Пользовательский поиск

Имодиум - описание, применение и дозировка

Препарат имодиум используется для лечения диареи, а также чтобы уменьшить объем стула у людей с илеостомией (изменение маршрута кишечника через хирургическое отверстие в желудке). Имодиум замедляет ритм пищеварения, чтобы у тонкого кишечника было больше времени на поглощение жидкости и питательных веществ из продуктов, которые вы едите. Кроме того, он применяется для других целей, в данном руководстве не указанных. При приеме имодиума необходимо обильное питье.

Продолжение ниже

Лоперамид - применение, взаимодействие и побочные эффекты

... Британским обществом гастроэнтерологии. В 1973 г. был получен американский патент на медикамент. В 1973 г. Янсен начал продажи лоперамида под брендом имодиум. В декабре 1976 г. имодиум был одобрен FDA. В 1980-х имодиум лидировал по продажам в США, как рецептурное противодиарейное средство. В марте ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Содержание

  1. Перед приемом препарата
  2. Видео об имодиуме
  3. Особенности приема
    1. Пропущенная доза
    2. Передозировка
    3. Меры предосторожности
  4. Побочные эффекты имодиума
    1. Информация для потребителя
    2. Информация для специалистов
  5. Дозировка
  6. Взаимодействие имодиума
    1. Взаимодействие с продуктами/алкоголем
  7. Имодиум (капсулы) – описание
    1. Клиническая фармакология
    2. Показания
    3. Противопоказания
    4. Предупреждения
    5. Лекарственное взаимодействие
    6. Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности
    7. Беременность и кормление грудью
    8. Побочные эффекты – данные клинических испытаний
    9. Постмаркетинговый опыт
    10. Злоупотребление и зависимость
    11. Передозировка

Перед приемом препарата

Не используйте имодиум, если у вас аллергия на лоперамид или если у вас:

  • кровавый, черный или дегтеобразный стул
  • диарея, обусловленная приемом антибиотика.

Спросите у врача, безопасно ли для вас принимать имодиум, если у вас:

  • лихорадка
  • слизь в стуле
  • заболевания печени в анамнезе; или
  • если вы принимаете антибиотики.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли имодиум вред нерожденному ребенку, но он может проникнуть в грудное молоко. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства. Не давайте это лекарство ребенку, не проконсультировавшись для начала со специалистом.

Видео об имодиуме

Особенности приема

Используйте имодиум точно, как указано в инструкции или как назначено врачом. Нельзя увеличивать или уменьшать дозу или принимать имодиум дольше, чем рекомендуется.

Запивайте имодиум полным стаканом воды. Во время приема лекарства пейте больше воды, чтобы избежать обезвоживания.

Имодиум, как правило, принимается при первых признаках диареи, и снова, если понос возвращается. Как правило, первая доза вдвое больше, чем следующие дозы. Не принимайте препарат более 3 раз в течение 24 часов без консультации врача.

Жевательную таблетку имодиума следует разжевать, прежде чем проглотить.

Хорошо встряхивайте пероральную суспензию (жидкость) перед тем, как отмерить дозу. Доза отмеряется специальной мерной ложкой или чашкой, а не обычной столовой ложкой. Если у вас такой нет, попросите у фармацевта. При переключении на препарат этого же бренда, но другой концентрации, внимательно следуйте инструкциям по дозированию.

Возможно, потребуется не менее 48 часов после приема имодиума, прежде чем симптомы улучшатся. Продолжайте использование препарата, как предписано, и расскажите врачу, если симптомы не улучшатся после 10 дней терапии.

Храните имодиум при комнатной температуре вдали от влажности и тепла. Не замораживайте жидкую форму лекарства.

Пропущенная доза

Так как имодиум принимается по необходимости, графика дозирования может не быть. Если вы принимаете лекарство на регулярной основе, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей. Не принимайте дополнительные дозы препарата, чтобы восполнить упущенную дозу.

Передозировка

Среди симптомов передозировки возможны головокружение, уменьшенный объем мочеиспускания, сонливость, рвота, сильные желудочные спазмы и вздутие живота.

Меры предосторожности

Имодиум может нарушить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или занимаетесь чем-то, что требует внимания.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время упражнений и в жаркую погоду. Следуйте указаниям медика о типе и количестве жидкости, которую следует пить.

Антибиотики могут вызвать диарею, которая может служить признаком новой инфекции. Если у вас диарея, водянистая или с кровью при приеме антибиотиков, позвоните врачу. Не используйте имодиум, чтобы остановить диарею, если только врач не сказал вам.

Побочные эффекты имодиума

Обратитесь за медицинской помощью немедленно при возникновении каких-либо признаков аллергической реакции на имодиум, например, крапивницы; затруднения дыхания; отека лица, губ, языка или гортани. Прекратите принимать имодиум и сразу позвоните врачу, если вы столкнулись с серьезными побочными эффектами, такими как:

  • продолжающаяся или ухудшающаяся диарея;
  • болезненные ощущения в животе или вздутие;
  • водянистая или кровавая диарея;
  • тяжелая реакция кожи – лихорадка, боль в горле, отек лица или языка, жжение в глазах, болезненность кожи с последующим появлением и распространением красной или фиолетовой сыпи (особенно на лице или верхней половине туловища), образование волдырей и шелушение.

Среди менее серьезных побочных явлений имодиума:

  • сонливость, чувство усталости;
  • головокружение;
  • запор;
  • слабая боль в животе;
  • кожный зуд или легкая сыпь.

Этот список нежелательных эффектов не полный, возможны и другие. Позвоните врачу для медицинской консультации.

Информация для потребителя

имодиумОтносится к лоперамиду в форме пероральных капсул, пероральных капсул, заполненных жидкостью, пероральной жидкости, перорального раствора, пероральной суспензии, пероральных таблеток, пероральных жевательных таблеток.

Помимо его необходимых эффектов, лоперамид (активный ингредиент, содержащийся в имодиуме) может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Если возникнет какой-либо из этих неприятных эффектов, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Следует обратиться к врачу немедленно, если при приеме лоперамида возникнет любой из следующих нежелательных эффектов:

Редкие

  • вздутие
  • запор
  • потеря аппетита
  • боль в животе (сильная) с тошнотой и рвотой

Если возникнет какой-либо из следующих нежелательных эффектов при приеме лоперамида, проконсультируйтесь с врачом как можно скорее:

Редкие

  • сыпь на коже

Некоторые побочные эффекты, которые могут произойти при приеме лоперамида, могут не потребовать медицинской помощи. По мере привыкания организма к препарату эти явления пройдут. Врач сможет посоветовать, как ослабить или предотвратить некоторые из этих побочных эффектов. Если какой-либо из следующих побочных эффектов продолжается, причиняет беспокойство или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с медиком:

Редкие

  • сухость во рту
  • головокружение или сонливость

Информация для специалистов

Относится к лоперамиду в форме пероральных капсул, пероральных капсул, заполненных жидкостью, пероральной жидкости, перорального раствора, пероральной суспензии, пероральных таблеток, пероральных жевательных таблеток.

ЖКТ

Есть сообщения о некротическом энтероколите с перфорацией у 2 женщин после коротких курсов (24 часа и 3 дня) приема лоперамида (активный ингредиент имодиума) в терапии острой диареи с лихорадкой. Резекция кишечника в обоих случаях показала обширные кровоизлияния в слизистой оболочке и некроз.

Есть сообщения о токсическом мегаколоне в связи с использованием лоперамид для лечения симптомов язвенного колита и псевдомембранозном колита вследствие антибиотикотерапии. У одного пациента, проходившего лечение язвенного колита, симптомы в животе, казалось, улучшились за несколько дней до требующейся экстренной лапаротомии.

Нежелательные явления со стороны ЖКТ, о которых сообщалось во время терапии лоперамидом, часто возникали, вероятно, из-за основного заболевания и включали тошноту, рвоту, расстройство желудка, боль в животе, потерю аппетита.

Сообщения о возможной кишечной непроходимости, связанной с вздутием живота, поступали редко. Многие случаи произошли при условии острой дизентерии, передозировки и детей в возрасте до 2 лет.

Отрицательные явления со стороны ЖКТ включали тошноту, рвоту, расстройство желудка, боль в животе, анорексию, боль в животе, вздутие, сухость во рту, запоры, дискомфорт в животе. Редко они включали кишечную непроходимость, токсический мегаколон и некротический энтероколит с перфорацией или без.

Нервная система

При передозировке может произойти тяжелое угнетение ЦНС.

Редко сонливость, усталость, головокружение и тяжелое угнетение ЦНС.

Другие

Хотя он структурно связан с гидроморфоном и дифеноксилатом, потенциал злоупотребления очень низок, и лоперамид (активный ингредиент имодиума) в терапевтических дозах не производит эйфорию.

У опиоид-зависимых обезьян лоперамид в высокой дозировке предотвратил симптомы абстиненции.

26-летний мужчина с историей злоупотребления опиоидами и алкоголем начал принимать лоперамид для лечения острой диареи. Несмотря на отрицание эйфорического эффекта препарата, он постепенно увеличивал его потребление до 320 мг в сутки. Попытки прекратить прием имодиума привели к острой абстиненции (боль в груди, одышка, озноб, тошнота потливость, неприятные ощущения в животе и рвота). Метадон ослабил симптомы. Медленное снижение дозы метадона в стационарных условиях успешно в лечении физической зависимости.

Прочие побочные эффекты редко включали физическую зависимость.

Повышенная чувствительность

Побочные эффекты гиперчувствительности включали сыпь на коже. Редко сообщалось об анафилактическом шоке и анафилактоидных реакциях.

Дерматологические

Дерматологические побочные эффекты включали крапивницу, сыпь, зуд, отек Квинке. Редко – буллезные извержения в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эритема и токсический эпидермальный некролиз.

Мочеполовая система

Мочеполовые нежелательные эффекты включали задержку мочи.

Дозировка

(1 капсула = 2 мг)

При необходимости пациентам следует назначать соответствующую замену жидкости и электролитов.

Острая диарея

Взрослые: рекомендованная начальная доза составляет 4 мг (2 капсулы), а затем 2 мг (1 капсула) после каждого жидкого стула. Общая доза в сутки не должна превышать 16 мг (8 капсул). Обычно клиническое улучшение наблюдается на протяжении 48 часов.

Дети: У детей от 2 до 5 лет (20 кг или меньше) следует применять безрецептурный жидкий препарат (имодиум AD 1 мг/7,5 мл); для возраста от 6 до 12 лет можно использовать имодиум в капсулах или жидкой форме. Как правило, для детей 2-12 лет требованиям начальной дозировки соответствует следующий график прием капсул или жидкости:

Рекомендуемое расписание дозировки первого дня

  • дети 2-5 лет весом 13-20 кг: 1 мг 3 р./д. (3 мг в сутки)
  • дети 6- 8 лет весом 20-30 кг: 2 мг 2 р./д. (4 мг в сутки)
  • дети 8-12 лет весом более 30 кг: 2 мг 3 р./д. (6 мг в сутки)

Рекомендуемая последующая суточная доза

После первого дня терапии рекомендуется вводить последующие дозы имодиума (1 мг/10 кг массы тела) только после жидкого стула. Общая суточная доза не должна превышать рекомендованную дозу в течение первого дня.

Хроническая диарея

Дети: хотя имодиум был изучен у ограниченного количества детей с хронической диареей, для ее лечения в педиатрической практике терапевтическая доза не была установлена.

Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг (2 капсулы), а затем 2 мг (1 капсула) после каждого неоформленного стула, пока диарея не контролируется, после чего доза должны быть уменьшена с учетом индивидуальных потребностей. После определения оптимальной суточной дозы этот объем может быть введен в виде разовой дозы или в виде разделенных доз.

В клинических испытаниях использовали среднюю поддерживающую суточную дозу 4-8 мг (2-4 капсулы). Редко превышается дозировка 16 мг (8 капсул). Если клиническое улучшение не наблюдалось после лечения 16 мг в день в течение, по крайней мере, 10 дней, симптомы вряд ли будут контролироваться путем дальнейшего введения. Введение имодиума может быть продолжено, если диарея нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специфического лечения.

Дети в возрасте до 2 лет

Использование имодиума у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется. Были редкие сообщения о кишечной непроходимости, связанной с вздутием живота. Большинство из этих случаев произошло в условиях острой дизентерии, передозировки и возраста младше 2 лет.

Пожилые пациенты

Официальные фармакокинетические исследования у пожилых людей не проводились. Тем не менее, не сообщалось о значительных различиях в лечении диареи между пожилыми пациентами и более молодыми пациентами. Корректировка дозы пожилым людям не требуется.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические данные не доступны у больных с почечной недостаточностью. Так как метаболиты и неизменный препарат, в основном, выводятся с калом, корректировка дозировки не требуется для больных с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Хотя фармакокинетические данные отсутствуют в отношении больных с печеночной недостаточностью, имодиум следует использовать с осторожностью у таких больных в связи с сокращением эффекта первого прохождения.

Взаимодействие имодиума

Как известно, всего 432 препарата (3115 фирменных и общих наименований) взаимодействуют с имодиумом.

  • 427 препаратов с умеренным лекарственным взаимодействием
  • 5 препаратов с легким лекарственным взаимодействием

Распространенные лекарства, проверенные в комбинации с имодиумом

  • ацетаминофен
  • аспирин
  • бенадрил (димедрол)
  • лазикс (фуросемид)
  • лизиноприл
  • метопролол
  • поливитамин
  • омепразол
  • тайленол (ацетаминофен)
  • витамин D3 (холекальциферол)

Прежде чем принимать имодиум, сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, особенно это касается саквинавира (инвираза).

Этот список не полный, возможно, и другие препараты взаимодействуют с имодиумом. Врач должен знать обо всех принимаемых вами медпрепаратах, включая рецептурные, безрецептурные, витаминные и растительные средства. Не начинайте прием нового препарата и не прекращайте использование каких-либо лекарств, не сообщив врачу.

Взаимодействие с продуктами/алкоголем

Лоперамид ↔ спирт (этанол)

Использование лоперамида вместе с этанолом может усилить эффекты со стороны нервной системы, среди которых головокружение, сонливость, затрудненная концентрация. Некоторые люди также могут столкнуться с ухудшением мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя в период терапии лоперамидом. Не следует увеличивать рекомендуемую дозу лоперамида и избегать видов деятельности, требующих внимательности, таких как вождение автомобиля или управление опасными аппаратами, пока вы знаете, что препарат влияет на вас.

Имодиум (капсулы) – описание

Имодиум (лоперамид гидрохлорид), 4- (p-хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-,-дифенил-1-пиперидинебутирамид моногидрохлорид, является синтетическим антидиарейным препаратом для перорального применения.

Неактивные ингредиенты: лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния и краситель.

Клиническая фармакология

В исследования в пробирке и на животных было выявлено, что имодиум действует путем замедления перистальтики кишечника и, воздействуя на движение воды и электролитов через кишечник. Лоперамид связывается с рецептором опиатов в стенке кишечника. Следовательно, он подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, тем самым снижая перистальтику, а также увеличивая период кишечного транзита. Благодаря имодиуму повышается тонус анального сфинктера, из-за чего снижается недержание и позывы. В результате уменьшается ежедневный объем фекальных масс, увеличивает их плотность и вязкость и уменьшает потерю электролитов и жидкости.

Толерантность к антидиарейному эффекту не наблюдалась. Клинические исследования показали, что очевидный период полувыведения лоперамида у человека составляет 10,8 часа с диапазоном 9,1-14,4 часа. Плазменные уровни неизмененного препарата остаются ниже 2 нг на мл после приема капсулы имодиума 2 мг. Плазменные уровни наиболее высоки примерно через 5 часов после приема капсулы и 2,5 часа – жидкости. Пиковые уровни лоперамида в плазме были одинаковы для обеих составов. Ликвидация лоперамида в основном происходит за счет окислительного N-деметилирования. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP450), CYP2C8 и CYP3A4, как полагают, играют важную роль в процессе N-деметилирования лоперамида, поскольку кверцетин (ингибитор CYP2C8) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4) в значительной степени ингибируют процесс N-деметилирования в пробирке на 40% и 90 %, соответственно. Помимо этого, CYP2B6 и CYP2D6, по-видимому, играют незначимую роль в N-деметилировании лоперамида. Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном через фекалии. У пациентов, у которых контролировались биохимические и гематологические параметры во время клинических испытаний, не было отмечено тенденции к отклонениям от нормы во время терапии имодиума. Кроме того, анализ мочи, ЭКГ и клинические офтальмологические осмотры не показывают тенденции к отклонениям.

Показания

Имодиум (гидрохлорид лоперамида) показан для контроля и облегчения симптомов острого неспецифического поноса и хронической диареи, связанной с воспалительным заболеванием кишечника. Имодиум также предписывается для уменьшения объема выделений из илеостомии.

Противопоказания

Препарат имодиум противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду лоперамида или к любому из вспомогательных веществ.

Его нельзя принимать пациентам с болями в животе при отсутствии диареи.

Имодиум не рекомендуется использовать у грудных детей в возрасте до 24 месяцев.

Имодиум не следует использовать в качестве первичной терапии:

  • у больных с острой дизентерией, характеризующейся кровавым стулом и повышенной температурой,
  • у пациентов с острым язвенным колитом,
  • у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Shigella, Salmonella и Campylobacter,
  • у пациентов с псевдомембранозном колитом, обусловленным приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Предупреждения

Обезвоживание и истощение электролитов часто встречаются у пациентов с диареей. В таких случаях очень важно введение соответствующей жидкости и электролитов. Использование имодиума не исключает необходимость соответствующей терапии жидкости и электролитов.

В целом имодиум не следует использовать, когда следует избегать торможения перистальтики ввиду возможного риска серьезных последствий, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Прием имодиума должен быть прекращен немедленно при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Лечение диареи имодиумом только симптоматическое. Всякий раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости следует провести специфическое лечение.

Пациенты со СПИДом, получавшие имодиум для лечения диареи, должны прекратить лечение при самых ранних признаках вздутия живота. Были отдельные сообщения о токсическом мегаколоне у больных СПИДом с инфекционными колитом из-за вирусных и бактериальных патогенов, получавших лоперамида гидрохлорид.

Имодиум следует очень осторожно применять у детей младшего возраста из-за большей изменчивости реакции в этой возрастной группе. Обезвоживание, особенно у детей младшего возраста, может дополнительно влиять на различия в реакции на имодиум.

Имеются сообщения об очень редких аллергических реакциях, включая анафилаксию и анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие

имодиумСогласно неклиническим данным, лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. Прием лоперамида (однократно 16 мг) одновременно с разовой дозой хинидина или ритонавира 600 мг, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, привело к 2-3-кратному увеличению уровня в плазме лоперамида. Из-за потенциала усиленных центральных эффектов при совместном введении больным лоперамида с хинидином и ритонавиром, следует проявлять осторожность при назначении лоперамид в рекомендованных дозах (2 мг, до максимальной суточной дозы 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина.

При введении разовой дозы 16 мг лоперамида совместно с разовой дозой саквинавира600 мг, лоперамид уменьшил воздействие саквинавира на 54%, что может иметь клиническое значение в связи с сокращением терапевтической эффективности саквинавира. Действие саквинавира на лоперамид имеет меньшее клиническое значение. Поэтому при введении лоперамида с саквинавиром необходимо тщательно контролировать терапевтическую эффективность саквинавира.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности

В 18-месячном исследовании крысы с пероральными дозами до 40 мг/кг/день (что в 21 раз выше человеческой дозы 16 мг/день, что основано на сравнении площади поверхности тела), не получены доказательства канцерогенеза.

Лоперамид не показал генотоксичность в тесте Эймса, хромотесте SOS E.coli, доминирующий летальный тест самок мышей, или анализе трансформации клеток эмбриона мыши.

Беременность и кормление грудью

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило имодиуму категорию C в отношении беременности. Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности или вреда для плода. Контролируемых данных по человеческой беременности не имеется.

Тератологические исследования проводились на крысах с введением оральных доз 2,5, 10 и 40 мг/кг/день, а на кроликах с введением оральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/день. Эти исследования не обнаружили доказательства нарушения фертильности или нанесения вреда плоду при дозах до 10 мг/кг/день у крыс (что в 5 раз выше человеческой дозы, что основано на сравнении площади поверхности тела) и 40 мг/кг/день у кроликов (в 43 раза выше человеческой дозы, что основано на сравнении площади поверхности тела). Лечение крыс перорально 40 мг/кг/день (что в 21 раза выше человеческой дозы, что основано на сравнении площади поверхности тела) привело к заметному ухудшению плодородия. Исследования не выявили никаких доказательств тератогенного действия. Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Лоперамид рекомендован для приема во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальную угрозу для плода.

Лоперамид выводится из организма в небольших количествах в материнское молоко. Эффекты у младенцев на грудном вскармливании неизвестны. По словам производителя, прием лоперамида в период лактации не рекомендован.

Имодиум не изучен во время грудного вскармливания, но пролекарство лоперамида, лоперамид оксид, был изучен в дозировке 4 мг, это 2 дозы, которые вводили с перерывом в 12 часов 6 женщинам спустя 18-47 часов после родов. Медиана концентрации лоперамида в молоке была 0,18.

В одном исследовании лоперамид был обнаружен в молоке 6 здоровых женщин, получавших в послеродовой период лоперамид оксид 4 мг внутрь каждые 12 часов для 2 доз. Средняя концентрация лоперамида в молоке (сыворотке) варьируется от 0,18 (0,36) нг/мл непосредственно перед второй дозой до 0,27 (0,73) нг/мл и 0,19 (0,54) нг/мл спустя 6 и 24 часа после второй дозы, соответственно. По оценкам авторов, если бы ребенок пил 165 мл/кг день, поглощенная доза лоперамида была бы в 2000 раз меньше, чем обычная терапевтическая доза 0,2 мг/кг/день. Младенцев в данном исследовании не кормили грудью.

В пери- и послеродовом исследовании репродукции у крыс пероральное введение 40 мг/кг/день привело к ухудшению роста и выживания потомства.

Побочные эффекты – данные клинических испытаний

Неблагоприятные эффекты, о которых сообщалось во время клинических исследований имодиума (гидрохлорид лоперамида) трудно отличить от симптомов, обусловленных диарейным синдромом. Негативные ощущения, записанные в ходе клинических исследований имодиума, как правило, легкие и самоограниченные. Они чаще наблюдаются при терапии хронической диареи.

Неблагоприятные эффекты, о которых сообщалось во время клинических исследований имодиума (гидрохлорид лоперамида) довольно сложно отличить от симптомов, связанных с диарейным синдромом. Негативные ощущения, записанные в ходе клинических исследований имодиума, как правило, легкие и самоограниченные. Они чаще наблюдаются при лечении хронической диареи.

Неблагоприятные события, о которых имеются сообщения, суммируются независимо от оценки причинно-следственных связей исследователей.

1) Неблагоприятные эффекты из 4 плацебо-контролируемых исследований пациентов с острой диареей

Неблагоприятные явления с распространенностью 1,0% или более, сообщения о которых поступали для пациентов, проходивших лечение гидрохлоридом лоперамида, так же часто, как для пациентов в группе плацебо, представлены в таблице ниже.

Острая диарея


Гидрохлорид лоперамида

Плацебо

Число пациентов, проходивших лечение

231

236

Нежелательные явления в ЖКТ

Запор

2,6%

0,8%

Неблагоприятные явления с распространенностью 1,0% или более, сообщения о которых поступали для пациентов, проходивших лечение гидрохлоридом лоперамида, реже, чем для пациентов в группе плацебо, включали сухость во рту, вздутие, спазмы и колики.

2) Неблагоприятные явления из 20 плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с хронической диареей

Неблагоприятные эффекты с распространенностью 1,0% или более, сообщения о которых поступали для пациентов, проходивших лечение гидрохлоридом лоперамида, так же часто, как для пациентов в группе плацебо, представлены в таблице ниже.

Хроническая диарея


Гидрохлорид лоперамида

Плацебо

Число пациентов, проходивших лечение

285

277

Нежелательные явления в ЖКТ

Запор

5,3%

0,0%

Нежелательные явления в центральной и периферической нервной системе



Головокружение

1,4%

0,7%

Неблагоприятные явления с распространенностью 1,0% или более, сообщения о которых поступали для пациентов, проходивших лечение гидрохлоридом лоперамида, реже, чем для пациентов в группе плацебо, включали тошноту, рвоту, головную боль, метеоризм, болезненные ощущения в животе, спазмы и колики.

3) Неблагоприятные явления из 76 контролируемых и неконтролируемых исследований пациентов с острой или хронической диареей

Неблагоприятные явления с распространенностью 1,0% или более у пациентов из всех исследований приводятся в таблице ниже.


Острая диарея

Хроническая диарея

Все исследования

Число пациентов, проходивших лечение

1913

1371

3740

Нежелательные явления в ЖКТ

Тошнота

0,7%

3,2%

1,8%

Спазмы в животе

0,5%

3,0%

1,4%

Запор

1,6%

1,9%

1,7%

Постмаркетинговый опыт

Следующие неблагоприятные события были зарегистрированы:

  • Заболевания кожи и подкожной клетчатки (редкие сообщения о сыпи, крапивнице, зуде, отеке Квинке и чрезвычайно редкие случаи буллезного извержения, в том числе эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза).
  • Иммунная система (изолированные случаи аллергии, а в некоторых отчетах упоминания о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции на фоне приема имодиума).
  • Проблемы в ЖКТ (сухость во рту, болезненность в животе, вздутие живота или дискомфорт, тошнота, метеоризм, рвота, диспепсия, паралитическая кишечная непроходимость, запор, мегаколон, в том числе токсичный мегаколон).
  • Почечные и мочевыводящие пути (задержка мочи).
  • Расстройства нервной системы (сильная слабость, головокружение).
  • Генерализованные расстройства и состояния, связанные с местом введения (усталость).

Число неблагоприятных событий во время клинических исследований и постмаркетингового опыта включают частые симптомы основного диарейного синдрома (боли/дискомфорт в животе, тошнота, рвота, усталость, сухость во рту, головокружение, сонливость, запор и метеоризм). Эти явления часто трудно отличить от нежелательных эффектов препарата.

Злоупотребление и зависимость

В конкретном клиническом исследовании, предназначенном для оценки потенциала злоупотребления имодиума в высоких дозах, был выявлен чрезвычайно низкий потенциал злоупотребления.

Исследования морфин-зависимых обезьян показали, что лоперамида гидрохлорид в дозировке выше рекомендованной для людей предотвращают признаки синдрома отмены морфина. Тем не менее, у людей налоксоновая проба зрачка (положительная указывает на опиат-подобные эффекты), проведенная после однократной высокой дозы или спустя более двух лет терапевтического использования имодиума (гидрохлорид лоперамида), была отрицательной. Пероральный имодиум одновременно очень плохо растворяется и плохо проникает в ЦНС.

Передозировка

В случаях передозировки (в том числе относительной передозировки из-за нарушения функции печени) может произойти задержка мочи, кишечная непроходимость и угнетение ЦНС. Дети могут быть более чувствительны к эффектам ЦНС по сравнению с взрослыми. Согласно клиническим испытаниям, взвесь активированного угля, вводимая сразу же после приема гидрохлорида лоперамида, может снизить количество лекарства, которое всасывается в системный кровоток, в 9 раз. В случае самопроизвольной рвоты при приеме внутрь следует ввести суспензию 100 г активированного угля перорально, как только пациент сможет удерживать уголь.

имодиумЕсли рвота не произошла, должна быть выполнено промывание желудка с последующим введением 100 г суспензии активированного угля через желудочный зонд. В случае передозировки пациенты должны проверяться на наличие признаков угнетения ЦНС, по крайней мере, 24 часа.

Если возникают симптомы передозировки, в качестве противоядия можно ввести налоксон. При реакции на налоксон жизненно значимые признаки должны тщательно контролироваться на предмет повторения признаков передозировки, по крайней мере, 24 часа после введения последней дозы налоксона.

В связи с длительным действием лоперамида и короткой продолжительностью (1-3 часа) налоксона пациент должен тщательно контролироваться и проходить повторно лечение налоксоном, как указано. Та как относительно мало препарата выводится с мочой, как ожидается, форсированный диурез не будет эффективным для передозировки имодиумом (гидрохлорид лоперамида).

В клинических испытаниях взрослый человек, который принял 3 дозы по 20 мг на протяжении 24-часового периода, испытывал тошноту после второй дозы, и после третьей дозы его вырвало. В исследованиях, направленных на изучение потенциала побочных эффектов, умышленный прием до 60 мг гидрохлорида лоперамида в разовой дозе здоровыми испытуемыми не привел к каким-либо значимым побочным эффектам.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".