Пользовательский поиск

Кларитромицин - применение и побочные эффекты

Кларитромицин представляет собой антибиотик, которым можно лечить ряд бактериальных инфекций. Это амакролидный антибиотик, используемый в частности, для респираторных инфекций (фарингит, тонзиллит, гайморит, обострения хронического обструктивного заболевания легких, пневмония), инфекции кожи и болезни Лайма. Кроме того, его можно применять в лечении инфекции Helicobacter Pylori, причины гастрита.

Продолжение ниже

Лечение хронического гайморита антибиотиками у детей и взрослых

Не следует принимать антибиотики регулярно. Вместо того чтобы полагаться на наиболее подходящие антибиотики для лечения гайморита, следует укреплять иммунную ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту и диарею.

Препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в системе базового здравоохранения.

Содержание

  1. Применение кларитромицина в медицине
    1. Спектр устойчивости и восприимчивости
  2. Видео о кларитромицине
  3. Побочные эффекты
  4. Взаимодействие
  5. Противопоказания
  6. Механизм действия кларитромицина
  7. Фармакокинетика
  8. Метаболизм
  9. История
  10. Фирменные наименования

Применение кларитромицина в медицине

Кларитромицин в основном используется для лечения ряда бактериальных инфекций, в том числе пневмонии, Helicobacter Pylori и в качестве альтернативы пенициллина при ангине. Другие области применения включают лихорадку кошачьих царапин и другие инфекции, вызванные бартонеллой, криптоспоридиоз, использование в качестве агента второй линии при токсоплазмозе и болезни Лайма. Он также может применяться для предотвращения бактериального эндокардита у тех, кто не может принимать пенициллин.

Спектр устойчивости и восприимчивости

Действие кларитромицина охватывает грамположительные и атипичные бактерии. Он показал свою эффективность в лечении бактериальных инфекций, в том числе тонзиллита, синусита, пневмонии и других. Ниже приводятся данные по восприимчивости для ряда значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов:

  • Streptococcus pyogenes: 0,001 → 128 мкг/мл
  • Haemophilus influenzae: 0,008 → 256 мкг/мл
  • Streptococcus pneumoniae: 0,001 → 256 мкг/мл

Многие грамположительные микробы отличаются быстрым развитием устойчивости к кларитромицину после стандартной терапии, чаще всего посредством приобретения гена erm(B), придающего всем макролидам устойчивость на высоком уровне.

Антибактериальный спектр у него такой же, как у эритромицина, но он также активен в отношении комплекса MAV Mycobacterium avium, M. leprae и атипичных микобактерий.

Видео о кларитромицине

Побочные эффекты

Чаще всего выявляемые (>1%) побочные явления связаны с ЖКТ: диарея, тошнота, болезненные ощущения в животе и рвота. Он также может вызвать головную боль, бессонницу и аномальные результаты анализов функции печени. В число аллергических реакцих входят сыпь и анафилаксия. Среди менее распространенных побочных эффектов крайняя раздражительность, слуховые и зрительные галлюцинации, головокружение/морская болезнь, изменения обоняния и вкуса, включая появление металлического привкуса. Также сообщалось, хотя и реже, о таких явлениях, как сухость во рту, приступы паники и кошмары.

Сердце

Кларитромицин может привести к удлинению интервала QT. У больных с синдромом длинного интервала QT, болезнью сердца или пациентов, принимающих другие лекарства, увеличивающие интервал QT, он может повысить риск смертельной аритмии.

Печень и почки

Кларитромицин, как известно, вызывает желтуху, цирроз печени и проблемы с почками, в том числе почечную недостаточность.

Центральная нервная система

Среди общих побочных эффектов со стороны ЦНС головокружение, головные боли. В редких случаях он может привести к ототоксичности, бреду и мании.

Инфекция

Также возникает риск появления кандидоза ротовой полости из-за уничтожения антибиотиком природных бактериальных конкурентов дрожжей.

Беременность

Кларитромицин, как было показано, вызывает выкидыш у животных, а в недавнем исследовании выявлен повышенный риск выкидыша у женщин, подвергшихся его воздействию в начале беременности.

В исследовании CLARICOR краткосрочное лечение кларитромицином коррелирует с увеличением числа смертей, классифицированных как внезапные сердечные смерти у стабильных пациентов с ИБС, не принимающих статины. По описаниям некоторых случаев можно заподозрить, что он вызывает заболевание печени.

Взаимодействие

Кларитромицин подавляет важный фермент, CYP3A4, участвующий в метаболизме многих других часто назначаемых препаратов. Его прием совместно с такими препаратами может привести к неожиданному увеличению или уменьшению уровня лекарственных средств.

Статины

Когда его принимают с определенными статинами (класс препаратов, используемых для понижения уровня холестерина в сыворотке крови), увеличивается риск нежелательных эффектов, включая боли в мышцах и рабдомиолиз.

Блокаторы кальциевых каналов

Пациенты, принимающие блокаторы кальциевых каналов, которые также получали кларитромицин, имеют более высокий риск почечной недостаточности, критически низкого кровяного давления и смерти, по сравнению с комбинированием блокаторов кальциевых каналов с азитромицином, аналогичным препаратом, но без подавления CYP3A4.

Если вместе с кларитромицином принимаются эрготаминовые лекарства против мигрени, повышается риск острой токсичности спорыньи, в том числе вазоспазма и ишемии конечностей.

Карбамазепин

Кларитромицин повышает почти вдвое уровень карбамазепина в организме за счет снижения его клиренса, являясь причиной токсических симптомов карбамазепина, в том числе диплопии, тошноты, а также гипонатриемии.

Лекарства против ВИЧ

В зависимости от сочетания препаратов, терапия кларитромицином может быть противопоказана, требуя изменения дозы некоторых лекарств или приемлемости без коррекции доз.

Буспирон

Он может также вызвать симптомы синдрома серотонина при введении в сочетании с буспироном.

Противопоказания

Этот медикамент следует использовать с осторожностью при заболеваниях печени или почек, некоторых проблем с сердцем или в случае приема препаратов, которые могут вызвать определенные проблемы с сердцем (например, удлинение интервала QT или брадикардию) или дисбаланс электролитов (например, низкий уровень калия или натрия).

Механизм действия

Кларитромицин препятствует росту бактерий, подавляя синтез их белка. Он связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы, тем самым препятствуя трансляции пептидов.

Фармакокинетика

Кларитромицин отличается от эритромицина в том, что он кислотостойкий, поэтому его можно принимать перорально без необходимости защиты от действия желудочных кислот. Он легко всасывается и диффундирует в большинстве тканей и фагоцитов. Благодаря высокой концентрации кларитромицина в фагоцитах происходит его активное перемещение к участку инфекции. В ходе активного фагоцитоза кларитромицин высвобождается в больших концентрациях. В тканях его концентрация может быть в 10 раз выше, чем в плазме. Высочайшие концентрации были обнаружены в печени, тканях легких и стуле.

Метаболизм

Кларитромицин обладает довольно быстрым пресистемным метаболизмом в печени. Его основные метаболиты включают неактивный метаболит, N-десметилкларитромицин и активный метаболит, 14-(R)-гидроксикларитромицин. При этом в сравнении с кларитромицином 14-(R)-гидроксикларитромицин слабее против микобактерий туберкулеза и комплекса Mycobacterium avium. Из организма кларитромицин (20-40%) и его активный метаболит (10-15%) выводятся с мочой. Из всех препаратов этого класса кларитромицин отличается наилучшей биодоступностью при 50%, поэтому он доступен для перорального введения. Период полувыведения лекарства составляет около 3-4 часов при введении 250 мг каждые 12 часов, но повышается до 5-7 часов при введении 500 мг каждые 8-12 часов. При любом из этих режимов дозирования стационарная концентрация этого метаболита обычно достигается за 3-4 дня.

История

Кларитромицин изобрели в 1970-х ученые японского фармацевтического завода Taisho Pharmaceutical. Препарат появился вследствие усилий по разработке варианта антибиотика эритромицина, который не отличается кислотной нестабильностью в желудочно-кишечном тракте, вызывая нежелательные эффекты, такие как тошнота и болезненность в животе. Представители Taisho подали заявку на патент на препарат в 1980 г., а затем в 1991 г. представили фирменную версию своего препарата под названием кларит на японском рынке. В 1985 г. Taisho объединилась с компанией Abbott Laboratories из США для заявления на международные права, а в октябре 1991 г. американская компания получила одобрение от FDA на препарат биаксин. Препарат появился в качестве непатентованного средства в Европе в 2004 г. и в США в середине 2005 г.

Фирменные наименования

В Пакистане он доступен под торговой маркой Rithmo и изготавливается и продается SAMI Pharmaceuticals и использовался многими фармацевтическими компаниями, такими как CCL Pharmaceuticals. В Бангладеш он доступен как биноклар от Sandoz, кларицин от Acme Laboratories Ltd. В странах Ближнего Востока он доступен как кларидар от компании Dar al Dawa. В США непатентованный кларитромицин доступен от компаний Andrx, Genpharm, Ranbaxy Laboratories, Ivax, Roxane, Teva, Sandoz и Wockhardt. В Индии гелевый продукт Acnesol-CL, содержащий 1% кларитромицина, продаваемый Systopic, используется для лечения акне.

Кларитромицин имеется в продаже под разными торговыми марками, например, биноклар, биоклар, биаксин, криксан, кларигексал, клацид, кларитт, кларивин, кларак, кларипен, кларем, кларидар, фромилид, инфекс, карицин, кларицид, клацид, кларам, клабакс, момклар, ресклар, труклар и викрол.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.



 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".