Пользовательский поиск

Эритромицин – описание, применение, формы выпуска

Это антибиотик, который применяется для лечения определенных бактериальных инфекций. Он относится к классу макролидов и имеет спектр действия похожий или немного шире, чем у пенициллина. Его часто прописывают пациентам с аллергией на пенициллин. При инфекциях дыхательных путей он лучше справляется с атипичными организмами, включая микоплазму и легионеллы. Обычно его наносят на глаза новорожденного, чтобы предотвратить бленнорею новорожденных. Средство также используется для лечения заболеваний, передающихся половым путем.

Продолжение ниже

Лечение хламидийной инфекции

... перорального приема препаратов: Рекомендуемые режимы Азитромицин 1 г – однократно ИЛИ Доксициклин 100 мг – 2 р./день Альтернативные схемы Эритромицин основание 500 мг – 4 р./день ИЛИ Эритромицин этилсукцинат 800 мг – 4 р./день ИЛИ Левофлоксацин 500 мг – 1 р./день ИЛИ Офлоксацин 300 мг ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Препарат улучшает опорожнение желудка и ослабляет симптомы замедленного опорожнения желудка, хотя в этом случае он применяется с нарушением инструкции по применению. Эритромицин вводится внутривенно при необходимости прокинетической терапии. Пероральный прием препарата улучшает опорожнение желудка, но имеет ограниченную длительность действия.

Содержание статьи:

  1. Побочные эффекты эритромицина
  2. Видео об эритромицине
  3. Синтез
  4. Доступные формы эритромицина
  5. Состав эритромицина
  6. Спектр чувствительности
  7. Механизм действия эритромицина
  8. Фармакокинетика
    1. Обмен веществ
  9. Взаимодействие с другими препаратами
  10. Производные эритромицина
  11. История

По структуре это макроциклическое вещество состоит 14-членного лактонового кольца с 10 ассиметричными центрами и двумя сахарами (Л-кладиноза и Д-дезозамин), что делает синтетические методы производства вещества очень сложными. Лекарство производится из цепочки актиномицетов. Он включен в лист лекарственных средств первой необходимости ВОЗ.

Побочные эффекты

Он является агонистом мотилина, поэтому часто вызывает расстройства пищеварительной системы: диарею, тошноту, боль в животе и рвоту. По этой причине эритромицин является препаратом первого ряда. Однако, он может быть эффективным при лечении гастропареза, благодаря эффекту стимулирования моторики желудочно-кишечного тракта. Внутривенное введение препарата используется при эндоскопии для очищения желудка.

Более серьезные побочные эффекты включают аритмию с удлиненными интервалами QT и обратимую глухоту. Аллергические реакции варьируются от крапивницы до анафилаксии. В редких случаях может возникнуть холестаз, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Исследования показали свидетельства за и против связи со стенозом привратника желудка и воздействия эритромицина до и после рождения. Действие препарата, особенно при долгих курсах приема, связывается с повышением возможности возникновения стеноза привратника у новорожденных. Доказательств связи применения лекарства при пищевой непереносимости у новорожденных и развитием стеноза привратника желудка не обнаружено.

Эритромицин связан с обратимой гепатотоксичностью у беременных в форме повышенного уровня сывороточной глютамино-щавелевоуксусной трансаминазы и не рекомендуется к приему во время беременности. Некоторые свидетельства доказывают проявление гепатотоксичности у других групп людей.

Лекарство также влияет на центральную нервную систему, вызывая психотические реакции и ночные приливы.

Вещество также может повлиять на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов из-за эффекта на микрофлору кишечника. Он является ингибитором системы цитохромов Р-450, поэтому может иметь влияние на другие препараты, метаболизированные этой системой, например, варфарин.

Видео об эритромицине


Синтез

Спустя три десятилетия после открытия эритромицина А и его противомикробных средств было предпринято множество попыток синтезировать его в лаборатории. Однако, наличие 10 стереоспецифичных копий и нескольких моментов различимых замещений сделали синтез эритромицина А в целом очень трудной задачей. Полный синтез производных структур вещества и таких продуктов предшествующих стадий реакции как 6-деоксиеритронолид В был выполнен, что дало возможность синтезировать другие производные вещества и другие макролиды противомикробных веществ.

Доступные формы эритромицина

Он доступен в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, капсул медленного действия, пероральной суспензии, офтальмологического раствора, мази, геля.

Следующие соединения вещества доступны для перорального приема:

  • базовый (капсулы, таблетки);
  • эстолат (капсулы, таблетки, пероральная суспензия);
  • этил сукцинат (таблетки, пероральная суспензия);
  • стеарат (таблетки, пероральная суспензия).

Для инъекций доступны следующие формы:

  • эритромицин глюцептат;
  • эритромицин лактобионат.

Состав эритромицина

Лекарство состоит из четырех связанных веществ, известных как эритромицин А, В, С и D. Каждое из веществ может присутствовать в разном объеме. Эритромицин А имеет наибольшую противомикробную активность, за ним следует тип В. Типы С и D в половину менее активны, чем А. Некоторые составляющие очищаются и изучаются отдельно.

Спектр чувствительности

Препарат может использоваться для борьбы с бактериями, которые вызывают инфекции кожи и верхних дыхательных путей, включая стрептококк, стафилококк и род гемофилюс. Данные МПК для некоторых основных бактерий:

  • гемофильная палочка: 0,015-256 мкг/мл;
  • золотистый стафилококк: 0,023-1024 мкг/мл;
  • пиогенный стрептококк: 0,004-256 мкг/мл.

eritromicin3.jpg

Механизм действия эритромицина

Препарат имеет противомикробное действие или ингибирует рост бактерий, особенно при высокой концентрации, но механизм действия полностью не изучен. При связывании с подгруппой РНК бактерии он ингибирует синтез белка и процессы сопутствующих структур и функций, которые важны для жизни или размножения. Препарат вмешивается в синтез важного для жизни бактерий белка, что является основой противомикробного действия.

Фармакокинетика

Лекарство легко деактивируется желудочной кислотой, поэтому пероральные формы лекарства имеют желудочно-резистентную оболочку. Вещество очень быстро всасывается и распространяется практически по всем тканям и фагоцитам. Высокая концентрация в фагоцитах позволяет веществу быстро попадать в место очага инфекции, где во время активного фагоцитоза выпускается большой объем эритромицина.

Обмен веществ

Большая часть вещества метаболизируется демитилированием в печени с помощью гепатического фермента CYP3A4. В основном, он выводится через желчь, остальная часть выводится с мочой (2-15%). Период полувыведения составляет 1,5-2 часа и 5-6 часов у пациентов с последней стадией заболевания почек. Максимальное содержание в сыворотке наблюдается через 4 часа после приема.

Препарат проникает в плаценту и грудное молоко. Американская ассоциация педиатров исключила препарат из списка безопасных для кормящих грудью женщин. У беременных женщин эритромицин всасывается хуже, чем у не беременных.

Взаимодействие с другими препаратами

Вещество метаболизируется ферментами системы цитохрома P-450, в частности изоферментами сеперсемейства CYP3A. Действие энзимов CYP3A может быть усиленно или ингибировано определенными веществами, что может повлиять на метаболизм многих различных препаратов, например, эритромицина. Если другие субстраты CYP3A (препараты, расщепленные CYP3A), например, симвастатин, ловастатин или аторвастатин, принимаются параллельно с этим, уровень субстратов повышается, часто вызывая побочные эффекты. Взаимодействие симвастатина и эритромицина повышает уровень симвастатина и возможность острого некроза скелетных мышц. Другая группа субстратов CYP3A, является группой препаратов, использующихся при мигренях, например, эрготамин и дигидроэрготамин. При одновременном приеме с препаратами, которые увеличивают продолжительность метаболизма вещества (верапамил или дилтиазем), может возникнуть желудочковая тахикардия и внезапная остановка сердца. Поэтому пациентам, принимающим эти препараты, не следует принимать эритромицин или препараты, которые увеличивают продолжительность интервала QT. Другие примеры такие препаратов включают терфенадин, астемизол, цисаприд, пимозид, теофиллин.

Лекарство может влиять на нервно-мышечную передачу, действуя предсинаптически. Поэтому он может усугубить или вызвать симптомы миастении у пациентов с существующими постсинаптическими дефектами.

Препарат не рекомендуется использовать при приеме клиндамицин-содержащих препаратов. Следует избегать одновременного использования двух разных производных эритромицина, т.к. препараты этого рода макролидов имеют схожий механизм действия.

Производные эритромицина

  • ансамицин;
  • азитромицин;
  • карбомицин;
  • цетромицин;
  • кларитомицин;
  • диритромицин;
  • митемцинал;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин;
  • спирамицин;
  • телитромицин;
  • тилоцин.

eritromicin1.jpg
История

В 1949 году эритромицин был изолирован из продуктов обмена веществ цепочки стрептомицинов, которая находилась в образце почвы. В 1952 году запустили коммерческое производство препарата. В 1981 году нобелевский лауреат и профессор химии в университете Гарвард, Роберт Вудворд со своей исследовательской группой сообщили о первом случае стереоконтролируемого ассиметричного химического синтеза эритромицина А.

В 1970-х гг. в результате попыток избавиться от кислотной нестабильности препарата японские ученые создали антибиотический кларитромицин.

Ученые другой фармацевтической компании открыли эритромицин-производный агонист мотилина. Считается, что он имеет сильные прокинетические свойства, но слабые антибиотические. Часто препарат используется не по назначению, а при гастропарезе.  




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".