Пользовательский поиск

Лоратадин - показания к применению и побочные эффекты

лоратадинПрепарат лоратадин – это антагонит гистамина H1 второго поколения, используемый для лечения аллергии. По своей структуре он тесно связан с трехъядерными антидепрессантами, такими как имипрамин, и отдаленно связан с атипичным антипсихотическим препаратом кветиапин.

Продолжение ниже

Антигистаминные препараты

... при лечении аллергии, зуда от укусов насекомых. Обладает выраженным седативным действием по сравнению с новыми антигистаминами (например, лоратадином). Дозировка для взрослых: по 1 таблетке (по 4мг) каждые 4-6 часов: максимальная суточная доза — 24мг. Лоратадин — новое лекарство ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Лоратадин продавается фирмой Schering-Plough под несколькими торговыми названиями (например, кларитин), а также компанией Shionogi в Японии. Он не вызывает седацию и доступен в качестве непатентованного препарата. В версии под названием кларитин-D или клариназе он объединен с псевдоэфедрином, противоотечным средством. Это делает его полезным при простудных заболеваниях, а также аллергии, но добавляет потенциальные побочные эффекты, например, бессонницу, беспокойство и нервозность.

Содержание

  1. История
  2. Видео о лоратадине
  3. Показания к приему лоратадина
  4. Лекарственные формы
  5. Меры предосторожности и противопоказания
  6. Побочные эффекты лоратадина
  7. Механизм действия
  8. Фармакокинетика
  9. Взаимодействие
  10. Правовой статус

История

Компания Schering-Plough разработала лоратадин в поисках потенциального сверхмощного препарата: неседативного антигистаминного средства. Однако к моменту, когда производителем была подана заявка в FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США), Управление уже утвердило неседативный антигистаминный препарат конкурента, терфенадин (торговое название Seldane), и, следовательно, придав лоратадину более низкий приоритет.

Лоратадин был одобрен FDA в 1993 г. Препарат был по-прежнему доступен в США только по рецепту врача, пока он не истек срок действия патента в 2002 г. Впоследствии он был одобрен для продажи без рецепта. После того, как он стал непатентованным безрецептурным лекарством, цена значительно снизилась.

Компания Schering также разработала деслоратадин (кларинекс), являющийся активным метаболитом лоратадина.

Видео о лоратадине

Показания к приему лоратадина

Лоратадин назначают для облегчения симптомов аллергии, таких как сенная лихорадка (аллергический ринит), хроническая идиопатическая крапивница, крапивница (сыпь) и другие кожные аллергии. Для аллергического ринита (сенная лихорадка) средство эффективно при носовых и глазных симптомах: чихание, насморк, зуд или жжение в глазах. Его можно также применять для лечения легкой и умеренной головной боли.

Аналогично цетиризину, лоратадин ослабляет зуд, вызванный болезнью Кимуры.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в различных формах, таких как таблетки, пероральная суспензия и сироп, а также в сочетании с псевдоэфедрином. Также доступны быстрорастворимые таблетки, которые рекламируются, как быстро попадающие в кровеносную систему, но они требуют особых условий хранения, чтобы избежать ухудшения в упаковке.

Меры предосторожности и противопоказания

Пациентам с серьезными проблемами с печенью, возможно, потребуется начать с более низкой дозы. Пожилым пациентам или больным с нарушенной функцией почек не нужно адаптироваться к дозе.

Лоратадин обычно совместим с грудным вскармливанием (классифицируется в категории L-2 Американской академии педиатрии). В США он классифицируется как категория B во время беременности, то есть в исследованиях размножения животных не выявлен риск для плода, и адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Побочные эффекты лоратадина

Как «неседативный» антигистаминный препарат, лоратадин вызывает меньший (но в некоторых случаях по-прежнему значительный) седативный эффект и психомоторную заторможенность, чем антигистаминные препараты предыдущего поколения, потому что он проникает в кровь/мозговой барьер в меньшей степени. Хотя сонливость редко возникает при общей дозы 10 мг, пациенты должны, тем не менее, иметь в виду, что это может произойти и может повлиять на производительность при выполнении сложных задач (например, вождение). Пациентам, которые испытывают вялость, принимая лоратадин, следует избегать употребления алкоголя, так как это может привести к чрезмерной сонливости. В противном случае это лекарство и алкоголь вряд ли могут вызвать проблемы. Тем не менее, в интересах пациента принять меры предосторожности при объединении алкоголя и лекарственных средств.

Другие потенциальные побочные эффекты включают головную боль и антимускариновые эффекты, такие как задержка мочи, затуманенное зрение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства.

Механизм действия

Лоратадин – это трициклический антигистаминный препарат, который действует в качестве селективного обратного агониста периферических гистаминовых H1-рецепторов. Гистамин отвечает за многие характеристики аллергических реакций.

Фармакокинетика

Лоратадин принимают внутрь, он хорошо всасывается из ЖКТ и отличается быстрым первым печеночным метаболизмом; он метаболизируется изоферментами системы цитохрома лоратадинР450, в том числе CYP3A4, CYP2D6 и, в меньшей степени, рядом других. Лоратадин почти полностью (97-99%) связывается с белками плазмы. Его метаболит дезлоратадин, который в значительной степени отвечает за антигистаминные эффекты, связывается с белками плазмы на 73-76%.

Пик действия этого лекарства происходит спустя 1-2 часа, и его биологический период полураспада равен в среднем 8 часам (от 3 до 20 часов), а у дезлоратадина период полураспад составляет 27 часов (диапазон от 9 до 92 часов), что составляет его продолжительный эффект. Около 40% выводится в виде сопряженных метаболитов в моче, и аналогичный объем выделяется с калом. Следы неметаболизированного лоратадина можно найти в моче.

Взаимодействие

Вещества, которые действуют в качестве ингибиторов фермента CYP3A4, такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин и производные фуранокумарины (содержатся в грейпфруте), приводят к повышению уровня лоратадина в плазме. Он имел клинически значимые эффекты в контролируемых исследованиях доз, выше обычных (20 мг).

Прием антигистаминных препаратов следует прекратить приблизительно за 48 часов до тестов кожной аллергии, так как эти препараты могут предотвратить или уменьшить реакции на показатели кожной активности, в противном случае положительные.

Правовой статус

В Канаде, Мексике, США, Австралии, Великобритании и многих других странах лоратадин можно купить в аптеке, как и некоторые другие антигистаминные препараты второго поколения, такие как цетиризин. В Великобритании продается препарат в более высокой дозировке – «Р-линия» – который можно приобрести только в присутствии фармацевта. Тем не менее, упаковки по 14 таблеток доступны без рецепта. В Норвегии лекарство можно купить в аптеке в упаковке по 7 таблеток, как лоратадин и кларитин.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".