараты, блокирующие систему ангиотензин-ренина, могут привести к гиперкалиемии. Факторы риска развития гиперкалиемии – это сахарный диабет, почечная недостаточность и одновременный прием калийсберегающих диуретиков, добавок с калием и/или заменителей соли, в составе которых калий.

Печеночная недостаточность

Ингибиторы АПФ связаны с синдромом, который развивается с холестатической желтухой или гепатитом и прогрессирует в молниеносный некроз печени, иногда заканчиваясь смертью. Механизм этого синдрома пока не понят. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или повышаются печеночные ферменты, надо прекращать терапию ингибитором АПФ и проводить необходимое медицинское лечение.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики

Введение лизиноприла у пациентов, которые лечатся мочегонными, может привести к чрезмерному снижению давления. Возможность гипотензивных эффектов лизиноприла можно минимизировать путем уменьшения или прекращения приема диуретиков или увеличения потребления соли перед лечением лизиноприлом. Если это не представляется возможным, необходимо уменьшить начальную дозу лизиноприла.

Лизиноприл уменьшает потери калия, вызванные тиазидными диуретиками. Калийсберегающие варианты (триамтерен, амилорид, спиронолактон) могут усилить угрозу развития гиперкалиемии. Поэтому, если показано сопутствующее использование такими средствами, следует контролировать часто содержание калия в сыворотке пациента.

Противодиабетические средства

Одновременное применение лизиноприла и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к увеличению эффекта снижения глюкозы в крови с угрозой гипогликемии.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2)

У пожилых пациентов с истощением объема (в том числе на терапии диуретиками) или с нарушенной работой почек совместное введение НСПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ (лизиноприл), может способствовать ухудшению почечной функции, в том числе возможно острой почечной недостаточности. Такие эффекты, как правило, обратимы. Необходим периодический мониторинг почечной функции у пациентов, получающих лизиноприл и НСПВП.

Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, может быть ослаблен НСПВП.

Двойная блокада системы ренин-ангиотензин (СРА)

Двойная блокада СРА блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциируется с повышенным риском развития гиперкалиемии, гипотензии и изменениями в работе почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Как правило, не рекомендуется комбинированное использование ингибиторов СРА. При этом внимательно следят за давлением, функцией почек и уровнем электролитов у пациентов на лизиноприле и других агентах, которые влияют на RAS.

Нельзя совместно вводить алискирен с лизиноприлом при сахарном диабете. Следует воздержаться от использования алискирена с лизиноприлом при почечной недостаточности (СКФ <60 мл/мин).

Литий

Токсичность лития была зарегистрирована у пациентов, получающих литий параллельно с препаратами, вызывающими выведение натрия, включая ингибиторы АПФ. Токсичность лития обычно обратима после прекращения приема лития и ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать уровни лития сыворотки во время параллельного использования.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы включают гипотонию, покраснение лица, тошноту, рвоту) возникают в редких случаях у больных, получающих инъекции золота (ауротиомалат натрия) и сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, в том числе лизиноприлом.

Использование в особых группах населения

Беременные

Гипертония во время беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов, а также осложнений при родах (например, необходимость кесарева сечения и послеродовое кровотечение). Гипертония повышает риск внутриутробной задержки роста и внутриутробной смерти. Беременные женщины с гипертонией должны тщательно контролироваться и лечиться соответствующим образом.

Побочные реакции для плода/новорожденного

Олигогидрамнион у беременных женщин, которые принимают препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему во втором и третьем триместрах беременности, может привести к следующему: снижение почечной функции ребенка, ведущее к анурии и почечной недостаточности, внутриутробная гипоплазия легких и скелетные деформации, включая гипоплазию черепа, гипотония и смерть. В редких случаях, когда нет необходимой альтернативы терапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, для конкретного пациента, мать надо известить о потенциальном риске для плода.

Потребуются последовательные ультразвуковые обследования для оценки интраамниальной среды. Эмбриональное тестирование может быть целесообразным, основываясь на сроке. Пациенты и врачи должны знать, однако, что маловодие может проявиться, когда плод уже получил необратимые повреждения. Специалист будет внимательно следить за младенцами с историей воздействия лизиноприла в утробе матери на предмет гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если олигурия или гипотония возникает у новорожденных с историей внутриутробного воздействия лизиноприла, необходимо поддерживать давление и почечную перфузию. Обменное переливание или диализ могут потребоваться в качестве средства лечения гипотензии и замены нарушенной почечной функции.

Кормление грудью

Данные относительно присутствия лизиноприла в грудном молоке или его действия на грудное вскармливание или производство молока не доступны. Из-за возможных тяжелых побочных реакций у грудного ребенка женщинам советуют не кормить грудью во время лечения лизиноприлом.

Дети

Гипотензивные эффекты и безопасность лизиноприла установлены у педиатрических больных в возрасте 6-16 лет. Не было выявлено никаких значимых различий между профилем неблагоприятных реакций для педиатрических и взрослых пациентов.

Безопасность и эффективность лизиноприла не установлены у педиатрических больных младше 6 лет, а также тех, у кого скорость клубочковой фильтрации составила <30 мл/мин/1,73 м2.

Новорожденные с историей внутриутробного воздействия лизиноприла

Если происходит олигурия или гипотензия, непосредственное внимание уделяется поддержке артериального давления и перфузии почек. Обменное переливание или диализ могут потребоваться в качестве средства лечения гипотензии и замены нарушенной почечной функции.

Гериатрические пациенты

Регулировка дозы лизиноприла у пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы лизиноприла требуется у больных, находящихся на гемодиализе или чей клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин. регулировка дозы лизиноприла не требуется у пациентов с клиренсом креатинина> 30 мл/мин.

Передозировка

После одной дозе 20 г/кг летальность не наблюдалась у крыс, и смерть произошла у одной из 20 мышей, получающих такую же дозу. Наиболее вероятным признаком передозировки будет гипотония, при которой требуется вливание физиологического раствора внутривенно.

Описание лизиноприла

Лизиноприл – это ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия для перорального приема. Он представляет собой белый, кремовый, кристаллический порошок. Он растворим в воде и слабо растворим в метаноле и почти не растворим в этаноле.

Клиническая фармакология

Лизиноприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) у человека и животных. АПФ – это пептидная дипептидаза, катализирубющая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Благотворное действие лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, по всей видимости, объясняется прежде всего подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ ведет к снижению в плазме ангиотензина II, что ведет к снижению вазопрессорной активности и снижению секреции альдостерона. Последнее уменьшение может привести к небольшому повышению уровня калия в сыворотке крови.

АПФ подобен кининазе, ферменту, который подавляет брадикинин. Имеют ли повышенные уровни брадикинина, мощного сосудорасширяющего пептида, значение в терапевтическом эффекте лизиноприла, пока не ясно.

В то время как механизмом, через который лизиноприл снижает кровяное давление, считается подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он действует как антигипертензивное средство даже у больных с гипертонией с низким ренином.

Фармакодинамика

Введение лизиноприла пациентам с гипертензией приводит к уменьшению давления в положении лежа на спине и стоя в одной и той же степени без компенсационной тахикардии. Симптомы постуральной гипотонии обычно не наблюдаются, хотя она может произойти и следует ожидать у больных с истощением объема и/или соли. При введении с тиазидными диуретиками эффекты понижения давлениядвух препаратов приблизительно аддитивные.

У большинства исследуемых пациентов начало антигипертензивной активности отмечено в течение часа после перорального введения разовой дозы лизиноприла, с уменьшением пикового артериального давления в течение 6 часов. Хотя антигипертензивный эффект отмечен через 24 часа после введения рекомендованных суточных доз, эффект был более последовательным и средний эффект был значительно выше в некоторых исследованиях с применением дозы 20 мг или выше, чем при низких дозах. Тем не менее, при всех изученных дозах средний антигипертензивный эффект был значительно ниже через 24 часа после введения дозы, чем спустя 6 часов после введения дозы.

Антигипертензивные эффекты лизиноприла сохраняются при длительной терапии. Резкое прекращение приема препарата не связано с быстрым увеличением или значительным повышением давления по сравнению с уровнем до лечения.

Фармакокинетика

После введения лизиноприла перорально его пиковые концентрации в сыворотке достигаются в течение приблизительно 7 часов, хотя наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени, которое требуется для достижения пиковой концентрации в сыворотке крови после острого инфаркта миокарда. Пища не меняет биодоступность лизиноприла. Снижение сывороточной концентрации отличается продолжительной конечной фазой, которая не способствует накоплению препарата. Эта терминальная фаза, по-видимому, представляет насыщаемое связывание с АПФ и не пропорциональна введенной дозе. После введения нескольких доз эффективный период полураспада лизиноприла составляет 12 часов.

Лизиноприл, по-видимому, не связывается с другими белками сыворотки. Он не подвергается метаболизму и выводится полностью в моче в неизмененном виде. На основе восстановления мочи, средняя степень поглощения лизиноприла составляет примерно 25%, с высокой изменчивостью (6-60%) при всех испытанных дозах (5-80 мг). Абсолютная биодоступность лизиноприла снижается до 16% у пациентов со стабильной застойной сердечной недостаточностью класса II-IV по NYHA, а объем распределения, как представляется, несколько ниже, чем у нормальных субъектов. Биодоступность при пероральном приеме лизноприла у пациентов с острым инфарктом миокарда подобна таковой у здоровых испытуемых.

Расстройство почечной функции сокращает выведение лизиноприла (он выводится из организма преимущественно через почки), но снижение имеет клиническое значение только, когда скорость клубочковой фильтрации падает ниже 30 мл/мин. если этот показатель выше, то период полувыведения меняется мало. При большем ухудшении пиковые и минимальные уровни лизиноприла растут, время пиковой концентрации растет, а период до достижения устойчивого состояния увеличивается. Лизиноприл может быть выведен с помощью гемодиализа.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.




nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".