Пользовательский поиск

Диуретики - механизм действия и побочные эффекты

Диуретики – это вещества, которые способствуют диурезу, то есть увеличению производства мочи. Это включает форсированный диурез. Есть несколько категорий диуретиков. Такие средства увеличивают выведение воды из организма, хотя у каждого класса свой механизм действия. В качестве альтернативы существует антидиуретик, например, вазопрессин или антидиуретический гормон, агент или лекарственный препарат, который уменьшает выделение воды в моче.

Продолжение ниже

Лечение гипертонии – народное и натуральное, препараты и диеты

... гипертонии Стресс и повышение давления Лечение гипертонии препаратами Ингибиторы АПФ Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) Диуретики для лечения гипертонии Бета-блокаторы Блокаторы кальциевых каналов Народное лечение Натуральные методы лечения гипертонии Как ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Содержание

  1. Применение в медицине
  2. Видео о диуретиках
  3. Типы
  4. Механизм действия
  5. Побочные эффекты диуретиков
  6. Запрещенное использование в спорте

Применение в медицине

В медицинских целях эти препараты применяются в лечении сердечной недостаточности, гипертонии, цирроза печени, гриппа, отравления водой, некоторых болезней почек. Диуретики, например, ацетазоламид, помогают сделать мочу более щелочной и полезны в увеличении экскреции веществ, таких как аспирин в случае передозировки или отравления. Диуретиками часто злоупотребляют те, кто страдают от расстройств пищевого поведения, особенно булимией, в попытках похудеть.

Антигипертензивное действие таких препаратов (в частности, тиазидов и петлевых диуретиков) не зависит от их мочегонного эффекта. То есть артериальное давление снижается не за счет уменьшения объема крови в результате повышенной выработки мочи, а через другие механизмы и в более низких дозах, чем требуется для получения диуреза. С учетом этого был специально разработан индапамид, у которого большое терапевтическое окно для гипертензии (без выраженного диуреза), по сравнению с большинством других средств этого класса.

Видео о диуретиках

Типы

Выделяют несколько типов диуретиков: с высоким потолком действия, с низким потолком действия, тиазидные, калийсберегающие, кальцийсберегающие, осмотические,

Диуретики с высоким потолком действия

Диуретики этого типа могут привести к значительному диурезу – до 20% от отфильтрованной нагрузки NaCl (соль) и воды. Это большая реабсорбция, по сравнению с нормальной реабсорбцией натрия почками, которая оставляет всего около 0,4% отфильтрованного натрия в моче. Петлевые диуретики обладают этой способностью, и поэтому часто ассоциируются с препаратами с высоким потолком действия. Такие средства (фуросемид) подавляют способность организма реабсорбировать натрий в восходящей петле в нефроне, что приводит к выделению воды в моче, в то время как вода обычно следует за натрием обратно во внеклеточную жидкость. Другие примеры диуретиков этого типа – торасемид и этакриновая кислота.

Тиазиды

Тиазидные диуретики, такие как гидрохлортиазид, действуют на дистальные извитые канальцы и ингибируют симпортер натрия хлорида, приводя к удержанию воды в моче, так как вода обычно следует за проникающими растворенными веществами. Учащенное мочеиспускание происходит из-за увеличения потерь воды, которая не удерживалась из организма в результате сопутствующего отношения с потерей натрия из извитых канальцев. Долгосрочное антигипертоническое действие основано на том факте, что тиазиды уменьшают предварительную нагрузку, понижая артериальное давление. Непродолжительный эффект обусловлен неизвестным эффектом расширения сосудов, из-за которого снижается артериальное давление за счет уменьшенного сопротивления.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы подавляют фермент карбоангидразу, который находится в проксимальных извитых канальцах. В результате возникают несколько эффектов, включая накопление бикарбоната в моче и снижение поглощения натрия. Среди препаратов этого класса метазоламид и ацетазоламид.

Калийсберегающие

Эти препараты не способствуют секреции калия в моче. За счет этого калий сохраняется и не теряется в таком объеме, как при приеме других препаратов. Термин «калийсберегающий» относится к эффекту, а не механизму или местоположению. Тем не менее, этот его почти всегда связывают с двумя определенными классами, у которых есть свой эффект в подобных местах:

  • Антагонисты альдостерона, например, спиронолактон. Обычно альдостерон добавляет натриевые каналы в главных клетках собирающего протока и дистальных канальцах нефрона. Спиронолактон не дает альдостерону попасть в основные клетки, предотвращая реабсорбцию натрия. Аналогичным образом действуют эплеренон и канреонат калия.
  • Эпителиальные блокаторы натриевых каналов: триамтерен и амилорид.

Кальцийсберегающие

Это определение иногда используется для агентов, которые приводят к относительно низкой скорости выведения кальция.

Сниженное содержание кальция в моче может вызвать увеличение скорости кальция в сыворотке. Щадящий эффект на кальций может быть полезным при гипокальциемии или нежелательным при гиперкальциемии. Тиазиды входят в число кальцийсберегающих диуретиков. Они вызывают чистое уменьшение потери кальция в моче. Калийсберегающие диуретики вызывают чистое увеличение потери кальция в моче, но увеличение значительно меньше, чем увеличение, связанное с другими классами таких средств.

В отличие от этого, петлевые диуретики значительно увеличивают экскрецию кальция. Это может увеличить риск сокращения плотности костной ткани.

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики, такие как маннитол, это вещества, повышающие осмолярность. При этом у них ограничена трубчатая проницаемость эпителиальных клеток. Они работают в основном за счет расширения внеклеточной жидкости и объема плазмы, тем самым вызывая увеличение кровотока в почках, в частности перитубулярных капиллярах. Это уменьшает медуллярную осмоляльность и тем самым сокращает концентрацию мочи в петле Генле (которая обычно использует высокий осмотический и растворенный градиент для перемещения растворенных веществ и воды). Кроме того, ограниченная трубчатая проницаемость эпителиальных клеток увеличивает осмотическое давление и, таким образом, задержу воды в фильтрате.

Ранее считалось, что основным механизмом осмотических диуретиков, таких как маннитол, является фильтрация в клубочках, но без возможности повторного поглощения. Таким образом, их наличие становится причиной увеличения осмолярности фильтрата и поддержанию осмотического баланса, а также удержанию воды в моче.

Глюкоза, как маннитол, это сахар, действие которого схоже с осмотическим диуретиком. Обычно глюкоза находится в крови, в отличие от маннитола. Тем не менее, при определенных состояниях, как при сахарном диабете, ее концентрация в крови (гипергликемия) превышает максимальную мощность реабсорбции почки. В этом случае глюкоза остается в фильтрате наряду с осмотическим удержанием воды в моче. Глукозурия приводит к потере гипотонической воды и Na+, что приводит к гипертоническим состояниям с признаками истощения объема, такими как тахикардия, сухость слизистых оболочек, гипотония, сокращение тургора кожи. Использование некоторых медикаментов, в частности, стимуляторов, может также повышать уровень глюкозы в крови и тем самым увеличить мочеиспускание.

Диуретики с низким потолком действия

Этим термином обозначают препараты с эффектом быстрого уплощения кривой дозы (в отличие от «высокого потолка», где отношение близко к линейному). Это связано с фармакологическим профилем, а не с химической структурой. Тем не менее, в эту категорию попадают некоторые классы диуретиков, такие как тиазиды.

Механизм действия

Диуретики служат инструментами значительного терапевтического значения. Они отчаются высокой эффективностью в снижении артериального давления. Петлевые и тиазидные диуретики секретируются из проксимального канальца через органический анион транспортера-1 и оказывают свое мочегонное действие, связываясь с ко-транспортером 2 типа Na(+)-К(+)-2Cl (-) в толстой восходящей ветви и ко-транспортером Na(+)-Cl (-).в дистальных извитых канальцах.

Классификация диуретиков и описание механизма действия

 

Примеры

Механизм действия

Расположение

этанол, вода

Подавляет секрецию вазопрессина

Подкисляющие соли

CaCl2, NH4Cl

Канальцы

Антагонисты рецепторов 2 аргинин вазопрессина

Амфотерицин B, цитрат лития

Подавляет действие вазопрессина

Собирающие протоки

Селективные антагонисты вазопрессина V2 (иногда их называют акваретиками)

Толваптан, кониваптан

Связывает аквапориновые каналы в апикальной мембране почечных канальцев в почках, вызывая увеличение почечной свободной экскреции воды или акварез, увеличение концентрации натрия в моче в сыворотке крови, снижение осмоляльности мочи, а также увеличение объема мочи

Собирающие протоки

Антагонисты обменника Na-H

Дофамин

Стимулируют экскрецию Na+ 

Проксимальные канальцы

Ингибиторы карбоангидразы

Дорзоламид, ацетазоламид

Угнетает секрецию Н +, приводя к продвижению Na + и экскреции K +

Проксимальные канальцы

Петлевые диуретики

Буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, торасемид

Ингибирует симпортер Na-K-2Cl

Медуллярное толстое восходящее колено

Осмотические диуретики    

 Глюкоза (особенно при неконтролируемом диабете), маннитол

Стимулирует осмотический диурез

Проксимальные канальцы, нисходящее колено

Калийсберегающие диуретики

Амилорид, эплеренон, спиронолактон, триамтерен, калия канреноат

Ингибирование обменника Na+/K+: спиронолактон ингибирует действие альдостерона, амилорид ингибирует эпителиальные натриевые каналы

Кортикальные собирающие протоки

Тиазиды

Бендрофлуметиазид,  гидрохлоротиазид

 Угнетает реабсорбцию симпортера Na+/Cl-

Дистальные извитые канальцы

Ксантины

Кофеин, теофиллин, теобромин

Угнетает реабсорбцию Na+, увеличивает скорость клубочковой фильтрации

 

Канальцы

По своей химической структуре диуретики являются разнородной группой соединений, способных стимулировать или ингибировать различные гормоны, естественным образом возникающие в организме, чтобы регулировать выработку мочи почками.

Так как диуретик – это любое вещество, приводящее к выработке мочи, их подклассом являются акваретики, которые вызывают выделение свободной воды. Сюда включаются все гипотонические водные препараты, такие какчистая вода, черный и зеленый чай, настои, приготовленные из травяных препаратов. Любое данное травяное лекарство будет включать широкий спектр соединений растительного происхождения, некоторые из которых будут активными препаратами, которые также могут независимо производить мочегонное действие.

Побочные эффекты диуретиков

Основные нежелательные эффекты диуретиков – это гиповолемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз, метаболический алкалоз и гиперурикемия.

Побочный эффект

Диуретики

Симптомы

гиповолемия

петлевые диуретики

тиазиды

апатия

жажда

мышечные спазмы

гипотония

гипокалиемия

ацетазоламиды

петлевые диуретики

тиазиды

мышечная слабость

паралич

аритмия

гиперкалиемия

амилориды

триамтерены

спиронолактон

аритмия

мышечные спазмы

паралич

гипонатриемия

тиазиды

фуросемиды

симптомы в ЦНС

кома

метаболический алкалоз    

петлевые диуретики    

тиазиды

аритмия

симптомы в ЦНС

метаболический ацидоз

ацетазоламиды

амилориды

триамтерены

дыхание Куссмауля

мышечная слабость

вялость

неврологические симптомы

припадки

кома

ступор

гиперкальциемия

тиазиды

подагра

депрессия

кальцификация ткани

путаница

усталость

анорексия

тошнота

рвота

панкреатит

запор

повышенное мочеиспускание

гиперурикемия

тиазиды

петлевые диуретики

подагра

Запрещенное использование в спорте

В спорте диуретики обычно используют, чтобы сделать недействительными результаты анализов на допинг. Они способствуют увеличению объема мочи и разбавляют содержание допинговых веществ и их метаболитов. Их также применяют, чтобы быстро похудеть и соответствовать весовой категории в определенных видах спорта, например, боксе и борьбе.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.



Мне нравится0
Лейла
Дайте мне доступ

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".