Пользовательский поиск

Капотен - описание и применение

Капотен (каптоприл) является ингибитором АПФ. АПФ обозначает ангиотензин-превращающий фермент.

Продолжение ниже

Кашель: причины, осложнения, лечение

... хронический бронхит, опухоли и другие новообразования легких, сердечно-сосудистую недостаточность, прием некоторых препаратов, например – ингибиторов АПФ. До обращения к врачу стоит рассмотреть все вышеуказанные факторы и исключить возможные причины сухого кашля – бросить курить , отменить ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Капотен используется для лечения повышенного артериального давления (гипертония), застойной сердечной недостаточности, проблем с почками, вызванных диабетом, а также улучшения выживаемости после сердечного приступа. Он также может быть использован для целей, здесь не указанных.

Содержание

  1. Перед приемом препарата
  2. Видео о капотене
  3. Особенности приема капотена
  4. Побочные эффекты капотена
    1. Информация для потребителя
    2. Информация для специалистов
  5. Дозировка
  6. Взаимодействие с лекарствами и болезнями
  7. Меры предосторожности
  8. Описание капотена

Перед приемом препарата

Вы не должны использовать капотен, если у вас аллергия на каптоприл или любой другой ингибитор АПФ, такой как беназеприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл, моэксиприла периндоприл, квинаприл, рамиприл или трандолаприл.

Если у вас диабет, не используйте капотен вместе с каким-либо лекарством, содержащим алискирен (амтурнид, тектурна, текамло, валтурна).

Возможно, придется избегать приема этого препарата с алискиреном, если у вас заболевание почек.

Чтобы убедиться, что капотен безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас:

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию D в отношении беременности. Не следует принимать капотен, если вы беременны. Капотен может привести к травмам или смерти неродившегося ребенка, если лекарство принимается во втором или третьем триместре. В период терапии следует пользоваться эффективными средствами для контроля рождаемости.

Каптоприл можно проникнуть в грудное молоко и нанести вред младенцу на грудном вскармливании. Не кормите грудью, когда принимаете этот препарат.

Видео о капотене

Особенности приема капотена

Принимайте капотен именно так, как предписано врачом. Не забывайте следовать всем указаниям в инструкции. Ваш доктор может иногда менять дозировку, чтобы гарантировать наилучшие результаты. Этот препарат нельзя принимать в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Капотен обычно принимается за 1 час до еды. Соблюдайте указания врача.

Рвота, диарея или сильное потоотделение может привести к обезвоживанию. Это может привести к очень низкому кровяному давлению, нарушению баланса электролитов или почечной недостаточности на фоне приема капотена.

Пейте много воды каждый день, в то время как вы принимаете капотен.

Необходимо будет часто проверять кровяное давление, и могут потребоваться частые анализы крови.

Если вам нужна операция, сообщите хирургу, что вы принимаете капотен. Вам, возможно, придется прекратить его прием на короткое время.

Этот препарат может вызвать ложные результаты некоторых медицинских анализов. Сообщайте всем врачам, которые лечат вас, что вы используете капотен.

Если вы проходите лечение при высоком давлении крови, не прекращайте прием препарата, даже если вы считаете, что состояние у вас улучшилось. Зачастую состояние высокого давления крови не имеет никаких симптомов. Возможно, придется использовать лекарство против повышенного давления крови в течение оставшейся жизни.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой.

Пропущенная доза

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарство дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При принятии капотена следует избегать алкоголя. Из-за этого артериальное давление может снизиться еще больше, а некоторые побочные эффекты капотена могут усилиться.

Не следует использовать заменители соли или добавки с калием, принимая капотен, если только так не назначено врачом.

Старайтесь не перегреваться или доводиться себя до обезвоживания во время тренировок и в жаркую погоду. Соблюдайте указания врача о типе и количестве жидкости, которую можно пить. В некоторых случаях слишком обильное питье может быть таким же небезопасным, как и недостаточное питье.

Избегайте нагрузок без одобрения вашего врача, если вы лечитесь от сердечной недостаточности.

Побочные эффекты капотена

Обратитесь за неотложной медицинской помощью при появлении любых из этих признаков аллергической реакции на капотен: крапивница; затруднение дыхания; сильная боль в животе; отек лица, языка, губ или гортани.

Позвоните своему врачу сразу, если у вас:

  • состояние, близкое к обмороку;
  • скудное мочеиспускание или его отсутствие, или мочеиспускание больше обычного;
  • одышка (даже при легкой физической нагрузке), отечность, быстрое увеличение веса;
  • боль или давление в груди, громкое сердцебиение или трепет в груди;
  • высокий уровень калия (медленный сердечный ритм, слабый пульс, мышечная слабость, чувство покалывания); или
  • внезапная слабость или недомогание, лихорадка, озноб, боль в горле, болезненные язвочки в полости рта, боль при глотании, язвы кожи, простуды или гриппа симптомы.

Общие побочные эффекты капотена могут включать:

  • кашель;
  • прилив (тепло, покраснение или чувство покалывания);
  • онемение, покалывание или жжение в руках или ногах;
  • потеря вкусовых ощущений; или
  • умеренный кожный зуд или сыпь.

Этот список не является полным, возможны и другие побочные эффекты. Всегда следует консультироваться с врачом или профессиональным медицинским работником. Другие лекарственные средства могут взаимодействовать с капотеном, в том числе рецептурные и безрецептурные лекарства, витамины и травяные продукты. Расскажите врачу обо всех средствах, которые принимаете сейчас, прием которых собираетесь начать или прекратить.

Информация для потребителя

Относится к капотену в форме порошка пероральной жидкости, пероральных таблеток

Помимо нужных эффектов каптоприла (активный ингредиент капотена), возможны нежелательные явления, которые требуют медицинской помощи.

Если при приеме каптоприла возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:

Менее распространенные

  • боль в груди
  • мутная моча
  • быстрое, громкое или нерегулярное сердцебиение или пульс

Редкие

  • боль в руке, спине или челюсти
  • кровавая моча
  • дискомфорт в груди
  • стеснение или тяжесть в груди
  • снижение артериального давления
  • расширенные шейные вены
  • уменьшение или увеличение частоты или количества мочи
  • повышенная жажда
  • прерывистое дыхание
  • обширное, похожее на крапивницу опухание на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, стопах или половых органах
  • потеря аппетита
  • низкое кровяное давление
  • боль в пояснице или боку
  • тошнота
  • бледность или холодное чувство в пальцах рук и ног
  • потоотделение
  • отек лица, пальцев рук, стоп или ног
  • покалывание или боль в пальцах рук или ног при воздействии холода
  • затрудненное дыхание или одышка
  • рвота
  • необычная усталость или слабость
  • увеличение веса

Распространенность не известна

  • кровотечение из десен
  • кровавый, черный или смолистый стул
  • затуманенное зрение
  • озноб
  • спутанность сознания
  • кашель
  • головокружение, недомогания или дурноту при быстрой смене поз из положения сидя или лежа
  • высокая температура
  • болезненное или затрудненное мочеиспускание
  • бледная кожа
  • необычные кровотечение или гематомы
  • красные точки на коже
  • боль в горле
  • ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
  • опухание желез

Некоторые побочные явления, которые могут произойти при приеме каптоприла, могут не потребовать медицинской помощи. По мере привыкания организма к препарату эти явления пройдут. Врач сможет посоветовать, как ослабить или предотвратить некоторые из этих побочных эффектов. Если какой-либо из следующих побочных эффектов продолжается, причиняет беспокойство или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь со специалистом:

Менее распространенные

  • изменение вкуса
  • ощущение тепла
  • кожный зуд
  • потеря вкуса
  • сыпь
  • покраснение лица, шеи, рук и иногда груди

Информация для специалистов

капотенОтносится к каптоприлу в форме рецептурного порошка, пероральных таблеток

Общие

Частота побочных реакций (ПР) на каптоприл (активный ингредиент, содержащийся в капотене) связана с дозы и существовавшими ранее заболеваниями почек. Постмаркетинговые наблюдения показывают, что частота прекращения приема капотена в связи с ПР колеблется от 5% до 9%. Они, по-видимому, более вероятны у пожилых людей, женщин и у больных, получающих дозы свыше 150 мг в сутки.

Сердечно-сосудистые

Сердечно-сосудистые побочные явления включали гипотензию (от 1% до 25%), головокружение (1-5%), инфаркт миокарда (менее 1%), учащенное сердцебиение (менее 1%), стенокардию (менее 1%) и ангионевротический отек (менее 0,1%).

Гипотония и предобморочные симптомы чаще встречается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, гипонатриемией или тех, которые принимают диуретики. Гипотонию «первой дозы» можно свести к минимуму за счет уменьшения диуретиков, начав с низкой дозы капотена, и медленно повышая ее. Нетерпимость к небольшой «тестовой дозе» каптоприла не обязательно является противопоказанием к дальнейшему использованию препарата.

Респираторные

Респираторные нежелательные эффекты включали сухой, постоянный кашель у почти 4% пациентов. Астма редка. Зарегистрированы, по меньшей мере, 2 случая интерстициальных инфильтратов в легких.

Гематологические

Нейтропения и агранулоцитоз, связанные с каптоприлом (активный ингредиент, содержащийся в капотене), как правило, происходят в течение 3-12 недель после начала лечения, и, как правило, проходят за 3 недели после остановки приема препарата. В то время как большинство случаев касались пациентов, получающих каптоприл в высокой дозировке (600 мг в день), агранулоцитоз описан у пациентов, которые принимали лишь 12,5-100 мг препарата в день. Гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (G-CSF) в одном случае оказался полезным в лечении агранулоцитоза, вызванного каптоприлом.

Гематологические побочные эффекты могут с большей вероятностью возникнуть у пациентов с почечной дисфункцией.

Гематологические побочные эффекты – нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Повышенная чувствительность

Нежелательные эффекты повышенной чувствительности отмечены редко. Есть редкие сообщения о кишечной ангиодистрофии и отеке Квинке лица, конечностей, языка, губ, голосовой щели и/или гортани поступало у пациентов на лечении ингибиторами АПФ. Редки сообщения об обструкции гортани и отеке Квинке языка. Есть сообщения о гепатите, аллергическом васкулите и легкой и тяжелой кожной сыпи.

У пациентов с кишечной ангиоэдемой обычно присутствуют боли в животе (с тошнотой или рвотой или без), а иногда не было никакой предшествующей истории лицевого отека Квинке, и уровни C-1 холинэстеразы были нормальными. Эти симптомы прошли после остановки приема препарата-ингибитора АПФ.

Печень

О побочных эффектах со стороны печени сообщается редко. Имеются сообщения о таких проблемах, как холестатические изменения, холестатические-гепатоцеллюлярные изменения, некроз печени, желтуха.

Обзор 19 случаев связанных с каптоприлом повреждений печени показал, что наиболее распространенной доза каптоприла, которую вводили пострадавшим пациентам, было 450 мг в день, средний возраст таких пациентов был 61 год, а самым распространенным интервалом между началом препарата и началом симптомов было 14 недель. Желтуха является наиболее распространенным симптомом, и примерно треть пациентов имели сопутствующую лихорадку, сыпь или эозинофилия. Из-за этих связанных результатов подозреваемым механизмом травмы является гиперчувствительность.

Дерматологические

Дерматологические отрицательные эффекты включали псориазоподобную сыпь, похожие на пузырчатку поражения, отек Квинке лица и слизистых оболочек, птириазподобные нарывы, алопецию, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизацию, буллезные или лихеноидные нарывы и эритематозные высыпания. Редко встречались ухудшение поражений саркомы Капоши, онколизис, пузырчатка обыкновенная и геморрагический васкулит. Сообщалось также о токсическом эпидермальном некролизе.

Нервная система

Побочные эффекты со стороны нервной системы включали дисгевзию (0,3-4,0%) и головную боль (до 4%). Отмечены случаи невропатии Гийена-Барре и паркинсонизма.

Почки

Нежелательные эффекты со стороны почек включали почечную недостаточность (менее 3%) и протеинурию (1%). Есть редкие сообщения о таких явлениях, как аллергический нефрит, мембранный гломерулонефрит и нефротический синдром.

Факторами риска для развития каптоприл-индуцированной почечной недостаточности являются гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, одновременное применение других потенциально нефротоксичных препаратов и стеноз почечной артерии.

Протеинурия связана с терапией каптоприлом, скорей всего, у больных с почечной недостаточностью.

Каптоприл-индуцированная гипотония может привести к снижению почечного кровотока и клубочковой фильтрации у некоторых пациентов. Кроме того, каптоприл может вызвать интерстициальный нефрит (как правило, связанный с сыпью, эозинофилией, лихорадкой и азотемией) или мембранную гломерулопатию. Гистологические данные мембранного гломерулонефрита у некоторых пациентов с протеинурией указывают на возможность гломерулопатии иммунного комплекса. Эти данные сходны и в других случаях лекарственной гломерулопатии.

Желудочно-кишечные

Желудочно-кишечные побочные эффекты редки. О тошноте сообщалось у 4% пациентов. Были зарегистрированы, по крайней мере, 2 случая язв во рту. Эзофагит, синдром жжения рта и панкреатит редки. Также сообщалось о сиаладените.

Синдром жжения рта характеризуется ощущением жжения языка, горла, губ или неба (по аналогии с питьем слишком горячего кофе).

Эндокринная система

Эндокринные побочные эффекты редки. Сообщалось о гинекомастии.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты в редких случаях включают мании.

Иммунологические

Иммунологические нежелательные эффекты редко включают лимфаденопатию, болезнь Шенлейн-Геноха и системную красную волчанку. Есть сообщения о состоянии, подобном сывороточной болезни.

Метаболические

Метаболические побочные эффекты включали гиперкалиемию и, реже, гипонатриемию. Гипогликемия встречается редко.

Дозировка

Капотен принимают за час до приема пищи. Дозировка должна быть индивидуализирована.

Гипертония: приступая к лечению, следует рассмотреть гипотензивные препараты, прием которых начат недавно, степень повышения артериального давления, ограничение соли и других клинические обстоятельства. По возможности следует завершить прием предыдущего антигипертензивного препаратов пациента за неделю до начала лечения капотеном.

Начальная доза капотена (таблетки каптоприла) составляет 25 мг 2 или 3 раза в сутки. Если не удалось добиться удовлетворительного снижения артериального давления спустя 1-2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг 2 или 3 раза в сутки. Одновременное ограничение натрия может быть полезным, если применяется только капотен.

Доза капотена при гипертонии, как правило, не превышает 50 мг 3 раза в день. Таким образом, если артериальное давление не контролируется удовлетворительно спустя 1-2 недели с этой дозой, и пациент пока не получает мочегонное, следует добавить умеренное дозу мочегонного тиазидного типа (например, 25 мг гидрохлортиазида в день). Дозу мочегонного можно повышать с интервалами 1-2 недели, пока не будет достигнута самая высокая обычная доза антигипертензивного средства.

Если прием капотена в настоящее время начинается у пациента, уже получающего диуретик, терапия должна быть начата под пристальным медицинским наблюдением, с дозировкой и титрованием как указано выше.

Если требуется дальнейшее снижение артериального давления, дозу капотена можно повысить до 100 мг 2 или 3 раза в день, а затем, при необходимости, до 150 мг 2 или 3 раза в день, продолжая прием диуретика. Обычная доза составляет 25-150 мг 2 или 3 раза в день. Максимальную суточную дозу 450 мг капотена превышать не следует.

В лечении пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (например, ускоренная или злокачественная гипертензия), когда временное прекращение текущей антигипертензивной терапии не практично или не желательно, или когда показано быстрое титрование к большему уровню нормального артериального давления, прием мочегонного следует продолжить, но прекратить прием другого антигипертензивного препарата, а дозировку капотена незамедлительно начать от 25 мг 2 или 3 раза в день под пристальным медицинским наблюдением.

Если того требует клиническое состояние пациента, суточную дозу капотена можно повышать каждые 24 часа или меньше при непрерывном медицинском наблюдении, пока не будет достигнута удовлетворительная реакция кровяного давления или максимальная доза лекарства. В этом режиме также может быть показано добавление более мощного диуретика, например, фуросемида.

Бета-блокаторы также можно применять в комбинации с капотеном, но эффекты этих двух препаратов всего лишь совокупные.

Сердечная недостаточность: приступая к лечению, следует рассмотреть недавнюю терапию диуретиками и возможности серьезного истощения соли/объема. У больных с нормальным или пониженным артериальным давлением, которых энергично лечили диуретиками и которых может быть гипонатремия и/или гиповолемия, начальная доза 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день может свести к минимуму величину или продолжительность гипотензивного эффекта. У этих пациентов в течение ближайших нескольких дней может произойти титрование до обычной ежедневной дозировки.

Для большинства пациентов обычная начальная суточная доза составляет 25 мг 3 раза в сутки. После достижения дозы 50 мг 3 раза в день дальнейшее увеличение дозы следует по возможности отложить хотя бы на 2 недели, чтобы определить, происходит ли удовлетворительная реакция. Большинство обследованных пациентов продемонстрировали удовлетворительное клиническое улучшение при 50 или 100 мг 3 раза в день. Максимальную суточную дозу 450 мг капотена превышать не следует.

Капотен, как правило, должен применяться в сочетании с диуретиком и наперстянкой.

Терапия капотеном должна быть начата при очень пристальном медицинском наблюдении.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза для долгосрочного применения у больных после инфаркта миокарда – это целевая поддерживающая доза 50 мг 3 раза в день.

Терапию можно начать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. После однократной дозы 6,25 мг терапию следует начать в дозировке 12,5 мг 3 раза в день и повышать ее до 25 мг 3 раза в день в течение следующих нескольких дней до достижения целевой дозы 50 мг 3 раза в день в течение следующих нескольких недель по мере переносимости.

Капотен может быть использован у пациентов, принимавших другие препараты после инфаркта миокарда, например, тромболитики, бета-блокаторы, аспирин.

Диабетическая нефропатия: рекомендованная доза капотена для длительного использования в лечении диабетической нефропатии составляет 25 мг 3 раза в сутки.

В сочетании с капотеном могут быть использованы другие гипотензивные средства, такие как бета-блокаторы, диуретики, средства центрального действия или вазодилататоры, если требуется дополнительная терапия с целью еще большего снижения артериального давления.

Корректировка дозы при почечной недостаточности: так как капотен выводится преимущественно почками, показатели выделения уменьшаются у пациентов с нарушениями функции почек. Таким пациентам потребуется больше времени, чтобы достичь стабильного уровня каптоприла и более высокого уровня устойчивого состояния для данной суточной дозы по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Таким образом, такие пациенты могут реагировать на более мелкие или менее частые дозы.

Соответственно, для пациентов со значительной почечной недостаточностью начальную суточную дозу капотена следует снизить с меньшими шагами для титрования, которое должно быть довольно медленным (интервал 1-2 недели). После достижения желаемого терапевтического эффекта доза должна быть постепенно оттитрована, чтобы определить минимальную эффективную дозу. При необходимом одновременном приеме диуретиков петлевые диуретики (например, фуросемид), а не тиазидные, предпочтительны у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Взаимодействие с лекарствами и болезнями

Всего 641 препарат (3079 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с капотеном (каптоприлом).

  • 76 серьезных лекарственных взаимодействий
  • 492 умеренных лекарственных взаимодействия
  • 73 незначительных лекарственных взаимодействия

Распространенные препараты, проверенные в сочетании с капотеном (каптоприлом):

  • алдактон (спиронолактон)
  • аспирин
  • ативан (лоразепам)
  • кардизем (дилтиазем)
  • целекса (циталопрам)
  • ципро (ципрофлоксацин)
  • корег (карведилол)
  • кумадин (варфарин)
  • крестор (розувастатин)
  • фуросемид
  • гидрохлоротиазид
  • лазикс (фуросемид)
  • липитор (аторвастатин)
  • лопрессор (метопролол)
  • метформин
  • омепразол
  • синтроид (левотироксин)
  • тенормин (атенолол)
  • тайленол (ацетаминофен)
  • зокор (симвастатин)

Взаимодействие с алкоголем/продуктами питания

Взаимодействует с алкоголем. Из-за употребления алкоголя в период лечения артериальное давление может снизиться еще больше, а некоторые побочные эффекты капотена могут усилиться.

Взаимодействие с заболеваниями

С капотеном взаимодействуют 7 заболеваний:

  • Ангионевротический отек
  • Супрессия костного мозга
  • Застойная сердечная недостаточность
  • Гемодиализ
  • Гиперкалиемия
  • Гипотония
  • Почечная дисфункция

Меры предосторожности

Общие

Гипертония: у некоторых пациентов с заболеванием почек, особенно с выраженным стенозом почечной артерии, развилось увеличение сывороточных уровней креатинина и мочевины после снижения артериального давления при помощи каптоприла. Может потребоваться уменьшение дозировки каптоприла и/или прекращение приема мочегонного. Возможно, у некоторых из этих пациентов нельзя нормализовать давление и поддерживать адекватную почечную перфузию.

Сердечная недостаточность: почти у 20% пациентов развивается устойчивое повышение сывороточных уровней АМК и креатинина более чем на 20% выше нормального или базового значения при длительном лечении каптоприлом. Менее 5% пациентов, как правило, с ранее существовавшим тяжелым заболеванием почек, требуется прекращение лечения из-за постепенного увеличения креатинина; дальнейшее улучшение, по-видимому, зависит от тяжести основного заболевания почек.

Гиперкалиемия: повышение в сыворотке калия были отмечено у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая капотен. При лечении ингибиторами АПФ среди факторов риска развития гиперкалиемии отмечены сахарный диабет; почечная недостаточность; прием сопутствующих калийсберегающих диуретиков, добавок калия или калийсодержащих заменителей соли; или других препаратов, связанных с повышением уровня калия в сыворотке. В исследовании с участием больных сахарным диабетом I типа с протеинурией частота отмены капотена для гиперкалиемии составила 2% (4/207). В двух исследованиях нормотензивных больных сахарным диабетом I типа с микроальбуминурией в группе пациентов без каптоприла гиперкалиемии не было (0/116).

Кашель: возможно, из-за ингибирования деградации эндогенного брадикинина при приеме всех ингибиторов АПФ отмечен стойкий непродуктивный кашель, всегда проходящий после завершения терапии. Кашель, индуцированный ингибиторами АПФ, следует учитывать в дифференциальной диагностике кашля.

Нарушение функции почек.

Клапанный стеноз: Существует обеспокоенность, с теоретической точки зрения, что пациенты с аортальным стенозом могут быть особенно подвержены риску снижения коронарной перфузии при лечении вазодилататорами, потому что у них не развивается такое высокое снижение после нагрузки, как у других.

У пациентов, перенесших серьезные операции, или во время наркоза веществами, которые производят гипотонию, каптоприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичного к компенсационному выделению ренина. Если возникает гипотония, которая считается обусловленной этим механизмом, она может быть исправлена путем увеличения объема.

Гемодиализ

Последние клинические наблюдения показали ассоциацию реакций гиперчувствительности (анафилактоидные) во время гемодиализа с мембранами высокого потока (например, AN69) у больных, получающих ингибиторы АПФ. У этих больных следует рассмотреть применения мембраны диализа другого типа или лекарств другого класса.

Информация для пациентов

Пациентам следует рекомендовать сообщать незамедлительно врачу о каких-либо признаках или симптомах, предполагающих ангиодистрофию (например, отек лица, глаз, языка, губ, гортани и конечностей; затруднения при глотании или дыхании; охриплость), и прекратить терапию.

Кроме того, они обязательно должны сообщать о каких-либо признаках инфекции (например, болезненные ощущения в горле, лихорадка), которые могут служить признаком нейтропении или прогрессивного отека, которые могут быть связаны с протеинурией и нефротическим синдромом.

Всех пациентов следует предупредить, что чрезмерное потоотделение и обезвоживание могут привести к чрезмерному падению артериального давления в связи с сокращением объема жидкости. Другие причины истощения объема, например, рвота или диарея, могут также привести к снижению артериального давления; следует рекомендовать пациентам консультироваться с врачом.

К тому же им лучше отказаться от применения калийсберегающих диуретиков, добавок с калием или калийсодержащих заменителей соли без консультации с врачом.

Пациентов следует предупредить против приостановления или прекращения приема лекарства, если не указано врачом.

Пациентов с сердечной недостаточностью при лечении каптоприлом следует предостеречь от быстрого увеличения физической активности.

Беременность: пациенткам репродуктивного возраста следует рассказать о последствиях воздействия ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре, а также что эти последствия, по-видимому, не являются результатом внутриутробного воздействия ингибиторов АПФ, которое было ограничено в первом триместре. Этих пациенток следует просить как можно скорее сообщать врачам о своей беременности.

Лекарственное взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ингибиторы ЦОГ-2): у пациентов пожилого возраста, с истощенным объемом (в том числе на терапии диуретиками) или с нарушенной функцией почек лечение НСПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, совместно с ингибиторами АПФ, включая капотен, может привести к ухудшению функции почек, в том числе возможной острой почечной недостаточности. Обычно тикие эффекты обратимы. У пациентов, получающих каптоприл и НСПВП, следует периодически контролировать почечную функцию. Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, в том числе капотена, может быть ослаблен НСПВП.

Гипотония к больных на терапии диуретиками: пациенты на фоне приема диуретиков, особенно, те, у которых терапия мочегонным была недавно начата, а также те, кто соблюдает диету с серьезным ограничением соли или находятся на диализе, могут время от времени испытывать резкое снижение артериального давления, как правило, на протяжении первого часа после начальной дозы капотена.

Возможность гипотензивных эффектов этого препарата можно свести к минимуму путем прекращения приема мочегонного или увеличения потребления соли примерно за неделю до начала лечения капотеном или начать терапию с малых доз (6,25 или 12,5 мг). Кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение в течение, по крайней мере, 1 часа после первоначальной дозы. Если начинается гипотония, пациента следует поместить в лежачее положение и, при необходимости, вливание физиологический раствор внутривенно. Такая временная гипотензивная реакция не считается противопоказанием для введения дальнейших доз, что можно делать без труда после повышения артериального давления после увеличения объема.

Средства с сосудорасширяющей активностью: отсутствуют данные о влиянии других вазодилататоров у пациентов, получающих капотен при сердечной недостаточности. Поэтому, прием нитроглицерина или других нитратов (используемых для лечения стенокардии) или другие лекарственные средства с сосудорасширяющей активностью, если это возможно, следует прекратить до начала лечения капотеном. При возобновлении лечения на фоне приема капотена такие препараты должно вводиться осторожно, и, возможно, в более низкой дозировке.

Средства, вызывающие высвобождение ренина: эффект каптоприла увеличивается за счет антигипертензивных препаратов, которые вызывают высвобождение ренина. Например, диуретики (например, тиазиды) могут активировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Средства, воздействующие на симпатическую активность: симпатическая нервная система может быть особенно важна в поддержке кровяного давления у пациентов, получающих каптоприл в одиночку или с диуретиками. Таким образом, средства, влияющие на активность симпатической системы (например, ганглиозные блокирующие агенты или средства, блокирующие адренергические нейроны), следует использовать с осторожностью. Блокирующие бета-адренергические препараты усилят антигипертензивный эффект капотена, но общая реакция всего лишь совокупная.

Средства, повышающие уровень калия в сыворотке: так как каптоприл снижает выработку альдостерона, может происходить повышение калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики (например, амилорид, спиронолактон, триамтерен), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли должны назначаться только для документированной гипокалиемии, а затем с осторожностью, так как они могут привести к значительному увеличению калия сыворотки.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке и симптомы отравления литием были зарегистрированы у пациентов, получающих одновременно литий и ингибиторы АПФ. Эти препараты должны назначаться больным совместно с осторожностью с частым мониторингом уровня лития в сыворотке крови. Если используется также мочегонное, оно может усилить угрозу токсичности лития.

Сердечные гликозиды: в исследовании молодых здоровых мужчин не найдены доказательства прямой фармакокинетики взаимодействия каптоприла-дигоксина.

Диуретики: фуросемид, вводимый одновременно с каптоприлом, не меняет его фармакокинетику у больных с артериальной гипертензией с ухудшенной функцией почек.

Аллопуринол: в исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев никакого существенного фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось, когда каптоприл и аллопуринол вводились параллельно в течение 6 дней.

Каптоприл может привести к ложно-положительный тест мочи на ацетон.

Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности

Двухлетние исследования с дозами от 50 до 1350 мг/кг/день у мышей и крыс не показали какие-либо доказательства канцерогенного потенциала. Высокая доза в этих исследованиях в 150 раз ниже рекомендованной человеческой дозы в 450 мг, предполагая субъекта весом 50 кг. На основе площади поверхности тела, использованные дозы были в 13 раз и 26 раз, соответственно, ниже максимальной рекомендованной суточной дозы человека (MRHDD).

Исследования на крысах не показали ухудшение фертильности.

В отношении беременности (по FDA) категории C (первый триместр) и D (второй и третий триместры)

Кормящие матери

Концентрации каптоприла в молоке составляют примерно 1% содержания в крови матери. Из-за возможности тяжелых побочных реакций у грудных детей из-за каптоприла, должно быть принято решение, стоит ли прекращать кормление грудью или отказаться от препарата, принимая во внимание важность капотена для матери.

Педиатрическое применение

капотенБезопасность и эффективность у педиатрических больных не были установлены. Существует ограниченный опыт в литературе с использованием каптоприла в педиатрической популяции. Дозировка, по массе, в целом сообщалась, как сравнимая или меньше, чем используемая у взрослых.

Младенцы, особенно новорожденные, могут быть более восприимчивы к неблагоприятным гемодинамическим эффектам каптоприла. Есть сообщения о чрезмерном, длительном и непредсказуемом снижении артериального давления и связанных с этим осложнений, в том числе олигурии и судорогах.

Капотен следует использовать у педиатрических больных, только когда другие меры для контроля артериального давления не эффективны.

Побочные реакции

Зарегистрированные случаи основаны на клинических исследованиях с участием около 7000 пациентов.

Почки: почти у 1 из 100 пациентов развилась протеинурия.

О следующих явлениях сообщили приблизительно 1-2 в 1000 пациентов при неопределенном отношении к приему препарата: почечная недостаточность, нефротический синдром, олигурия, полиурия и учащенное мочеиспускание.

Гематологические: нейтропения/агранулоцитоз. Отмечены тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Дерматологические: сыпь, часто с зудом, а иногда и с лихорадкой, боли в суставах и эозинофилия, произошли примерно у 4-7 (в зависимости от состояния почек и дозы) из 100 пациентов, как правило, н протяжении первых 4 недель лечения. Она, как правило, пятнисто-папулезная, и редко в виде крапивницы. Сыпь, как правило, легкая и проходит за несколько дней после снижения дозы, краткосрочного лечения антигистаминным средством и/или прекращения терапии; ремиссия возможна даже на фоне продолжения приема капотена. Зуд, без сыпи, встречается примерно у 2 из 100 пациентов. У 7-10% пациентов с кожной сыпью выявлена эозинофилия и/или положительные титры АНА. Также отмечены обратимые напоминающие пузырчатку поражения и светочувствительность.

Прилив или бледность отмечены у 2-5 из 1000 пациентов.

Тахикардия, сердцебиение и боль в груди были отмечены примерно у 1 из 100 пациентов.

Сердечно-сосудистые: возможна гипотония.

Дисгевзия: приблизительно у 2-4 (в зависимости от состояния почек и дозы) из 100 пациентов развилось уменьшение или потеря вкусовых ощущений. Дисгезия обратима и обычно проходит сама (от 2 до 3 месяцев) даже при продолжении введения препарата. Потерей вкуса может быть обусловлена потеря веса.

Стенокардия, синдром Рейно, инфаркт миокарда и застойная сердечная недостаточность отмечены у 2-3 из 1000 пациентов.

Ангиоэдема: ангиоэдема с участием конечностей, лица, слизистых оболочек, губ, языка, голосовой щели или гортани отмечена приблизительно у 1 из 1000 пациентов. Ангиоэдема с участием верхних дыхательных путей вызвала фатальную обструкцию дыхательных путей.

Кашель: о кашле сообщили 0,5-2% больных, получавших каптоприл в клинических испытаниях.

О следующих проблемах сообщили примерно 0,5-2% пациентов, но без повышенной частоты по сравнению с плацебо или других методов лечения, применяемых в контролируемых исследованиях: раздражение желудка, тошнота, боли в животе, рвота, анорексия, диарея, запор, афтозные язвы, язвенная болезнь желудка, головная боль, головокружение, недомогание, бессонница, усталость, сухость во рту, алопеция, одышка, парестезия.

Другие клинические побочные явления, зафиксированные с момента начала продаж препарата, перечислены ниже с указанием системы организма. В этих условиях распространенность или причинную связь нельзя точно определить.

Организм в целом: анафилактоидные реакции

Общие: гинекомастия, астения.

Сердечно-сосудистые: сердечный приступ, нарушение/недостаточность мозгового кровообращения, нарушения ритма, ортостатическая гипотензия, обморок.

Дерматологические: буллезная пузырчатка, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит.

Желудочно-кишечные: панкреатит, глоссит, диспепсии.

Гематологические: анемия, в том числе апластическая и гемолитическая.

Гепатобилиарные: желтуха, гепатит, в том числе редкие случаи некроза, холестаза.

Метаболические: симптоматическая гипонатриемия.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миастения.

Нервные/психиатрические: атаксия, путаница, депрессии, нервозность, сонливость.

Особые чувства: Помутнение зрения.

Органы дыхания: бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Урогенитальные: Импотенция.

Как при приеме других ингибиторов АПФ, отмечен синдром, который может включать лихорадку, боль в мышцах, боль в суставах, интерстициальный нефрит, васкулит, сыпь или другие дерматологические проявления, эозинофилию и повышенную СОЭ.

Измененные результаты лабораторных анализов

Электролиты сыворотки

Гиперкалиемия: небольшое увеличение калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Гипонатриемия: в частности, у пациентов, соблюдающих рацион с низким уровнем натрия или принимающих сопутствующие диуретики.

АМК/креатинин сыворотки: Переходное повышение АМК или креатинина в сыворотке, особенно у пациентов с истощением соли/объема или с реноваскулярной гипертензии, может произойти. Быстрое снижение продолжительного или заметно повышенного артериального давления может привести к сокращению скорости клубочковой фильтрации и, в свою очередь, приведет к повышению уровня азота мочевины или креатинина сыворотки.

Гематологические: есть сообщения о положительном уровне АНА.

Функция печени: отмечено повышение печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке.

Описание капотена

Капотен (таблетки каптоприла) представляет собой специфический конкурентный ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), ответственного за преобразование ангиотензина I в ангиотензин II.

Каптоприл – кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета, который может иметь небольшой сернистый запах; растворим в воде (около 160 мг/мл), метаноле и этаноле, и умеренно растворим в хлороформе и этилацетате.

Капотен доступен в дозировке 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг в виде таблеток для перорального введения.

Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кукурузный крахмал и стеариновая кислота.

Механизм действия

Механизм действия капотена до сих пор не выяснен. По-видимому, его благотворное воздействие при гипертонии и сердечной недостаточности объясняется прежде всего подавлением системы ренин-ангиотензин-альдостерона. Тем не менее, нет никакой последовательной корреляции между уровнями ренина и реакцией на препарат. Ренин, фермент, синтезируемый в почках, выделяется в кровоток, где он действует на глобулиновый субстрат плазмы с образованием ангиотензина I, относительно неактивного декапептида. Ангиотензин I затем превращается ангиотензин-превращающим ферментом (АПФ) в ангиотензин II, сильное эндогенное сосудосуживающее вещество. Кроме того, ангиотензин II стимулирует выделение альдостерона корой надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости.

Капотен препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II посредством ингибирования АПФ, пептидилпептид-карбокси-гидролазы. Это ингибирование было продемонстрировано у здоровых людей и у животных, показав, что повышение артериального давления обусловлено экзогенно вводимым ангиотензином I, ослабленным или отмененным каптоприлом. В исследованиях на животных каптоприл не изменял прессорное реакции на ряд других агентов, в том числе ангиотензин II и норадреналин, что указывает на специфичность действия.

АПФ идентичен брадикиназе, и капотен может также вмешиваться в деградацию брадикинина, вазодепрессорного пептида. Увеличение концентрации брадикинина или простагландина Е 2, возможно, также играет определенную роль в терапевтическом эффекте капотена.

Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензин II в плазме и увеличение активности ренина в плазме (АРП), последнее в результате потери отрицательной обратной связи на выделении ренина вследствие сокращения в ангиотензина II. Сокращение ангиотензина II приводит к уменьшению секреции альдостерона, и, как следствие, небольшое увеличение калия в сыворотке может возникнуть наряду с потерей натрия и жидкости.

Антигипертензивные эффекты сохраняются в течение более длительного периода времени, чем это делает очевидное ингибирование циркулирующего АПФ. Неизвестно, ингибируется ли присутствующий в эндотелии сосудов АПФ больше, чем АПФ в циркулирующей крови.

Фармакокинетика

После перорального введения терапевтических доз капотена быстрое поглощение происходит с пиком в крови около 1 часа. В связи с наличием пищи в ЖКТ поглощение уменьшается примерно на 30-40%, поэтому каптоприл следует вводить за 1 час до еды. На основе метки углерод-14 среднее минимальное поглощение составляет примерно 75%. В 24-часовый период более 95% поглощенной дозы выводится с мочой; 40-50% остается в неизменном виде; большая часть остатка - это дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеин дисульфид.

Примерно 25-30% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Очевидный период полувыведения для общей радиоактивности в крови, вероятно, менее 3 часов. Точное определение полураспада неизменного каптоприла, в настоящее время, невозможно, но это, вероятно, менее 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью, однако, происходит удержание каптоприла.

Фармакодинамика

Введение капотена приводит к снижению периферического артериального сопротивления у больных гипертонической болезнью с неизмененным или повышенным сердечным выбросом. После введения капотена почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации, как правило, остается без изменений.

Артериальное давление понижается до одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатические эффекты и тахикардия нечасты, но могут возникнуть у больных с истощенным объемом. Резкий отказ от капотена не был связан с быстрым нарастанием артериального давления.

Капотен хорошо переносится в присутствии других лекарств, таких как аспирин, бета-блокаторы, нитраты, вазодилататоры, антагонисты кальция и диуретики.

Показания и использование

Гипертония: капотен (каптоприл) показан для лечения гипертензии.

При использовании капотена следует учитывать риск появления нейтропении/агранулоцитоза.

Капотен может применяться в качестве начальной терапии для пациентов с нормальной функцией почек, риск у которых относительно низок. У пациентов с расстройствами почечной функции, особенно с коллагенозом сосудов, каптоприл следует придержать для тех гипертоников, у которых развились неприемлемые побочные явления из-за других препаратов или отсутствует удовлетворительная реакция на комбинации препаратов.

Капотен эффективен и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно тиазидными диуретиками. Эффекты снижения артериального давления каптоприла и тиазидов приблизительно совокупные.

Сердечная недостаточность: капотен показан в терапии застойной сердечной недостаточности, как правило, в сочетании с мочегонными средствами и наперстянкой. Положительный эффект этого препарата при сердечной недостаточности не требует присутствия наперстянки, однако, большинство контролируемых клинических исследований каптоприла проводились с участием пациентов, получающих наперстянку, а также диуретик.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда: капотен показан для улучшения выживания после инфаркта миокарда пациентов в клинически стабильном состоянии с дисфункцией левого желудочка, проявляемой как фракция выброса ≤40%, и снижения заболеваемости открытой сердечной недостаточности и последующих госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у этих пациентов.

Диабетическая нефропатия: капотен показан для лечения диабетической нефропатии (протеинурия> 500 мг день) у пациентов с инсулин-зависимым сахарным диабетом I типа и ретинопатией. Капотен снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности и развития серьезных отрицательных клинических исходов (смерть или необходимость трансплантации почек или диализ).

Противопоказания

Капотен противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к данному продукту или любому другому ингибитору ангиотензин-превращающего фермента (например, пациент, который пережил отек Квинке во время терапии любым другим ингибитором АПФ).

Предупреждения

Анафилактоидные и возможно связанные реакции

Предположительно, из-за влияния ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, в том числе эндогенного брадикинина, пациенты, принимающие ингибиторы АПФ (включая капотен), могут подвергаться неблагоприятным реакциям, некоторые из них серьезные.

Ангиоэдема головы и шеи: отек Квинке лица, губ, языка, конечностей, голосовой щели и/или гортани отмечен у пациентов, которые проходили лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, в том числе капотеном. В случаях, когда отек был ограничен лицом и губами, состояние в целом прошло без лечения, хотя антигистаминные препараты оказались полезными для облегчения симптомов. Ангиоэдема, связанная с отеком гортани, может быть фатальной. Следует незамедлительно провести соответствующую терапию, включая, но не ограничиваясь, введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) подкожно.

Отек, ограниченный лицом, слизистыми оболочками полости рта, губ и конечностями, обычно проходит при прекращении приема капотена; в некоторых случаях требуется медикаментозная терапия.

Кишечная ангиоэдема: Кишечная ангиоэдема отмечена у пациентов, которых лечили ингибиторами АПФ. Больные жаловались на боли в животе (с тошнотой или рвотой или без); в некоторых случаях без предварительной истории лицевой ангиоэдемы и уровни C-1 холинэстеразы были нормальными. Отек Квинке был диагностирован на основе процедур, включая КТ или УЗИ брюшной полости, или во время операции, и симптомы прошли после завершения приема ингибитора АПФ. Кишечная ангиоэдема должна включаться в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, с болями в животе.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: два пациента, перенесших десенсибилизирующее лечение из-за яда перепончатокрылых, при получении ингибиторов АПФ перенесли опасные для жизни анафилактоидные реакции. У тех же пациентов этих реакций удалось избежать при временном изъятии ингибиторов АПФ, но они появились после случайного повторного назначения препарата.

Анафилактоидные реакции при экспозиции мембраны: анафилактоидные реакции были зарегистрированы у пациентов на диализе с мембранами высокого потока и одновременном лечении ингибитором АПФ. О таких реакциях также сообщалось у пациентов, перенесших аферез липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфата декстрана.

Нейтропения/агранулоцитоз

Нейтропения (<1000 / мм3) с миелоидной гипоплазией является результатом использования каптоприла. Почти у половины пациентов с нейтропенией развились системные инфекции или инфекции полости рта или иные особенности синдрома агранулоцитоза.

Риск нейтропении зависит от клинического состояния больного:

В клинических испытаниях у пациентов с артериальной гипертензией, которые имеют нормальную функцию почек (креатинин сыворотки менее 1,6 мг/дл без коллагеноза сосудов), нейтропения была отмечена у 1 пациента из более чем 8600, подвергшихся воздействию.

У пациентов с некоторой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки, как минимум, 1,6 мг/дл), но в клинических испытаниях без коллагеноза сосудов риск нейтропении был около 1 на 500, частота выше в 15 раз, чем для несложной гипертонии. У таких пациентов ежедневные дозы каптоприла были относительно высоки, в особенности с учетом их уменьшенной почечной функции. В зарубежном маркетинговом опыте у пациентов с почечной недостаточностью назначение аллопуринола одновременно с каптоприлом было связано с нейтропенией.

У больных с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия) и ухудшением почечной функции нейтропения произошла в 3,7% случаев в клинических испытаниях.

Хотя нейтропения не развилась ни у одного из более чем 750 пациентов в формальных клинических испытаниях сердечной недостаточности, это произошло во время последующего клинического опыта. Около половины зарегистрированных случаев креатинин в сыворотке был ≥1.6 мг/дл, при этом более 75% были у пациентов, получающих прокаинамид. При сердечной недостаточности, кажется, присутствуют те же самые факторы риска для нейтропении.

Нейтропения как правило, обнаруживалась в течение 3 месяцев после начала лечения каптоприлом. Исследования костного мозга у пациентов с нейтропенией последовательно выявили миелоидную гипоплазию, часто сопровождаемую эритроидной гипоплазией и снижением числа мегакариоцитов (например, гипопластический костный мозг и панцитопения); анемия и тромбоцитопения иногда также видны.

В общем, уровень нейтрофилов нормализовался примерно в течение двух недель после прекращения лечения каптоприлом, и серьезные инфекции были ограничены клинически сложными пациентами. Около 13% случаев нейтропении завершились фатально, но почти все смертные случаи были у пациентов с серьезной болезнью, с коллагенозом сосудов, сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью или на терапии иммунодепрессантами, или при сочетании этих осложняющих факторов.

Оценка пациента с гипертонией или сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

Если каптоприл используется у пациентов с недостатками почечной функции, следует оценить белые кровяные тельца и дифференциальный подсчет до начала лечения и с приблизительно 2-недельными интервалами в течение примерно 3 месяцев, затем периодически.

У больных с коллагенозом сосудов или тех, которые подвергаются воздействию других лекарств, влияющих на белые кровяные тельца или иммунную реакцию, особенно, при нарушениях функции почек, каптоприл должен использоваться только после оценки пользы и риска, а затем с осторожностью.

Всем пациентам, принимающим каптоприл, следует сообщать врачу о любых признаках инфекции (например, боль в горле, лихорадка). При подозрении на инфекцию немедленно стоит подсчитать количество лейкоцитов.

Так как прекращение приема каптоприла и других препаратов, как правило, привело к скорейшему возвращению лейкоцитов к нормальному уровню, после подтверждения нейтропении (количество нейтрофилов <1000/мм 3) врач должен прекратить лечение каптоприлом и внимательно следить за курсом пациента.

Протеинурия

Общее количество мочевых белков более 1 г в сутки было отмечено примерно у 0,7% пациентов, получающих каптоприл. Около 90% пострадавших пациентов имели признаки предшествующей почечной болезни или получили относительно высокие дозы каптоприла (свыше 150 мг/день), или и то и другое. Нефротический синдром произошел примерно у одной пятой пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия ослабла или прошла в течение 6 месяцев, независимо от продолжения приема каптоприла. Параметры функции почек, такие как уровни мочевины и креатинина, редко изменяются у больных с протеинурией.

Гипотония

Чрезмерная гипотония редко наблюдается у пациентов с артериальной гипертензией, но является возможным последствием использования каптоприла у лиц с истощением соли/объема (как у пациентов, получавших наряду с этим энергично диуретики), пациентов с сердечной недостаточностью или пациентов, проходящих лечение диализом.

При сердечной недостаточности, где кровяное давление нормальное или низкое, переходные снижения среднего артериального давления более чем на 20% были зафиксированы примерно у половины пациентов. Эта преходящая гипотензия, скорее всего, произойдет после любой из первых нескольких доз и, как правило, хорошо переносится, проходя либо бессимптомно, либо с кратким легким головокружением, хотя это было связано в редких случаях с аритмией или дефектами проводимости. Гипотония послужила причиной прекращения приема препарата у 3,6% пациентов с сердечной недостаточностью.

Из-за потенциального снижения артериального давления у этих пациентов терапия должна быть начата при очень пристальном надзоре специалиста. Гипотензивное действие может быть сведено к минимуму начальной дозой 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день. Необходимо внимательно за пациентами следить в течение первых 2 недель лечения и, когда доза каптоприла и/или мочегонного увеличивается. У пациентов с сердечной недостаточностью снижение дозы диуретика, если это возможно, может свести к минимуму падение артериального давления.

Гипотония сама по себе не является основанием для прекращения приема капотена. Определенное снижение системного артериального давления является распространенным и желаемым наблюдением после начала приема капотена в лечении сердечной недостаточности. Величина уменьшения максимальна в начале курса лечения. Стабилизация эффекта происходит в течение недели или двух, и, как правило возвращается к уровням до лечения, без уменьшения терапевтической эффективности, в течение 2 месяцев.

Заболеваемость и смертность плода/новорожденных

капотенИнгибиторы АПФ могут стать причиной заболеваемости и смерти плода и новорожденного, когда принимаются беременными. В мировой литературе зарегистрировано несколько десятков случаев. Прием ингибиторов АПФ при обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить.

Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности было связано с повреждениями плода и новорожденного, включая гипотонию, гипоплазию черепа новорожденных, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность и смерть. Также имеются сообщения об олигогидрамнионе, предположительно связанным с уменьшением почечной функции плода; олигогидрамнион в этой обстановке был связан с контрактурой конечностей, черепно-лицевыми деформациями и развитием гипоплазии легких плода. Также отмечены преждевременные роды, задержка внутриутробного роста плода и незаращение артериального протока, хотя не ясно, вызваны ли эти случаи воздействием ингибиторов АПФ.

Эти неблагоприятные последствия не кажутся результатом внутриутробного воздействия ингибиторов АПФ, которое было ограниченным в первом триместре. Матери, чьи зародыши и плоды подвергаются воздействию ингибиторов АПФ только в течение первого триместра, должны быть информированы. Тем не менее, когда пациентки беременеют, врачи должны сделать все возможное, чтобы прекратить применение капотена как можно скорее.

Редко (возможно, реже 1 раза на 1000 беременностей), никакой альтернативы ингибиторов АПФ не удается найти. В этих редких случаях матерей следует ознакомить с потенциальной опасностью для плода, и следует выполнять периодические ультразвуковые обследования, чтобы оценить внутриамниотическую среду.

Если наблюдается олигогидрамнион, лечение каптоприлом следует прекратить, если это не считается жизненно необходимым для матери. Тестирование с напряжением при сокращении (CST), тест без нагрузки (НСТ) или биофизическое профилирование (BPP) могут оказаться уместными в зависимости от недели беременности. Пациенты и врачи должны осознавать, однако, что маловодие не появляется, пока зародыш не выдержал необратимую травму.

В лечении младенцев с историей внутриутробного воздействия ингибиторов АПФ следует пристально наблюдать за гипотонией, олигурией и гиперкалиемией. Если отмечена олигурия, внимание следует направить на поддержку артериального давления и перфузию почек. Обменное переливание крови или диализ могут требоваться в качестве средства обращения вспять гипотензии и/или замена нарушенной почечной функции. Хотя каптоприл может быть удален из кровотока у взрослых гемодиализом, есть неадекватные данные относительно эффективности гемодиализа для удаления его из кровотока новорожденных и детей. Перитонеальный диализ для выведения каптоприла не эффективен; информация относительно обменного переливания крови для удаления каптоприла из общего кровотока отсутствует.

Печеночная недостаточность

В редких случаях ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не понят. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или отмечается повышение печеночных ферментов, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующий медицинский уход.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".