Пользовательский поиск

Ранитидин - применение и побочные эффекты

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница. Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

Продолжение ниже

Снижение кислотности при гастрите

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин ранитидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

  1. Применение в медицине
    1. Препараты
    2. Дозирование
  2. Противопоказания
  3. Побочные эффекты ранитидина
  4. Предупреждения и меры предосторожности
  5. Фармакология
  6. История

Применение в медицине

  • ранитидинОблегчение изжоги, кислотного несварения и повышенной кислотности желудка.
  • Краткосрочная и поддерживающая терапия язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Ранитидин также можно назначать совместно с НСПВП, чтобы уменьшить риск язвы. Ингибиторы протонного насоса (ИПП) наиболее эффективны в профилактике НСПВП-индуцированных язв.
  • Патологические гиперсекреторные состояния желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), такие как синдром Золлингера-Эллисона.
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
  • Эрозивный эзофагит.
  • Часть лекарственной схемы для устранения H. pylori, чтобы уменьшить риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
  • Периодическая послеоперационная язва.
  • Кровотечение в верхних отделах ЖКТ.
  • Профилактика аспирационной пневмонии во время операции: ранитидин можно вводить до операцит, чтобы сократить риск аспирационной пневмонии. Благодаря препарату не только увеличивается рН желудка, но и уменьшается общий объем желудочного сока. В мета-анализе 2009 г., сравнивающем чистую выгоду от использования ингибиторов протонного насоса и ранитидина, чтобы ослабить угрозу аспирации до анестезии, было установлено, что ранитидин более эффективен, чем ингибиторы протонной помпы в уменьшении объема желудочной секреции. При введении перед операцией ранитидин может оказать противорвотное действие.
  • Профилактика вызванных стрессом язв у тяжелобольных пациентов.

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг – аптечные лекарства, отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт.

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, преждевременная желудочковая экстрасистола.

ЖКТ

Все препараты в его классе имеют потенциал вызывать дефицит витамина B12, вторичный по отношению к снижению поглощения пищевого витамина B12. Пожилым пациентам, принимающим антагонисты рецепторов Н2, скорее всего, потребуются добавки с B12, чем тем, кто не принимает такие препараты. Н2-блокаторы могут также уменьшить поглощение препаратов (азольные фунгициды, карбонат кальция), которые требуют кислотности желудка. Кроме того, многочисленные исследования предполагают, что применение антагонистов Н2-рецепторов, таких как ранитидин, может увеличить риск инфекционной диареи, в том числе поноса и сальмонеллеза путешественника. Наконец, подавляя опосредованный кислотой распад белков, ранитидин может привести к повышенному риску развития пищевой или лекарственной аллергии, в связи с непереваренными белками, переходящими затем в ЖКТ, где происходит сенсибилизация. У пациентов, которые принимают эти препараты, развиваются более высокие уровни иммуноглобулина Е против еды, имелись ли у них ранее антитела или нет. Даже спустя несколько месяцев после прекращения приема лекарства повышенный уровень IgE у 6% пациентов все еще обнаруживался в этом исследовании.

Печень

Были отмечены холестатический гепатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, и они требуют немедленного прекращения препарата.

Органы дыхания

Ранитидин и другие антагонисты рецепторов гистамина H2 могут усилить угрозу развития пневмонии у госпитализированных пациентов. Они также могут увеличить риск внебольничной пневмонии у взрослых и детей.

Гематологические

Тромбоцитопения является редким, но известным побочным эффектом. Для появления медикаментозной тромбоцитопении, как правило, требуется несколько недель или месяцев, но она может появиться в течение 12 часов после приема медпрепарата у сенсибилизированного пациента. Как правило, количество тромбоцитов падает до 80% от нормального уровня, и тромбоцитопения может быть связана с нейтропенией и анемией.

Покровные

Сыпь, включая редкие случаи эритемы и редкие случаи выпадения волос и васкулита.

Предупреждения и меры предосторожности

Связанные с заболеваниями опасения

При злокачественных образованиях в желудке облегчение симптомов, вызванных использованием ранитидина, не исключает присутствие новообразований желудка. К тому же, ранитидин следует использовать с осторожностью при почечной или печеночной недостаточности. Наконец, его применения следует избегать у пациентов с порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.

Беременность

В США препарату присвоена категория B в отношении беременности.

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко, с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония, инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин – это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

ранитидинПоглощение: Орально: 50%

Связывание с белками: 15%

Метаболизм: основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения: при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение: основной маршрут выведения – с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd,, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury's Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность.

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".