Пользовательский поиск

Амитриптилин - дозировка, побочные эффекты и взаимодействие

Амитриптилин – это антидепрессант, влияющий на химические вещества в мозге, баланс которых может нарушиться. С помощью этого препарата лечат симптомы депрессии, а также его используют для целей, здесь не указанных.

Продолжение ниже

Антидепрессанты - применение, побочные эффекты и история

Изучая проблему применения антидепрессантов, некоторые ученые столкнулись с необходимостью проверки их использования, а также других медицинских процедур в межкультурном ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Прежде чем принимать амитриптилин, скажите своему врачу, если вы принимали антидепрессанты СИОЗС в последние 5 недель, например, циталопрам (целекса), флуоксетин (прозак, сарафем, симбиакс), эсциталопрам (лексапро), пароксетин (паксил), флувоксамин (лувокс) или сертралин (золофт).

Сообщайте о любых новых или ухудшающихся симптомах своему врачу, таких как изменения настроения или поведения, тревожность, панические атаки, проблемы со сном или возбуждение, раздражительность, импульсивность, враждебность, агрессия, беспокойство, гиперактивность (умственная или физическая), подавленность, или мысли о самоубийстве или нанесении вреда себе.

Содержание

  1. Перед приемом препарата
  2. Видео об амитриптилине
  3. Побочные эффекты амитриптилина
    1. Информация для потребителя
    2. Информация для специалистов
  4. Дозировка
    1. Корректировка дозы
  5. Меры предосторожности
  6. Взаимодействие болезней с амитриптилином
    1. Взаимодействие с алкоголем/продуктами питания
  7. Лекарственное взаимодействие амитриптилина
  8. Фармакология
    1. Особые группы населения
  9. Показания и применение
    1. Немаркированное использование
  10. Противопоказания
  11. Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания
    1. Уровни препаратов
    2. Влияние на грудных младенцев
    3. Последствия для лактации и молока
  12. Общие рекомендации

Перед приемом препарата

амитриптилинВы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на амитриптилин, или если у вас недавно был сердечный приступ. Не используйте амитриптилин, если вы принимали ингибитор МАО, такой как изокарбоксазид (марплан), фуразолидон (фуроксон), фенелзин (нардил), разагилин (азилект), эмсам, селегилин (элдеприл), зелапар или транилципромин (парнат), на протяжении последних 14 дней. Может произойти взаимодействие опасных препаратов, ведущее к серьезным побочным эффектам.

Чтобы убедиться, что вы можете спокойно принимать амитриптилин, сообщите врачу, если у вас есть какое-либо из этих состояний:

У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства. Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации.

У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск.

Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

Видео об амитриптилине

Побочные эффекты амитриптилина

В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Информация для потребителя

Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

Распространенность не известна

  • боль в брюшной полости или желудке
  • волнение
  • черный, смолистый стул
  • кровоточивость десен
  • кровь в моче или стуле
  • затуманенное зрение
  • жжение, мурашки по телу, зуд, онемение, покалывание, онемение или покалывание
  • изменения в сознании
  • изменения в структуре и ритме речи
  • боль или дискомфорт в груди
  • озноб
  • холодный пот
  • кома
  • путаница
  • путаница в отношении личности, места и времени
  • кашель или охриплость
  • продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
  • судороги
  • прохладная, бледная кожа
  • уменьшение частоты мочеиспускания
  • потемнение мочи
  • снижение объема мочи
  • уменьшение производства мочи
  • затруднение дыхания
  • трудности в мочеиспускании (подтекание)
  • проблемы с речью
  • нарушение аккомодации
  • нарушение концентрации
  • головокружение, недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
  • двоение в глазах
  • слюнотечение
  • сухость во рту
  • возбуждение
  • обмороки
  • ложные убеждения, которые нельзя изменить при помощи фактов
  • быстрый, медленный или нерегулярный пульс
  • страх или нервозность
  • лихорадка с ознобом или без него
  • сухость кожи
  • запах фруктов изо рта
  • общее ощущение усталости или слабости
  • потеря слуха
  • головная боль
  • высокая температура
  • враждебность
  • высокое или низкое кровяное давление
  • неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
  • неспособность говорить
  • усиливающийся голод
  • повышенная потребность к мочеиспусканию
  • повышенное окулярное давление
  • повышенная потливость
  • повышенная жажда
  • увеличение мочеиспускания
  • раздражительность
  • отсутствие координации
  • светлый стул
  • вялость
  • растрескивание или сморщивание губ
  • потеря аппетита
  • потеря контроля над мочевым пузырем
  • потеря контроля баланса
  • потеря сознания
  • боль в пояснице или боку
  • депрессия или тревога
  • мышечный спазм или подергивание всех конечностей
  • напряжения мышц
  • дрожь, подергивания или жесткость мышц
  • тошнота и рвота
  • ночные кошмары или необычно яркие сны
  • сверхактивные рефлексы
  • болезненное или затрудненное мочеиспускание
  • более частое мочеиспускание
  • красные точечные пятна на коже
  • слабая координация
  • звон в ушах
  • опухание щек
  • быстрые или извивающиеся движения языка
  • беспокойство
  • быстрое увеличение веса
  • возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
  • судороги
  • сильная ригидность мышц
  • шатающаяся и неустойчивая походка
  • дрожь
  • одышка
  • шаркающая походка
  • бессонница
  • замедленная речь
  • внезапная потеря сознания
  • невнятная речь
  • боль в горле
  • ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
  • ступор
  • потливость
  • жесткость конечностей
  • отек лица, лодыжек или кистей
  • опухание или отечность лица
  • опухание желез
  • речь или действия с неконтролируемым волнением
  • затрудненное дыхание
  • проблемы со сном
  • скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
  • неконтролируемые жевательные движения
  • необъяснимая потеря веса
  • неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
  • неприятный запах дыхания
  • неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
  • необычное кровотечение или кровоподтеки
  • необычная усталость или слабость
  • боли в правом боку сверху
  • рвота с кровью
  • необычно бледная кожа
  • слабость в руках, кистях, ногах или стопах
  • увеличение или потеря веса
  • желтые глаза и кожа

Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

  • симптомы передозировки
  • сонливость
  • неуклюжесть
  • низкая температура тела
  • мышечные боли
  • мышечная слабость
  • сонливость
  • усталость
  • слабый пульс

В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь. По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

Распространенность не известна

  • большие, расширенные или увеличенные зрачки
  • черный язык
  • увеличение груди у женщин
  • вздутие живота
  • запор
  • понос
  • повышение или снижение интереса к половой жизни
  • выпадение, истончение волос
  • крапивница или рубцы
  • неспособность поддерживать или иметь эрекцию
  • увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
  • повышенная чувствительность глаз к свету
  • потеря вкусовых ощущений
  • покраснение или изменения цвета кожи
  • кожная сыпь
  • серьезные ожоги
  • отек яичек
  • отек груди или болезненность груди у мужчин
  • отек околоушной железы
  • отек или воспаление полости рта
  • неожиданный или избыточный поток молока из груди

Информация для специалистов

Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

Другие

Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

Нервная система

Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

амитриптилинПочти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

Сердечно-сосудистая система

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония. Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

ЖКТ

Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит.

Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

Общие побочные эффекты

Усиленный аппетит и увеличение веса были связаны с использованием амитриптилина.

Другие

Симптомы отмены, в том числе нервозность, тревожность, беспокойство, акатизия, тошнота, недомогание, потливость и слюноотделение, были зарегистрированы после внезапного прекращения приема других трициклических антидепрессантов.

Мочеполовая система

Побочные явления со стороны мочеполовой системы включали задержку мочи и сексуальные дисфункции (в том числе уменьшение окружности полового члена и снижение амплитуды и длительности ночных эрекций).

Кровь

Гематологические побочные эффекты встречаются не часто. Случаи обратимого агранулоцитоза и эозинофилии редко связаны с использованием трициклических антидепрессантов.

Эндокринная система

Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Печень

Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

Кожа

Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

Иммунная система

Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

Дозировка

Взрослые: титрование дозы от 2 недель до 1 месяца. Введение поддерживающей дозы от 6 месяцев до 1 года. Нельзя прерывать терапию резко; снижать дозу следует в течение 2 недельного периода.

Амбулаторные пациенты: 75-150 мг/день в разделенных дозах; давать вечером или перед сном из-за седативных эффектов.

Госпитализированные пациенты: 100-300 мг/день.

Подростки и пожилые люди: 10 мг 3 раза в день и 20 мг перед сном.

Поддерживающая доза: 40-100 мг/день.

Возрастная группа

Лечение

Доза

Примечания

Взрослые

Депрессия

Перорально:

  • Начальная доза: 25-100 мг в день по 3-4 разделенных дозы или 50-100 мг на ночь.
  • Поддерживающая доза: 25-150 мг в сутки в один или 3 до 4 разделенных приема.

Внутримышечно:

  • 20-30 мг до 4 раз в сутки.

Для предменструальной депрессии используется доза 25 мг в сутки перед сном.

Увеличение дозы следует производить постепенно. Небольшому числу госпитализированных пациентов может потребоваться 300 мг в сутки. ЭКГ, артериальное давление, а также мониторинг сердечного ритма рекомендованы для пациентов, принимающих высокие дозы.

При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Профилактика мигрени

10 мг перорально один раз в день перед сном.

Дистимия

Перорально:

  • Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
  • Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

Внутримышечно:

  • 20-30 мг до 4 раз в день.

Боль

Посттравматическое стрессовое расстройство

Соматоформные боли

Пожилые

Депрессия

Перорально:

  • Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

  • 20-30 мг до 4 раз в день.

Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Дети

Депрессия

9-12 лет:

  • Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
  • Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ, ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

12-18 лет:

Перорально:

  • Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
  • Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

  • 20-30 мг до 4 раз в день.

Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Боль

1-12 лет:

  • Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
  • Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.

12-18 лет:

  • Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.
  • Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

Профилактика мигрени

6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

12-18 лет:

  • Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
  • Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

Недержание мочи

2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).


Корректировка дозы

Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

Меры предосторожности

Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

Диализ

Амитриптилин не поддается диализу.

Другие комментарии

Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

Взаимодействие болезней с амитриптилином

Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

Болезни

Потенциальная опасность/ Вероятность

Механизм

Примечания

Антихолинергические эффекты

Серьезная/ Высокая

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) обладают антихолинергической активностью, к которой пожилые пациенты отличаются особой чувствительностью. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных с ранее существовавшими состояниями, которые могут обостриться из-за антихолинергического действия, например, задержка мочи или обструкция; закрытоугольная глаукома, нелеченная внутриглазная гипертония или неконтролируемая первичная открытоугольная глаукома и желудочно-кишечные обструктивные расстройства. У пациентов с закрытоугольной глаукомой приступ могут ускорить даже средние дозы. Глаукому следует лечить и контролировать до начала терапии ТЦА, и внутриглазное давление контролируется в ходе терапии.

Относится к глаукоме/внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, желудочно-кишечной обструкции

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Серьезная/ Высокая

ТЦА могут привести к ортостатической гипотензии, рефлекторной тахикардии, обморокам и головокружению, особенно во время начала терапии или быстрой эскалации дозы. Имипрамин, по-видимому, отличается наибольшей склонностью вызывать эти эффекты, в то время как вторичные амины, такие как нортриптилин, могут делать это не так часто. Толерантность к гипотензивному действию часто развивается после нескольких доз в течение нескольких недель. В редких случаях коллапс и внезапная смерть происходили вследствие выраженной артериальной гипотонии. Другие сообщения о побочных сердечно-сосудистых эффектах включают тахикардию, аритмию, блокаду сердца, гипертонию, тромбоз, тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, сердечную недостаточность и аномалии ЭКГ, такие как продления интервалов PR и QT. Терапии ТЦА следует избегать во время фазы острого восстановления после инфаркта миокарда, и она должна осуществляться только с особой осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, или при предрасположенности к артериальной гипотензии. Тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, в том числе изменения на ЭКГ, рекомендуется при всех дозах. Многие из новых антидепрессантов, в том числе бупропион и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), значительно меньше или минимально кардиотоксичны и могут являться соответствующими альтернативами.

Применимо к сердечно-сосудистым заболеваниям, гипертиреозу, цереброваскулярной недостаточности, сердечно-сосудистые болезни в анамнезе, инфаркт миокарда в анамнезе, гипотония, обезвоживание

Феохромоцитома

Серьезная/ Средняя

ТЦА могут усиливать действие циркулирующих катехоламинов. Улучшенная симпатическая активность может спровоцировать гипертонические кризы у больных с феохромоцитомой или другими опухолями мозгового вещества надпочечников, такими как некоторые нейробластомы. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у пациентов с этими опухолями.

Феохромоцитома

Эпилепсия

Серьезная/ Высокая

ТЦА могут снизить судорожный порог и стимулировать судороги в зависимости от дозы. Риск, по-видимому, выше при приеме амоксапина и третичных аминов (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) по сравнению с вторичными аминами (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Сообщалось о распространенности до 0,6% у пациентов, получавших имипрамин в дозировке > 200 мг/день. Однако частота, как правило, значительно ниже, когда меньшие дозы используются у пациентов без предрасположенности к судорогам. Терапия ТЦА должна проводиться с осторожностью у пациентов с историей судорог или других предрасполагающих факторов, таких как черепно-мозговая травма, аномалии ЦНС и алкоголизм. Следует избегать высоких доз, если это возможно.

Применимо к алкоголизму, расстройствам ЦНС

Супрессия костного мозга

Умеренная/ Низкая

Использование трициклических и тетрациклических антидепрессантов (ТЦА) редко было связано с подавлением костного мозга. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, пурпура и панцитопения были зарегистрированы при приеме некоторых ТЦА. Пациенты с ранее существовавшим подавлением костного мозга или патологическими изменениями крови, которые принимают ТЦА, должны быть под пристальным контролем во время терапии для дальнейшего снижения показателей крови.

Применимо к супрессии костного мозга/низким показателям крови

Диабет

Умеренная/ Средняя

Повышение и снижение уровня сахара в крови было зарегистрировано при использовании некоторых трициклических антидепрессантов (ТЦА). Редко эти эффекты имели место также при приеме мапротилина, тетрациклического антидепрессанта. Пациенты с сахарным диабетом должны проверяться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови при лечении этими агентами, особенно во время эскалации или изменения дозировки.

Относится к сахарному диабету

Заболевания почек/печени

Умеренная/ Высокая

ТЦА, как известно, проходят метаболизм в печени. Некоторые метаболиты, такие как имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могут быть фармакологически активными. Многие метаболиты также выводятся из организма через почки. Есть очень ограниченные данные, касающиеся использования ТЦА у больных с болезнью почек и/или печени. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных со значительно ухудшенной функцией почек или печени. Может потребоваться корректировка дозы.

Относится к заболеваниям печени, нарушениям функции почек

Шизофрения/Биполярное расстройство

Умеренная/ Средняя

ТЦА могут усугубить симптомы психоза у больных шизофренией, особенно с параноидальной симптоматикой. Пациенты с депрессией, как правило, имеющие биполярное расстройство, могут испытывать переход от депрессии к мании или гипомании. Об этих случаях также редко сообщалось при приеме тетрациклического антидепрессанта, мапротилин. Терапия этими агентами должна проводиться осторожно у пациентов с шизофренией, биполярным расстройством или историей мании.

Применимо к шизофрении, биполярному расстройству, мании

Поздняя дискинезия

Умеренная/ Средняя

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) проявляют антихолинергическую активность, к которой пожилые пациенты особенно чувствительны. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Как с другими препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, ТЦА могут ухудшить позднюю дискинезию или вызвать ранее подавленные симптомы. Пациенты с поздней дискинезией, которым требуется терапия ТЦА, должны контролироваться для обострения заболевания.

Применимо к поздней дискинезии

Лекарственное взаимодействие амитриптилина

Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

Серьезный

Высокая клиническая значимость

Избегать сочетаний; Риск взаимодействия перевешивает выгоды

Умеренный

Умеренная клиническая значимость

Обычно следует избегать сочетаний; использовать только в особых случаях

Легкий

Минимальная клиническая значимость

Свести к минимуму риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, принять меры, чтобы обойти риск взаимодействия и/или инициировать план мониторинга

Не прекращайте прием каких-либо лекарств без консультации со специалистом.

амитриптилин

Как известно, всего 1054 препаратов (5915 фирменных и общих наименований) взаимодействуют с амитриптилином.

  • 264 препарата с серьезным лекарственным взаимодействием
  • 728 препаратов с умеренным лекарственным взаимодействием
  • 62 препарата с легким лекарственным взаимодействием

Распространенные лекарства, сочетание которых с амитриптилином было проверено:

  • аспирин низкой концентрации
  • цимбалта (дулоксетин)
  • рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
  • лирика (прегабалин)
  • нексиум (эзомепразол)
  • синтроид (левотироксин)
  • топамакс (топирамат)
  • витамин D3 (холекальциферол)
  • витамин B12 (цианокобаламин)
  • ксанакс (алпразолам)

Взаимодействие с алкоголем/продуктами питания

Существует 1 взаимодействие амитриптилина с алкоголем/продуктами питания/образом жизни:
  • амитриптилин ↔ спирт (этанол)

Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать амитриптилин вместе с этанолом, это может изменить эффекты препараты и вызвать ухудшение побочных эффектов. Позвоните врачу, если появился неровный пульс, экстремальная сонливость, спутанность сознания, возбуждение, рвота, помутнение зрения, потоотделение, мышечная жесткость, предобморочное состояние и судороги. Вы должны быть предупреждены, чтобы не превышать рекомендуемую дозу, избегать алкоголя и деятельности, требующей психической настороженности. Если врач предписывает эти лекарства вместе, возможна необходимость корректировки дозы, чтобы безопасно принимать эту комбинацию. Важно сообщить своему врачу обо всех других медикаментах, которые вы принимаете, включая витамины и травы. Не прекращайте использование каких-либо лекарств без консультации с врачом.

Фармакология

Угнетает пресинаптический обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС.

Препарат быстро всасывается. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования моста. Нортриптилин является промежуточным активным метаболитом.

От 50% до 66% выводится с мочой в течение 24 часов. Выводится как глюкуронид или сульфатный конъюгат метаболитов. Небольшое количество препарата в неизменном виде выводится с мочой. T ½ составляет от 31 до 46 ч.

Особые группы населения

Пожилые люди: возможен повышенный уровень в плазме. Может потребоваться регулировка дозы.

Показания и применение

Облегчение депрессии. Эндогенная депрессия, скорей всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния.

Немаркированное использование

Лечение хронической боли, связанной с мигренью, головной боли напряжения, фантомных болей конечностей, невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, периферической невропатии, рака или артрита; лечение паники и расстройств пищевого поведения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому трехъядерному антидепрессанту; использование в остром периоде восстановления после ИМ; одновременное применение с ингибиторами МАО, за исключением случаев под пристальным медицинским наблюдением; может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или аналогичных активных соединений.

Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания

Уровни амитриптилина и его метаболитов в молоке являются низкими. Непосредственные побочные эффекты не были зафиксированы и ограниченное количество контрольных исследований не обнаружило ни одного негативного эффекты на детский рост и развитие. Использование амитриптилина во время грудного вскармливания, предположительно, не вызовет каких-либо побочных эффектов у грудных младенцев, особенно если ребенок старше 2 месяцев. Прием других препаратов с меньшим количеством активных метаболитов может быть предпочтительным, когда требуются большие дозы или время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Уровни препаратов

Материнские уровни. Амитриптилин метаболизируется в нортриптилин, который имеет антидепрессивную активность, равную амитриптилину.

У матери, которая принимает амитриптилин в дозе 100 мг в день на протяжении 6 недель после родов, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 151 и 59 мкг/л, соответственно, через 16 часов после дозы. Одиннадцать дней спустя, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 135 и 52 мкг/л, соответственно, через 14 часов после дозы. Суммы в молоке представляют собой детскую дозу примерно 1,8% от материнской дозы с поправкой на вес.

Амитриптилин и нортриптилин были измерены в грудном молоке у матери, которая принимает 75 мг амитриптилина в день. Уровни амитриптилина в молоке были 104 и 72 мкг/л, а уровень нортриптилина – 75 и 63 мкг/л через 2 и 10 недель, соответственно, после начала лечения (время после дозы не указано). Спустя 19 недель терапии доза амитриптилина 25 мг в сутки дала уровень в молоке 30 мкг/л; уровни нортриптилин были необнаруживаемыми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

У другой матери, принимавшей 175 мг ежедневно, уровни в молоке амитриптилина и нортриптилина были 13 и 15 мкг/л утром и вечером первого дня терапии. С 2-го по 26-й дни терапии уровень амитриптилина в молоке был в диапазоне от 23 до 38 мкг/л. В 26-й день уровень нортриптилина в молоке был около 64 мкг/л. E-10-гидроксинортриптилин был обнаружен в молоке в среднем уровне 89 мкг/л в течение этого 26-дневного периода времени.

Мать спустя 2 недели после рождения недоношенного ребенка принимала 100 мг ежедневно в течение 4 дней, когда было проанализировано молоко. Уровни амитриптилина в молоке были самыми высокими в 1,5 и 6 часов после дозы,103 и 100 мкг/л, соответственно. Они упали до 29 мкг/л через 24 часа после дозы. Уровни нортриптилина в молоке были самыми высокими в 18 часов после дозы – 58 мкг/л. Используя данные о пиковых уровнях молока из этого исследования, ребенок исключительно на грудном вскармливании будет получать по оценкам максимум 0,9% от материнской дозы с поправкой на вес.

У двух матерей, которые принимали амитриптилин, был взяты образцы молока через 12-15 часов после суточной дозы. У матери, принимавшей 100 мг в день, уровень в молозиве составил 30 мкг/л, а уровень в заднем молоке – 113 мкг/л. У матери, принимавшей 175 мг в день, уровень в заднем молоке составил 197 мкг/л. Используя данные о заднем молоке из этого исследования, можно определить, что младенец, которого кормят исключительно грудью, будет получать по оценкам максимум 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

Уровни у младенцев. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 150 мг в день в течение 3 недель кормила младенца (степень не указана). Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 100 мг в день в течение 7,5 недель после родов кормила младенца. Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

У 3-недельного младенца на грудном вскармливании было невозможно обнаружить в сыворотке амитриптилин (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

Спустя 26 дней кормления грудью (4 из 6 ежедневных кормлений; 500-600 мл в сутки). При введении матери амитриптилина в дозе 175 мг в день, препарат и его метаболиты не были обнаружены в сыворотке одного ребенка.

Один ребенок, мать которого принимала амитриптилина в дозе 100 мг в день, имел уровень в плазме 7,5 мкг/л в неопределенный момент после материнской дозы.

Влияние на грудных младенцев

По сообщениям, по крайней мере, 23 младенца оказались под воздействием амитриптилина в грудном молоке без сообщений о побочных реакциях с материнскими дозами от 75 до 175 мг в день.

Последующие за 1 до 3 лет в группе 20 на грудном вскармливании детей, чьи матери принимали ТЦА не найдено никаких пагубных эффектов на рост и развитие. Одна из матерей, чьи младенец, наблюдавшихся в 18-месячном возрасте принимает амитриптилин 150 мг в день. Два небольших контролируемых исследований показывают, что другие трициклические антидепрессанты не имеют негативного влияния на развитие младенцев. В одном из исследований 2 матери принимали амитриптилин 100 и 175 мг в день. Результаты анализов одного младенца были ниже нормы от рождения и в повторном тестировании.

В другом исследовании 25 младенцев, матери которых принимали ТЦА при беременности и лактации, были протестированы формально от 15 до 71 месяцев. У них было установлено нормальный рост и развитие. Некоторые из матерей принимали амитриптилин.

Последствия для лактации и грудного молока

Амитриптилин вызвал повышение уровня пролактина у небеременных, некормящих грудью пациенток. Клиническая значимость этих данных у кормящих матерей не известна. Уровень пролактина у матери с установленной лактацией не может повлиять на способность кормить.

Общие рекомендации

Давайте препарат с едой или жидкостью или сразу же после, в конце дня или перед сном из-за седативного эффекта. Таблетки можно раздавливать.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".