Пользовательский поиск

Фуросемид - свойства, побочные эффекты и применение при диализе

фуросемидФуросемид является петлевым диуретиком, используемым в лечении застойной сердечной недостаточности и отека. Он наиболее часто продается компанией Sanofi под торговой маркой лазикс, а также под торговыми марками фузид и фрумекс. Он также используется для предотвращения носового кровотечения у чистопородных лошадей и лошадей породы стэндардбред во время скачек.

Продолжение ниже

Капотен - описание и применение

... кровяного давления или максимальная доза лекарства. В этом режиме также может быть показано добавление более мощного диуретика, например, фуросемида. Бета- блокаторы также можно применять в комбинации с капотеном, но эффекты этих двух препаратов всего лишь совокупные. Сердечная ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Наряду с некоторыми другими диуретиками, фуросемид также включен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства в связи с его предполагаемым использованием в качестве маскирующего агента для других препаратов.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных медикаментов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

  1. Применение в медицине
  2. Видео о фуромесиде
  3. Побочные эффекты фуросемида
    1. Взаимодействие
  4. Механизм действия
  5. Применение в ветеринарии
    1. Меры предосторожности, побочные эффекты и введение у лошадей
  6. Клиническое применение фуросемида при болезни почек
    1. Доза при нормальной функции почек
    2. Фармакокинетика
    3. Доза при почечной недостаточности СКФ (мл/мин)
    4. Доза у пациентов при заместительной почечной терапии
    5. Важное лекарственное взаимодействие
    6. Введение
    7. Другая информация

Применение в медицине

Фуросемид в основном используется для лечения гипертензии и отека. Это средство первой линии для большинства людей с отеком, вызванным сердечной недостаточностью. Он также используется для цирроза печени, почечной недостаточности, нефротического синдрома, в дополнительной терапии при отеке мозга/легких, где требуется быстрый диурез (внутривенные инъекции), и в лечении тяжелой гиперкальциемии в сочетании с достаточной регидратацией.

Видео о фуромесиде

Побочные эффекты фуросемида

Хотя и ведутся споры, он считается ототоксичным. Как правило, токсичность отмечается при высоких парентеральных дозах и быстром введении и при нарушениях почечной функции. Фуросемид может также привести к подагре, вызванной гиперурикемией. Гипергликемия также является распространенным побочным эффектом.

Склонность, как и у всех петлевых диуретиков, вызывать низкие уровни калия (гипокалиемия) привела к созданию комбинированных препаратов, либо с самим калием (например, лазикс-K), либо с калийсберегающими диуретиками амилоридами (ко-амилофруз).

Взаимодействие

Фуросемид потенциально взаимодействует со следующими препаратами:

  • Аминогликозидные антибиотики, такие как гентамицин
  • Другие диуретики (например, этакриновая кислота, гидрохлортиазид)
  • Аспирин и другие салицилаты
  • Индометацин
  • Литий
  • Синергетические эффекты с другими антигипертензивными препаратами (например, доксазозин)
  • Сукральфат

Механизм действия

Фуросемид, как и другие петлевые диуретики, действует путем ингибирования NKCC2, просвета симпортера Na-K-2CL в толстой восходящей ветви петли Генле. Действие на дистальные канальцы не зависит от ингибирующего действия на карбоангидразу или альдостерон. Он также отменяет кортикомедуллярный осмотический градиент и блокирует отрицательное, а также положительное очищение от осмотически свободной воды.

Из-за высокой способности абсорбции NaCl петли Генле, диурез не ограничивается развитием ацидоза, как это происходит с ингибиторами карбоангидразы.

Угнетая транспортер, петлевые мочегонные средства уменьшают реабсорбцию NaCl, а также уменьшают просвет-положительный потенциал, который является производным от переработки K+. Этот электрический потенциал обычно приводит к реабсорбции двухвалентного катиона в петли, а путем уменьшения этого потенциала петлевые диуретики вызывают снижение реабсорбции Mg2+ и Са2+. Длительное применение может привести к значительной гипомагниемии у некоторых пациентов. Так как Ca2+ активно повторно поглощается в дистальных извитых канальцах, петлевые диуретики, как правило, не вызывает гипокальциемию.

Кроме того, фуросемид является неконкурентным подтипом конкретных блокаторов рецепторов ГАМК-А. Фуросемид, как сообщалось, обратимо противодействует ГАМК-вызванным токам рецепторов α6β2γ2 в мкм концентрациях, но не рецепторов α1β2γ2. Во время развития увеличивается экспрессия рецепторов α6β2γ2 в нейроны гранул мозжечка, что соответствует повышенной чувствительности к фуросемиду.

Применение в ветеринарии

фуросемидМочегонное действие применяется наиболее часто у лошадей, чтобы предотвратить кровотечение во время скачек. В начале 1970-х была случайно обнаружена способность фуросемида предотвращать или, по крайней мере, значительно уменьшать кровотечение у лошадей во время скачек. В США, в соответствии с правилами скачек большинства штатов, лошадей, у которых кровь пошла носом три раза, отстраняют от участия в скачек (для их безопасности), но эти правила действуют не во всех штатах. Последовали клинические испытания, и к концу десятилетия комиссии скачек в некоторых штатах США начали легализовать его использование у скаковых лошадей. 1 сентября 1995 г. штат Нью-Йорк стал последним штатом в США, где было утверждено такое применение препарата после многих лет отказа рассмотреть такую возможность. Некоторые штаты позволяют использовать его для всех скаковых лошадей, в некоторых это разрешено только для лошадей с подтвержденным кровотечением. Тем не менее, его применение для этой цели по-прежнему запрещено во многих других странах, и ветеринары оспаривают его использование для этой задачи.

Фуросемид также используется у лошадей с отеком легких, застойной сердечной недостаточностью (в сочетании с другими препаратами) и аллергическими реакциями. Хотя он увеличивает кровообращение в почках, он не поможет функции почек, и не рекомендуется при заболеваниях этих органов.

Он также используется для лечения застойной сердечной недостаточности у собак (с жидкостью в легких) и осложнений от сердечного червя. Он может быть использован в сочетании с антибиотиками и противовоспалительными средствами для лечения этого состояния. Он также может применяться в попытке способствовать диурезу при ануричной или олигуричной острой почечной недостаточности.

Меры предосторожности, побочные эффекты и введение у лошадей

Фуросемид вводят либо внутримышечно или внутривенно, как правило, по 0,5-1,0 мг/кг два раза в день, хотя доза уменьшается, если лошадь участвует в скачках. Как в случае со многими диуретиками, он может привести к обезвоживанию и электролитному дисбалансу, в том числе к потере калия, кальция, натрия и магния. Чрезмерное использование фуросемида, скорей всего, приведет к метаболическому алкалозу в связи с гипохлоремией и гипокалиемией. Препарат не следует, таким образом, использовать у лошадей, которые обезвожены или испытывают почечную недостаточность. Следует использовать с осторожностью у лошадей с проблемами печени или отклонениями электролитов. Передозировка может привести к обезвоживанию, изменениям привычек питья и мочеиспускания, судорогам, проблемам в ЖКТ, поражению почек, вялости, коллапсу и коме.

Фуросемид следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами (так как это увеличивает риск электролитного дисбаланса), аминогликозидами (увеличивает риск повреждения почек или уха) и вакциной триметоприма (вызывает снижение количества тромбоцитов). Также возможно взаимодействие с анестетиками, поэтому если животное отправляется на операцию, и уменьшается способность почек выводить из организма аспирин, в сочетании с этим препаратом дозировку необходимо скорректировать.

Фуросемид может увеличить риск токсичности дигоксина из-за гипокалиемии.

Препарат лучше не использовать во время беременности или в период лактации у лошадей, так как он проходит через плаценту и молоко в исследованиях с другими видами. Он не должен применяться у лошадей с промежуточный дисфункцией гипофиза (синдром Иценко-Кушинга).

Фуросемид можно обнаружить в моче через 36-72 часа после инъекции. Его использование запрещено в большинстве конных организаций.

Клиническое применение фуросемида при болезни почек

При хронических заболеваниях почек с гипоальбуминемией он используется вместе с альбумином, чтобы увеличить диурез. Он также используется вместе с альбумином при нефротическом синдроме, чтобы уменьшить отек. По данным рандомизированного контролируемого исследования, добавленный альбумин повышает мочегонный эффект фуросемида у пациентов с гипоальбуминемическим хроническим заболеванием почек. В сочетании с человеческим альбумином фуросемид используется для отека с устойчивостью к диуретиками.

Доза при нормальной функции почек

  • перорально: 20 мг-1 г в день
  • внутривенно: 20 мг-1,5 г в день

Дозы титруют до реакции.

Фармакокинетика

  • Молекулярная масса (в дальтонах) 330,7
  • Связывание с белками 91-99 %
  • Выводится в неизмененном виде с мочой 80-90 %
  • Объем распределения (л/кг) 0,07-0,2
  • Период полувыведения - норма/хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии: (ч) 0,5-2/9,7

Доза при почечной недостаточности СКФ (мл/мин)

  • доза 20-50, как при нормальной функции почек
  • доза 10-20, как при нормальной функции почек; возможно увеличение дозы
  • доза <10, как и при нормальной почечной функции; может потребоваться увеличение дозы

фуросемид Доза у пациентов, перенесших заместительную почечную терапию

  • ПАПД – Не диализирован. Доза, как и в СКФ <10 мл / мин.
  • Гемодиализ - Диализирован. Доза, как и в СКФ <10 мл / мин.
  • Гемодиафильтрация/высокопоточный диализ - Диализирован. Доза, как и в СКФ <10 мл/мин.
  • CAV/Вено-венозный гемодиализ - Не диализирован. Доза, как и в СКФ = 10-20 мл/мин.

Важное лекарственное взаимодействие

Потенциально опасное взаимодействие с другими лекарственными средствами:

  • Анальгетики: увеличенный риск нефротоксичности с НСПВП; антагонизм мочегонного эффекта с НСПВП
  • Противоаритмийные: риск сердечной токсичности с противоаритмийными средствами, если происходит гипокалиемия; эффекты лидокаина и мексилетина противодействуют.
  • Антибактериальные препараты: повышенный риск ототоксичности с аминогликозидами, полимиксинами и ванкомицином. Избегайте использования с лимециклином
  • Антидепрессанты: повышенный риск гипокалиемии с ребоксетином; усиливается гипотензивное действие с ингибиторами МАО; повышенный риск постуральной гипотонии с ТЦА
  • Антиэпилептики: увеличенный риск гипонатриемии с карбамазепином
  • Противогрибковые: повышенный риск гипокалиемии при приеме с амфотерицином.
  • Антигипертензивные: усиленное гипотензивное действие; повышенный риск первой дозы гипотензивного эффекта с альфа-блокаторами; повышенный риск развития желудочковой аритмии с соталолом, если происходит гипокалиемия
  • Нейролептики: повышенный риск желудочковых аритмий с амисульфуридом, сертиндолом или пимозидом (избегать с пимозидом), если происходит гипокалиемия; усиливается гипотензивное действие с фенотиазинами
  • Атомоксетин: гипокалиемия повышает угрозу развития желудочковой аритмии
  • Сердечные гликозиды: повышение токсичности, если происходит гипокалиемия
  • Циклоспорин: переменные сообщения об увеличении нефротоксичности, ототоксичности и гепатотоксичности
  • Литий: риск токсичности.

Введение

  • внутривенно периферически или центрально, внутримышечно, перорально
  • 1 час; не более 4 мг/мин
  • 250 мг и 50 мл 0,9% натрия хлорида или в неразбавленном виде с помощью CRIP
  • Повышается опасность ототоксичности и нефротоксичности, если вливать более быстрыми темпами, чем приблизительно 4 мг/мин.
  • Защищать от света

Другая информация

  • 500 мг перорально ≡ 250 мг внутривенно
  • Выводится посредством канальцевой секреции, поэтому при тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5-10 мл/мин) требуются более низкие дозы из-за накопления в организме. Он также может стать причиной дальнейшего повреждения почек и должен вводиться с осторожностью.
  • Фуросемид действует в течение 1 часа при пероральном введении (после внутривенного пикового эффекта в течение 30 минут); диурез завершается в течение 6 часов.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".