Пользовательский поиск

Ацикловир - инструкция

Ацикловир – это противовирусный препарат. Благодаря его действию в организме замедляется рост и распространение вируса герпеса. Герпес с его помощью вылечить нельзя, но препарат может ослабить симптомы инфекции.

Это лекарство применяют в лечении инфекций, вызванных вирусами герпеса, таких как генитальный герпес, ветряная оспа, герпетическая лихорадка и опоясывающий лишай.

Продолжение ниже

Генитальный герпес: профилактика

... продемонстрировано, что люди , инфицированные HSV, состоящие в гетеросексуальных, моногамных (с одним партнером) отношениях и ежедневно принимающие противовирусный препарат валацикловир для профилактики рецидивов заболевания , уменьшают риск инфицирования партнера. Другие противовирусные препараты ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Ацикловир может также использоваться для целей, в данном руководстве не указанных.

Перед приемом препарата

Вы не должны принимать это лекарство, если у вас аллергия на ацикловир или валацикловир (валтрекс). Вы не должны принимать защечные таблетки ацикловира (ситавиг), если у вас аллергия на молочные белки.

Чтобы убедиться, что ацикловир безопасен для вас, скажите своему врачу, если у вас:

  • болезни почек; или
  • слабая иммунная система (из-за болезни или приема определенного лекарства).

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию B в отношении беременности. Как ожидается, нерожденному ребенку ацикловир вреда не причинит. Сообщите врачу о беременность или планировании беременности в ходе терапии.

Герпес может передаться ребенку во время родов, если у вас поражены гениталии. При генитальном герпесе во время беременности очень важно предупредить появление герпетических поражений. Принимайте лекарство по назначению, чтобы лучше контролировать свою инфекцию.

Ацикловир проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Не принимайте этот препарат, не сообщив врачу, что вы кормите ребенка грудью.

Не давайте ацикловир в форме защечной таблетки ребенку, так как он может подавиться.

Принимайте ацикловир именно так, как было предписано для вас. Следуйте всем указаниям в инструкции. Не принимайте лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Лечение ацикловиром следует начинать как можно скорее после первого появления симптомов (среди которых жжение, покалывание, волдыри).

Встряхните пероральную суспензию (жидкость) хорошо перед тем, как отмерить дозу. Жидкое лекарство отмеряется шприцом для дозирования, специальной ложкой или чашкой.

Как принимать ацикловир в форме защечной таблетки (ситавиг)

Держите таблетку в блистерной упаковке до момента, когда соберетесь принять ее. Таблетку вытаскивайте сухими пальцами.

Защечную таблетку нельзя жевать или глотать. Приложите таблетку плоской стороной к верхней десне, за губой и над клыком. Приложите таблетку с той же стороны, где находится герпетическое поражение.

Закройте рот и осторожно придавите губу снаружи на таблетку, удерживая его на месте в течение 30 секунд. Избегайте прикосновения или нажатия на таблетку, прикладывая ее к месту.

Оставьте таблетку растворяться во рту в течение дня. Вы можете нормально есть и пить, пока защечная таблетка находится на месте.

В первые 6 часов ношения: Если таблетка падает или не держится хорошо, вы можете заменить ее на новую. Если вы случайно проглотили таблетку, выпейте стакан воды и приложите новую таблетку.

Сообщите врачу о любых изменениях в весе. Дозы ацикловира зависят от веса (особенно у детей и подростков), и любые изменения могут повлиять на дозу.

Пейте много воды на фоне приема ацикловира, чтобы поддержать надлежащую функцию почек.

Используйте это лекарство в течение всего назначенного периода времени. Ваши симптомы могут улучшиться до полного излечения инфекции. Ацикловир не лечит вирусную инфекцию, такую как грипп или простуда.

Вызванные вирусами герпеса поражения следует содержать в чистоте и сухости по возможности. Благодаря ношению свободной одежды можно помешать раздражению поражения.

Храните ацикловир при комнатной температуре от влаги и тепла.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Симптомы передозировки могут включать возбуждение, судороги или потерю сознания.

Избегайте чистить зубы, жевать резинку или носить верхний протез, пока защечная таблетка у вас во рту. Можно аккуратно прополоскать рот. Пейте много жидкости, чтобы предотвратить сухость во рту.

Инфекции герпеса заразны, и вы можете заразить других людей, даже пока лечитесь ацикловиром. Старайтесь, чтобы другие люди не контактировали с инфицированными областями. Старайтесь не прикасаться к глазам после того, как коснулись инфицированной области. Часто мойте руки, чтобы предотвратить передачу инфекции другим.

Прием этого лекарства не помешает передаче генитального герпеса вашему сексуальному партнеру. Избегайте полового акта, если у вас активные поражения или первые симптомы вспышки. Генитальный герпес еще может быть заразным через «вирусовыделение» из кожи, даже если у вас нет симптомов.

Видео об ацикловире

Побочные эффекты ацикловира

Обратитесь за неотложной медицинской помощью при появлении каких-либо из этих признаков аллергической реакции на ацикловир: крапивница; затруднение дыхания; отеки лица, языка, губ или горла.

Если заметите следующие признаки, сразу обращайтесь к врачу:

легкое образование кровоподтеков или кровотечение, пурпурные или красные точки под кожей; или

признаки проблемы с почками – скудное мочеиспускание или его отсутствие; болезненное или затрудненное мочеиспускание; отек в ногах или лодыжках; чувство усталости или одышка.

Среди распространенных побочных эффектов ацикловира:

Это не полный список побочных эффектов, возможны и другие. Проконсультируйтесь со специалистом.

Какие другие препараты будут влиять на ацикловир?

Ацикловир может повредить почки. Может произойти усиление этого эффекта при использовании некоторых других медикаментов, включая пробенецид, противовирусные препараты, препараты химиотерапии, инъекции антибиотиков, лекарства для расстройства кишечника, препараты для профилактики отторжения пересаженного органа, инъекционные препараты против остеопороза, некоторые лекарства при болях или артрите (в том числе аспирин, тайленол, адвил и алев).

С ацикловиром могут взаимодействовать и другие лекарственные средства, включая рецептурные и безрецептурные лекарства, витаминную и травяную продукцию. Сообщите специалисту обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время, и любом лекарстве, прием которого собираетесь начать или закончить.

Возможно, имеются сообщения не обо всех побочных эффектах ацикловира. Проконсультируйтесь со специалистом.

Информация для потребителя

Относится к ацикловиру в форме капсул, порошка для приготовления раствора, раствора, суспензии, таблеток.

Помимо необходимых эффектов на фоне приема ацикловира возможны некоторые нежелательные явления. Если возникнет любой из этих отрицательных эффектов, может потребоваться участие врача.

Вы должны обратиться к врачу сразу же, если возник любой из этих нежелательных эффектов при приеме ацикловира:

Более распространенные – относится только к ацикловиру для инъекций

  • боль, отек или покраснение в месте инъекции

Менее распространенные

  • болезненные ощущения в животе или желудке
  • снижение частоты мочеиспускания или количества мочи
  • потеря аппетита
  • повышенная жажда
  • необычная усталость или вялость
  • тошнота или рвота.

Редкие

  • почерневший, смолистый стул
  • кровь в моче или кале
  • озноб, боль в горле, повышение температуры
  • спутанность сознания
  • судороги
  • галлюцинации (человеку кажется, что он видит, слышит, ощущает вещи, которых на самом деле нет)
  • крапивница
  • пятна в виде красных точек на коже
  • тремор
  • необычное кровотечение или кровоподтеки.

Частота не определена

  • продолжающееся кровотечение или диффузная кровоточивость из мест инъекций или слизистых оболочек (полости рта, носа, кишечник или мочевой пузырь)
  • образование волдырей, шелушение кожи
  • голубоватая окраска, особенно рук и ног
  • затуманенное зрение
  • синяки в месте инъекции
  • изменения цвета кожи лица
  • изменения зрения
  • кашель
  • неуклюжесть
  • пониженный уровень сознания
  • головокружение или предобморочное состояние, тяжелое
  • затруднение дыхания или глотания
  • быстрое сердцебиение
  • зуд или сыпь на коже
  • раздражительность
  • обширное и похожее на крапивницу опухание лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
  • мышечные спазмы, боли или слабость
  • изменения настроения или психики
  • побледнение кожи
  • покраснение или раздражение глаз
  • чувство волнения или беспокойства
  • шатающаяся и неустойчивая походка
  • ранки, язвы или белые пятна во рту или на губах
  • опухание, болезненность или повышенная чувствительность лимфатических узлов (желез) в шее, подмышках или паху
  • неустойчивость или другие проблемы с контролем мышц или координацией
  • пожелтение кожи или глаз.

Некоторые побочные эффекты, которые могут произойти при приеме ацикловира, могут не потребовать медицинской помощи. По мере привыкания организма к препарату эти явления пройдут. Врач сможет посоветовать, как ослабить или помешать возникновению некоторые из этих побочных явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов продолжается, причиняет беспокойство или если появились какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь со специалистом:

Более распространенные – особенно заметны при использовании высоких доз

  • общее ощущение дискомфорта или болезни

Менее распространенные – особенно заметны при долговременном использовании или при использовании высоких доз

Частота не определена

Информация для специалистов

Относится к ацикловиру в форме защечных таблеток, порошка для смешивания, внутривенного порошка для инъекций, раствора для внутривенного введения, пероральных капсул, пероральной суспензии, таблеток для перорального приема

ЖКТ

Чаще всего сообщалось о нежелательных эффектах именно со стороны ЖКТ и среди них упоминались тошнота, боли в животе, рвота и понос.

О тошноте и рвоте сообщалось при введении перорально и внутривенно, и за ними развивалась нейротоксичность и нефротоксичность. Также сообщалось о рвотном рефлексе и анорексии.

Почки

Среди этих побочных явлений упоминали почечную недостаточность, боли (могут быть связаны с почечной недостаточностью), повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинина сыворотки и гематурию. Почечные эффекты обычно временные и проходят в течение нескольких дней после завершения терапии. Однако имеются данные о развившейся смертельной почечной недостаточности. Чаще всего повреждение почек обусловлено кристаллизацией самого медикамента в почечных канальцах. Также сообщалось об остром некрозе канальцев и интерстициальном нефрите.

Есть сообщения о переходной почечной дисфункции при введении ацикловира внутривенно и перорально. На основе выводов о кристаллурии в нескольких тематических докладах и, по меньшей мере, одного проспективного исследования механизмом развития нарушений функции почек считается кристаллизация препарата в почечных канальцах.

Пациенты пожилого возраста или с почечной недостаточностью находятся в большей опасности развития нейротоксичности и дальнейшего ухудшения функции почек.

Нервная система

Побочные эффекты со стороны нервной системы включали агрессивное поведение, бессонницу, возбуждение, атаксию, кому, спутанность сознания, головокружение, снижение сознания, бред, дезориентацию, изменения ЭЭГ, энцефалопатию, галлюцинации, патологические данные анализа спинномозговой жидкости, очаговые неврологические симптомы, головную боль, предобморочное состояние, тремор, депрессию, манию, раздражительность, миоклонус, обнубиляции, парестезию, психоз, судороги, сонливость, синдром Котара. Нейротоксичность обычно развивается в начале лечения ацикловиром и чаще всего они сообщали пациенты с почечной недостаточностью, пожилого возраста и после трансплантации костного мозга. Это, как полагают, связано с высокими концентрациями ацикловира в сыворотке крови. Поступило, как минимум, одно сообщение о развитии синдрома Гийена-Барре при профилактическом лечении ацикловиром после пересадки аллогенного костного мозга.

Вызванная ацикловиром нейротоксичность развивается почти исключительно у пациентов с почечной недостаточностью. Эти пациенты могут пострадать от многолетней хронической почечной дисфункции или острой недостаточности в связи с ацикловиром. Хотя нейротоксичность чаще наблюдается при введении больших доз внутривенно, о ней также сообщалось у больных, получающих дозы ацикловира перорально. После прекращения использования ацикловира психическое состояние восстанавливается в течение примерно недели. У нескольких пациентов с хронической почечной недостаточностью после гемодиализа отмечено резкое улучшение нейротоксичности. В одном исследовании больных после трансплантации почки на терапии пероральным ацикловиром, у одного пациента развилась нейротоксичность, проявляемая как дезориентация, миоклонус и спутанность сознания. Улучшения симптомов удалось добиться посредством снижения дозировки. В трех других тематических отчетах также описываются неврологические симптомы, среди которых визуальные галлюцинации, мании, бред, тремор, миоклонус и изменения ЭЭГ, улучшения которых отмечены после прекращения введения ацикловира внутривенно. В одном случае пробное возобновление применения лекарства в пониженной дозировке к осложнениям не привело.

Местные

Среди местных побочных явлений, связанных с внутривенным введением ацикловира, воспаление или флебит в месте инъекции. Флебит чаще встречается при введении растворов высокой концентрации (более 7 мг/мл). Поступали сообщения о появлении кожных высыпаний в местах прокола вен и некрозе тканей после инфильтрации в экстраваскулярные ткани.

Сердечно-сосудистые

Сердечно-сосудистые побочные эффекты включали гипотонию.

Дерматологические

Алопеция, мультиформная эритема, крапивница, зуд, светочувствительная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Среди гематологических и лимфатических побочных эффектов упоминали анемию, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гемолиз, лейкоцитоз, лейкоцитокластический васкулит, лейкопению, панцитопению, нейтропению, нейтрофилез, тромбоцитопению, тромбоцитоз и лимфаденопатию.

Со стороны печени

Печеночные побочные эффекты включали повышенные результаты функциональных анализов печени, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Повышенная чувствительность

Реакции повышенной чувствительности включали анафилаксию.

Со стороны глаз

Глазные побочные эффекты включали визуальные аномалии.

Опорно-двигательный аппарат

Побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата включали миалгию и дизартрию.

Прочие

Другие побочные эффекты включали отек Квинке, лихорадку, недомогание, усталость, боль, периферические отеки и повышение уровня лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Мочеполовые побочные эффекты включали кристаллурию.

Дозирование

Обычная взрослая доза при простом герпесе (герпетическая лихорадка) – пациент с поражением кожи и слизистых оболочек/со здоровым иммунитетом

Перорально:

Начальный эпизод или интермиттирующая терапия: 200 мг каждые 4 часа (5 раз в день) в течение 10 дней.

Периодические эпизоды: 200 мг каждые 4 часа (5 раз в день) в течение 5 дней.

Лечение оролабиальной инфекции ВПГ: 400 мг 5 раз в день в течение 5 дней.

Внутривенно:

Тяжелый начальный эпизод: 5-10 мг/кг ИМТ внутривенно каждые 8 часов в течение 5-7 дней

Терапию необходимо начинать при появлении ранних признаков или симптома первичной инфекции (первоначальный эпизод) или повторении.

Обычная взрослая доза при простом герпесе (герпетическая лихорадка) – пациент с поражением кожи и слизистых оболочек/с ослабленным иммунитетом

Лечение в течение 7-14 дней:

Перорально: 400 мг каждые 8 часов.

Внутривенно: 5 мг/кг каждые 8 часов.

Эпизодические вспышки: 200 мг перорально каждые 4 часа (5 раз в день) в течение 5-10 дней.

Лечение оролабиальной инфекции ВПГ: 400 мг 3 раза в день в течение 7-14 дней.

Терапию необходимо начинать при появлении при появлении ранних признаков или симптомов первичной инфекции (первоначальный эпизод) или повторении. Внутривенная терапия показана для лечения первичной инфекции при иммунодефиците или тяжелой инфекции.

Обычная взрослая доза при герпетическом энцефалите

10-15 мг/кг ИМТ внутривенно каждые 8 часов в течение 10-21 дня.

Обычная взрослая доза при простом герпесе – Подавление

Хроническая подавляющая терапия:

Пациент со здоровым иммунитетом: 400 мг перорально дважды в день. В качестве альтернативы можно использовать 200 мг перорально 3-5 раз в день.

ВИЧ-инфицированный пациент: 200 мг перорально 3 раза в день или 400 мг перорально 2 раза в день.

ВИЧ-инфицированный пациент, генитальный герпес: 400-800 мг перорально 2-3 раза в день.

Безопасность и эффективность ежедневной подавляющей терапии ацикловиром были зафиксированы документально у пациентов, получавших препарат перорально в течение 6 лет. Однако поскольку частота и тяжесть рецидивов с течением времени могут меняться, пациентов следует перепроверять спустя 1 год после начала терапии, чтобы оценить необходимость продолжения введения.

Ежедневная подавляющая терапия уменьшает, но не устраняет бессимптомное вирусовыделение, то есть степень, в которой она может предотвратить передачу инфекции другим, неизвестна.

Обычная взрослая доза при опоясывающем лишае

800 мг перорально каждые 4 часа (5 раз в день) в течение 7-10 дней.

Хозяин с серьезным ослаблением иммунитета: 10 мг/кг ИМТ внутривенно каждые 8 часов в течение 7-14 дней.

Терапия должна быть начата в течение 72 часов после появления сыпи, хотя в ходе клинических испытаний ацикловир был наиболее эффективным, когда терапию начинали в течение первых 48 часов.

Обычная взрослая доза при ветряной оспе

Хозяин со здоровым иммунитетом: 800 мг перорально 4 раза в день в течение 5 дней.

Хозяин с ослабленным иммунитетом: 10 мг/кг ИМТ каждые 8 часов в течение 7-10 дней или пока не перестанут появляться новые поражения в течение 48 часов; когда спадает лихорадка и при отсутствии доказательств вовлеченности внутренних органов, пациента можно перевести на дозировку 800 мг перорально 4 раза в день.

Терапия должна быть начата при появлении ранних признаков ветрянки, но не позднее, чем через 24 часа после появления сыпи.

Обычная детская доза при простом герпесе

Неонатальная ВПГ-инфекция:

Менее 3 месяцев: 10-20 мг/кг или 500 мг/м2 внутривенно каждые 8 часов в течение 10-21 дня

Некоторые врачи рекомендуют 10 мг/кг каждые 12 часов для недоношенных новорожденных.

Обычная доза для детей при простом герпесе (герпетическая лихорадка) – пациент с поражением кожи и слизистых оболочек/со здоровым иммунитетом

От 3 месяцев до 11 лет:

Начальный эпизод: 10-20 мг/кг перорально 4 раза в день или 8-16 мг/кг перорально 5 раз в день в течение 7-10 дней

AAP (Американская академия педиатрии) рекомендует 40-80 мг/кг перорально в день, разделив на 3-4 приема, в течение 5-10 дней.

Максимальная доза: 1 г в сутки.

12 лет и старше, свыше 40 кг:

Начальный эпизод, тяжелый первоначальный эпизод и рецидивирующие эпизоды: доза для взрослых.

Обычная доза для детей при простом герпесе (герпетическая лихорадка) – пациент с поражением кожи и слизистых оболочек/с ослабленным иммунитетом

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек:

Перорально: 1 г в день в 3-5 разделенных приема в течение 7-14 дней. 

Внутривенно: от 3 месяцев до 11 лет: 5-10 мг/кг или 250-500 мг/м2 каждые 8 часов в течение 7-14 дней; в возрасте 12 лет и старше, свыше 40 кг: доза для взрослых.

Обычная детская доза при герпетическом энцефалите

От 3 месяцев до 11 лет: 10-20 мг/кг или 500 мг/м2 внутривенно каждые 8 часов в течение 10-21 дня; в возрасте 12 лет и старше: доза для взрослых.

Обычная детская доза при простом герпесе – Подавление

Перорально:

Менее 12 лет: 80 мг/кг/день перорально в 3-4 разделенных приема в день, но не более 1 г/день; в возрасте 12 лет и старше: доза для взрослых.

Хозяин с ослабленным иммунитетом: 5 мг/кг внутривенно каждые 8 или 12 часов или 250 мг/м2 внутривенно каждые 8 часов в течение периода риска.

Для хронической подавляющей терапии у ВИЧ-инфицированных лиц, в том числе младенцев и детей, с частыми или тяжелыми рецидивами, Служба общественного здравоохранения США и Американское общество инфекционных болезней рекомендуют пероральную профилактику ацикловиром. Ежедневная подавляющая терапия уменьшает, но не устраняет бессимптомное вирусовыделение, то есть степень, в которой она может предотвратить передачу инфекции другим, остается неизвестной.

Обычная детская доза при опоясывающем лишае

Перорально:

Хозяин со здоровым иммунитетом: 12 лет и старше: 800 мг каждые 4 часа (5 раз в день) в течение 5-10 дней.

ВИЧ-инфицированный хозяин: 20 мг/кг (до 800 мг на дозу) 4 раза в день в течение 7-10 дней.

Внутривенно:

Хозяин со здоровым иммунитетом: Менее 1 года: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней; 1-11 лет: 10-20 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 8 ч в течение 7-10 дней; 12 лет и старше: доза для взрослых.

Хозяин с ослабленным иммунитетом: Менее 12 лет: 10-20 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней; 12 лет и старше: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.

Терапию необходимо начинать в течение 72 часов после появления сыпи, хотя в ходе клинических испытаний ацикловир был наиболее эффективным, если лечение начинали в течение первых 48 часов.

Обычная детская доза при ветряной оспе

Хозяин со здоровым иммунитетом:

2 года и старше, 40 кг или меньше: 20 мг/кг перорально 4 раза в день в течение 5 дней (максимум: 3200 мг/день).

2 года или старше, более 40 кг: доза для взрослых.

Хозяин с ослабленным иммунитетом:

Перорально:

ВИЧ-инфицированный хозяин: 20 мг/кг (до 800 мг на дозу) перорально 4 раза в день в течение 7 дней или пока не перестанут появляться новые поражения в течение 48 часов.

Внутривенно:

Менее 1 года: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней или пока не перестанут появляться новые поражения в течение 48 часов.

От 1 года до 12 лет: 10-20 мг/кг или 500 мг/м2 в каждые 8 часов в течение 7-10 дней или пока не перестанут появляться новые поражения в течение 48 часов.

12 лет и старше: доза для взрослых.

Терапию необходимо начинать при появлении ранних признаков ветрянки, не позднее, чем через 24 часа после появления сыпи.

Корректировка почечной дозы

Взрослые и подростки:

Перорально:

Нормальная доза 200 мг каждые 4 часа: Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин/1,73 м2: 200 мг каждые 12 часов.

Нормальная доза 400 мг каждые 12 часов: Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин /1,73 м2: 200 мг каждые 12 часов.

Нормальная доза 800 мг каждые 4 часа: 

Клиренс креатинина 10-25 мл/мин/1,73 м2: 800 мг каждые 8 часов.

 Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин/1,73 м2: 800 мг каждые 12 часов.

Внутривенно:

Клиренс креатинина 25-50 мл/мин/1,73 м2: 100% обычной дозы каждые 12 часов.

Клиренс креатинина 10-25 мл/мин/1,73 м2: 100% обычной дозы каждые 24 часа.

Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин/1,73 м2: 50% обычной дозы каждые 24 часа.

ВИЧ-инфицированный хозяин:

Перорально (на основе нормальной дозировки 200-800 мг каждые 4-6 часов):

Клиренс креатинина 50-80 мл/мин 1,73 м2: 200-800 мг каждые 6-8 часов.

Клиренс креатинина 25-50 мл/мин/1,73 м2: 200-800 мг каждые 8-12 часов.

Клиренс креатинина 10-25 мл/мин/1,73 м2: 200-800 мг каждые 12-24 часа.

Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин/1,73 м2: 200-400 мг каждые 24 часа.

Внутривенно (на основе нормальной дозы 5 мг/кг каждые 8 часов):

Клиренс креатинина 10-50 мл мин/1,73 м2: 5 мг/кг каждые 12-24 часа.

Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин/1,73 м2: 2,5 мг/ кг каждые 24 часа.

Поскольку фармакокинетика ацикловира у педиатрических больных сопоставима со взрослыми, дозировку можно уменьшать, как и у педиатрических больных с почечной недостаточностью.

Корректировка печеночной дозы

Корректировка доза не рекомендуется.

Меры предосторожности

Ацикловир ассоциируется с почечной недостаточностью, в некоторых случаях со смертельным исходом. Для предотвращения почечной токсичности, вторичную к кристаллурии, следует поддерживать адекватную гидратацию у пациентов на фоне приема ацикловира. Вводимый внутривенно ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и его следует вводить в течение одного часа, чтобы минимизировать кристаллизацию медикамента в почечных канальцах.

При назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы.

Ацикловир следует применят с осторожностью у пациентов, получающих другие средства с потенциальной нефротоксичностью, так как сопутствующее использование увеличивает риск почечной дисфункции и/или риск обратимых побочных явлений со стороны ЦНС. Следует поддерживать адекватную гидратацию.

Диализ

Ацикловир выводится в гемодиализе. Доза планируется после диализа или вводится дополнительная доза после диализа.

После перитонеального диализа дополнительная доза не кажется необходимой.

Примечания

При дозировании по весу для пациентов, страдающих ожирением, следует использовать идеальную массу тела.

Ацикловир внутривенно следует вводить с постоянной скоростью в течение 1 часа, поддерживая адекватную гидратацию, чтобы предотвратить его кристаллизацию в почечных канальцах.

Взаимодействие

Лекарства

Насколько известно, с ацикловиром взаимодействуют 50 препаратов (182 фирменных и непатентованных наименования):

  • 4 препарата – серьезное взаимодействие
  • 22 препарата – умеренное взаимодействие
  • 24 препарата – незначительное взаимодействие.

Распространенные лекарства, проверенные в сочетании с ацикловиром

  • адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
  • амбиен (золпидем)
  • кальций 600 D (кальций/витамин D)
  • аспирин низкой концентрации
  • липитор (аторвастатин)
  • рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
  • нейронтин (габапентин)
  • флексерил (циклобензаприн)
  • цимбалта (дулоксетин)
  • лексапро (эсциталопрам)
  • сингулаир (монтелукаст)
  • нексиум (эзомепразол)
  • норко (ацетаминофен/гидрокодон)
  • синтроид (левотироксин)
  • витамин В12 (цианокобаламин)
  • лирика (прегабалин)
  • витамин С (аскорбиновая кислота)
  • ксанакс (алпразолам)
  • витамин D3 (холекальциферол)
  • зиртек (цетиризин)

Взаимодействие с болезнями

С ацикловиром взаимодействуют 4 заболевания:

Описание ацикловира

Ацикловир представляет собой синтетический аналог нуклеозида, активный в отношении вирусов герпеса. Каждая капсула для перорального введения содержит 200 мг ацикловира. Кроме того, в капсулах содержатся следующие неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы и лаурилсульфат натрия. В каждой таблетке для перорального приема содержатся 400 мг или 800 мг ацикловира. Кроме того, в такблетках содержатся следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, предварительно желатинизированный крахмал и натриевая соль гликолята крахмала.

Ацикловир – это кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета. Максимальная растворимость в воде при 37° С составляет 2,5 мг/мл. КД – 2,27 и 9,25.

Химическое название ацикловира 2-амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он; его структурная формула: C8H11N5O3 M.W. 225

Механизм действия против вирусов

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса типа 1 (HSV-1), 2 (HSV- 2) и вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие этого медикамента весьма избирательно за счет его сродства для фермента тимидинкиназы (ТК), кодируемого вирусами HSV и VZV. Посредством этого вирусного фермена ацикловир превращается в монофосфат, аналог нуклеотидов. Далее монофосфат трансформируется в дифосфат посредством клеточной гуанилатциклазы киназы и в трифосфат посредством ряда клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликацию вирусной ДНК герпеса. Это достигается 3 способами: 1) конкурентоспособное ингибирование ДНК-полимеразы вируса, 2) включение в растущую цепь вирусной ДНК и ее прекращение, а также 3) инактивация ДНК-полимеразы вируса. Большая антивирусная активность ацикловира против HSV по сравнению с VZV обусловлена тем, что его фосфорилирование вирусной ТК отличается большей эффективностью.

Противовирусное действие

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к противовирусным препаратам и клинической реакции на терапию в организме человека установлено не было, а тестирование чувствительности вируса остается нестандартизированным. Результаты испытаний чувствительности, выраженные в виде концентрации препарата, необходимой для подавления роста вируса в клеточной культуре (IC50) на 50%, сильно различаются в зависимости от некоторых факторов. Использование анализов редукции тромбоцитов IC50 против вируса простого герпеса изолирует диапазоны 0,02-13,5 мкг/мл для ВПГ-1 и 0,01-9,9 мкг/мл для ВПГ-2. IC50 для ацикловира против большинства штаммов лабораторных и клинических изолятов вируса VZV варьируется в диапазоне 0,12-10,8 мкг/мл. Ацикловир также проявляет активность по отношению к вакцинному штамму Ока из VZV со средним IC50 1,35 мкг/мл.

Лекарственная устойчивость

Сопротивление HSV и VZV к ацикловиру может привести к изменениям качества и количества ТК и/или ДНК-полимеразы вируса. У пациентов с ослабленной иммунной функцией, особенно с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией, были извлечены клинические изоляты вирусов HSV и VZV с уменьшенной восприимчивостью к ацикловиру. В то время как большинство мутантов с устойчивостью к ацикловиру, выделенные у пациентов с ослабленной иммунной функцией, оказались мутантами с дефицитом ТК, были выделены другие мутанты, вовлекающие ген TK (ТЗ частичная и ТЗ измененная) и ДНК-полимеразу вируса. Потенциально TK-отрицательные мутанты приводят к тяжелой болезни у детей и взрослых с ослаблением иммунитета. Возможность вирусного сопротивления к ацикловиру следует учитывать у пациентов, которые слабо проявляют клиническую реакцию во время терапии.

Клиническая фармакология

В исследованиях пища никак не повлияла на поглощение ацикловира, поэтому капсулы и таблетки можно вводить с пищей или без.

Единственный известный мочевыделительный метаболит – это 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин.

Особые группы населения

Взрослые с нарушением почечной функции

Период полураспада и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек. Регулировка дозировки рекомендуется для больных с ухудшением почечной функции.

Гериатрические больные

Концентрации ацикловира в плазме выше у гериатрических больных по сравнению с более молодыми взрослыми, частично из-за возрастных изменений почечной функции. Сокращение дозы может потребоваться гериатрическим больным с почечной недостаточностью.

Педиатрические больные

В целом фармакокинетика ацикловира у педиатрических пациентов подобна таковой у взрослых. Средний период полураспада после пероральных доз 300 мг/м2 и 600 мг/м2 у педиатрических больных в возрасте от 7 месяцев до 7 лет составил 2,6 часа (диапазон 1,59-3,74 часа).

Лекарственное взаимодействие

Совместное введение пробенецида с внутривенным ацикловиром увеличило средний период полураспада препарата и площадь под кривой концентрация-время. Экскреция с мочой и почечный клиренс соответственно уменьшились.

Ацикловир в клинических испытаниях

Первоначальный генитальный герпес

Двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что пероральный ацикловир значительно сократил продолжительность острой инфекции и продолжительность заживления поражения. Продолжительность боли и образование новых поражений были снижены в некоторых группах пациентов.

Рецидивирующий генитальный герпес

Двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования с участием больных с частыми рецидивами (6 и более эпизодов в год) показали, что пероральный ацикловир ежедневно в течение периода от 4 месяцев до 10 лет предотвратил или уменьшил частоту и/или тяжесть рецидивов у более чем 95% пациентов.

В исследовании пациентов, получавших ацикловир 400 мг 2 раза в день в течение 3 лет, 45%, 52% и 63% пациентов не сталкивались с рецидивами в 1-й, 2-й и 3-й годы, соответственно. Серийные анализы трехмесячной частоты рецидивов для пациентов показали, что у 71-87% не сталкивались с рецидивами в каждом квартале.

Инфекции опоясывающего лишая

В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациентов со здоровым иммунитетом с локализованной кожной инфекцией опоясывающего лишая ацикловир (800 мг 5 раз в день в течение 10 дней) сократил время до образования струпьев и заживления поражения с полным прекращением боли и сократил продолжительность вирусовыделения и продолжительность образования новых поражений.

В аналогичном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании ацикловир (800 мг 5 раз в день в течение 7 дней) сократил время до образования струпьев и заживления поражений с полным прекращением боли; сократил продолжительность образования новых поражений; снизил распространенность локализованных лишай-связанных неврологических симптомов (парестезия, дизестезия или гиперестезия).

Взрослым старше 50 лет лечение принесло значительную пользу.

Ветряная оспа

Три рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследования были проведены с участием 993 больных в возрасте 2-18 лет с ветрянкой. Все педиатрические пациенты лечились в течение 24 часов после появления сыпи. В 2 испытаниях ацикловир вводили в дозе 20 мг/кг 4 раза в день (до 3200 мг в день) в течение 5 дней. В третьем испытании дозы 10, 15 или 20 мг/кг вводили 4 раза в день в течение 5-7 дней. Лечение ацикловиром сократило время до 50% исцеления; снизило максимальное количество поражений; уменьшило среднее количество пузырьков; снизило среднее число остаточных очагов на 28-й день; и снизило долю пациентов с лихорадкой, анорексией, вялостью ко 2-му дню. Лечение ацикловиром не влияет на специфичную для вируса ветряной оспы гуморальную или клеточную иммунную реакцию в 1-й месяц или 1-й год после лечения.

Показания и использование ацикловира в капсулах

Опоясывающий лишай

Ацикловир показан для лечения острого опоясывающего герпеса (опоясывающий лишай).

Генитальный герпес

Ацикловир показан для лечения первичных и повторяющихся эпизодов генитального герпеса.

Ветряная оспа

Препарат показан для лечения ветряной оспы (оспы).

Противопоказания

Этот медикамент противопоказан пациентам, у которых развивается гиперчувствительность у ацикловиру или валацикловиру.

Предупреждения

Капсулы и таблетки ацикловира предназначены только для перорального приема. В некоторых случаях лечения ацикловиром выявлена почечная недостаточность, приводящая к смерти. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/ гемолитический уремический синдром (ТТП/ ГУС), который привел к смерти, произошел у пациентов с ослабленной функцией иммунитета, получающих ацикловир.

Меры предосторожности

При введении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы. Следует соблюдать осторожность при введении ацикловира пациентам, получавшим потенциально нефротоксические средства, так как это может увеличить риск почечной дисфункции и/или риск обратимых симптомов ЦНС, как те, что были зарегистрированы у пациентов, получавших внутривенный ацикловир. Следует поддерживать адекватную гидратацию.

Информация для пациентов

Пациентам необходимо без промедления проконсультироваться со своим врачом, если они испытывают серьезные или неприятные побочные реакции, беременеют или планируют забеременеть, намерены кормить грудью, принимая ацикловир перорально, или у них появляются какие-либо другие вопросы. Кроме того, им следует не забывать о поддержании адекватной гидратации.

Опоясывающий лишай

Данных о лечении, начатом спустя более 72 часов после начала сыпи лишая, не имеется. Пациентам следует рекомендовать приступать к лечению как можно скорее после постановки этого диагноза.

Генитальный герпес

Пациентов следует проинструктировать, что ацикловир не предназначен для лечения генитального герпеса. Данные, оценивающие, может ли ацикловир предотвратить передачу инфекции другим, не получены. Так как генитальный герпес является передающимся половым путем заболеванием, пациенты должны избегать контакта с поражением или полового акта, когда присутствуют повреждения и/или симптомы, во избежание заражения партнеров. Генитальный герпес может передаваться через бессимптомное вирусовыделение при отсутствии симптомов. Если показано медицинское лечение повторных вспышек генитального герпеса, пациенты должны приступать к лечению при первом признаке или симптоме эпизода.

Ветряная опа

Ветряная оспа у здоровых детей, как правило, является самоограниченным заболеванием с легкой до умеренной степенью тяжести. В подростковом и взрослом возрасте болезнь, как правило, протекает тяжелее. В контролируемых исследованиях терапия начиналась в течение 24 часов после появления типичной сыпи при ветрянке, поэтому отсутствует какая-либо информация относительно эффектов лечения, начатого позже в ходе болезни.

Лекарственное взаимодействие

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность пероральных препаратов ацикловира у педиатрических больных в возрасте до 2 лет не установлены.

Гериатрическое использование

О тошноте, рвоте и головокружении чаще сообщали пожилые субъекты. Для пожилых пациентов выше вероятность снижения функции почек и необходимость снижения дозы. Пожилые пациенты также с большей вероятностью столкнуться с неблагоприятными явлениями со стороны почек или ЦНС. Что касается неблагоприятных событий в ЦНС, наблюдаемых во время клинической практики, пожилые пациенты чаще сообщали о сонливости, галлюцинациях, спутанности сознания и коме.

Побочные реакции

Простой герпес

Краткосрочное введение

Наиболее частые побочные явления, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний лечения генитального герпеса ацикловиром в дозе 200 мг перорально 5 раз в день каждые 4 часа в течение 10 дней, были тошнота и/или рвота (8 из 298 пациентов – 2,7%). Тошнота и/или рвота произошли и у пациентов, получавших плацебо (2 из 287 – 0,7%).

Долгосрочное введение

Наиболее частыми побочными явлениями в клинических испытаниях для профилактики рецидивов с непрерывным введением 400 мг (2 капсулы 200 мг) 2 раза в день в течение 1 года у 586 пациентов, получавших ацикловир, были тошнота (4,7%) и диарея (2,4% ). 589 пациентов, получавших прерывистое лечение ацикловиром повторных эпизодов в течение 1 года, сообщили о диарее (2,7%), тошноте (2,4%) и головной боли (2,2%).

Опоясывающий герпес

Наиболее распространенным побочным эффектом, о котором сообщалось в ходе 3 клинических испытаний дозировки 800 мг 5 раз в день в течение 7- 10 дней, было недомогание (323 больных – 11,5%). В группе плацебо о недомогании сообщили 323 пациента (11,1%).

Ветряная оспа

Наиболее распространенным нежелательным эффектом, о котором сообщалось в ходе 3 клинических испытаний лечения в дозировке 10-20 мг/кг 4 р/сут в течение 5-7 дней или 800 мг 4 р/сут в течение 5 дней был понос (495 больных – 3,2 %). В группе плацебо 498 пациентов (2,2%) сообщили о поносе.

Во время клинической практики

В дополнение к неблагоприятным явлениям из клинических испытаний, следующие события были выявлены в ходе использования после одобрения ацикловира. Учитывая, что это добровольные сообщения от популяции неизвестного размера, частоту оценить нельзя. Эти события выбраны для включения из-за их серьезности, потенциальной причинной связи, частоты отчетности или сочетания этих факторов.

Общие

Анафилактический шок, лихорадка, отек Квинке, головная боль, боль, периферические отеки.

Нервная система

Агрессивное поведение, атаксия, возбуждение, кома, бред,спутанность сознания, снижение сознания, головокружение, дизартрия, энцефалопатия, галлюцинации, парестезия, психоз, сонливость, судороги, тремор. Такие симптомы могут отмечаться, в частности, у пожилых людей или у больных с почечной недостаточностью.

Пищеварительная система

Диарея, расстройства ЖКТ, тошнота.

Гематологическая и лимфатическая система

Анемия, лейкоцитокластический васкулит, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Гепатобилиарные пути и поджелудочная железа

Повышенные результаты анализов функции печени, гепатит, гипербилирубинемия, желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Боль в мышцах

Кожа

Облысение, эритема, светочувствительная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Особые чувства

Визуальные аномалии

Мочеполовая система

Почечная недостаточность, почечная боль (потенциально ассоциируется с почечной недостаточностью), повышенный креатинин, повышенный азот мочевины крови, гематурия.

Передозировка

Сообщалось о передозировке с проглатыванием до 100 капсул (20 г). Неблагоприятные явления, которые были зарегистрированы в связи с передозировкой, включают возбуждение, кому, судороги, вялость. Может произойти осаждение ацикловира в почечных канальцах, когда во внутриканальной жидкости превышается растворимость (2,5 мг/мл). Сообщалось о передозировке после болюсных инъекций или ненадлежащих высоких доз, а также у больных, у которых не контролировался должным образом баланс жидкости и электролитов. Это привело к повышению азота мочевины крови и креатинина сыворотки и последующей почечной недостаточности. При острой почечной недостаточности и анурии пациенту может пойти на пользу гемодиализ, пока функция почек не будет восстановлена.

Гемодиализ

Для пациентов, которым требуется гемодиализ, средний период полувыведения ацикловира из плазмы во время гемодиализа составляет приблизительно 5 часов. В результате происходит 60% снижение концентрации в плазме после 6-часового периода диализа. Таким образом, режим дозирования пациента должен быть скорректирован таким образом, чтобы дополнительная доза вводилась после каждого диализа.

Перитонеальный диализ

Дополнительная доза не кажется необходимой после корректировки интервала дозирования.

Предупреждения в отношения беременности

Фармакокинетика ацикловира существенно не влияет на беременность. Данные о токсичности для матерей или новорожденных отсутствуют. Учитывая небольшой размер реестра, достаточные данные для оценки безопасности ацикловира в отношении беременных женщин и плода не получены. Были зарегистрированы 18 тяжелых врожденных дефектов (для сравнения, ожидалось 20), среди которых сердечно-сосудистые дефекты, гипоспадия, сокращение длины конечностей и полидактилия. Доказательства связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития не получены. Использование внутривенного ацикловира у беременных рекомендуется при необходимости лечения угрожающих жизни инфекций герпеса, включая энцефалит, пневмонию и гепатит. Ацикловир также рекомендуется для лечения тяжелой или прогрессирующей инфекции ветряной оспы у матерей. Тем не менее, применение ацикловира без угрожающих жизни инфекций или для подавляющей терапии во время беременности не рекомендовано. Какое-то время первичную инфекция простого герпеса во время беременности лечили ацикловиром, теперь же эта практика ставится под сомнение. По мнению некоторых специалистов, препарат снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, например, недоношенности и задержки роста.

Нестандартные исследования на животных выявили аномалии плода, в то время как в стандартных тестированиях на животных доказательства тератогенности не получены. Контролируемых данных по человеческой беременности не имеется. Ацикловир рекомендован для использования во время беременности, только если выгода перевешивает риск.

Предупреждения в отношении грудного вскармливания

Ацикловир выводится в молоко с последующей концентрацией в нем. Неблагоприятные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловира через грудное молоко, не были описаны в литературе. Ацикловир считается совместимым с грудным кормлением. Кроме того, он применяется для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Даже если мать получает наиболее высокие дозы ацикловира, доза самого препарата в молоке составляет всего лишь 1% обычной детской дозы, и предположительно не вызовет какие-либо вредные эффекты при грудном вскармливании. Ацикловир местного действия, наносимый на небольшие участки тела матери вдали от груди, скорей всего, не представляет какой-либо опасности для ребенка. На грудь следует наносить только смешивающиеся с водой кремы или гелевые продукты, так как мази могут подвергать ребенка высоким уровням минеральных парафинов через слизывание.

Ацикловир вводится новорожденным внутривенно в дозах 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные в грудном молоке от матерей с высокими дозами, составляют всего 3-5% этой дозы. Поскольку дозы младенец получает перорально с грудным молоком, а биодоступность ацикловира при пероральном введении составляет всего около 20%, системная доза, полученная грудным ребенком, составляет 1% или менее типичной детской дозы.

Воздействие на лактацию и грудное молоко

Соответствующая опубликованная информация не обнаружена на момент анализа.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.



 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".