Пользовательский поиск

Нистатин – применение

Нистатин (также известен как фунгицидин) - полиеновое противогрибковое лекарство, которое получают из бактерии, Streptomyces noursei. Нистатин был открыт Рейчел Браун и Элизабет Хейзен в 1950 году. Большинство грибковых инфекций, особенно кандидоз реагирует на лечение нистатином. Лекарство используется в основном для лечения инфекций кожи, ротовой полости, пищевода и влагалища. На данный момент на рынке США не представлено состава для инъекций, т.к. лекарство известно своей токсичностью при достижении высокого уровня в сыворотке крови. Однако, в прошлом использовалась данная форма лекарства. Нистатин абсолютно безопасен при пероральном и топикальном применении из-за минимального всасывания вещества через кожно-слизистую оболочку, например, кишечника или кожи.

Продолжение ниже

Таблетки от молочницы - механизм действия

... препаратов обычно ускоряет выведение инфекции из организма. Чаще всего выбор падает на такие таблетки от молочницы , как флуконазол или нистатин, хотя в продаже имеется множество других не менее эффективных противогрибковых средств. Устойчивость к нистатину возникает редко,...

Читать дальше...

всё на эту тему


Нистатин содержится в списке лекарственных препаратов первой необходимости ВОЗ.

Содержание статьи:

  1. Видео о нистатине
  2. Применение нистатина
  3. Механизм действия
  4. Биосинтез нистатина
  5. Побочные действия нистатина
  6. История препарата
  7. Формы выпуска нистатина
  8. Торговые наименования нистатина

Видео о нистатине



Применение нистатина

Нистатин эффективен для лечения кожных, влагалищных кандидозных инфекций, инфекций слизистых оболочек и пищевода. Нистатин выпускается во многих формах. Перорально нистатин часто используется как профилактическое средство для людей с высоким риском заражения грибковыми инфекциями, например, больных СПИДом с низким уровнем CD4+ и пациентов, проходящих курс химиотерапии. Проводились исследования применения нистатина пациентами после пересадки печени, но было обнаружено, что флуконазол более эффективен для предотвращения распространения быстро прогрессирующей инфекции и смерти.

Лекарство также используется в случаях, когда ребенок рождается с недостаточной массой тела (меньше 1,5 кг), чтобы избежать острых грибковых инфекций. Однако и в этом случае флуконазол используется чаще. Было обнаружено, что он уменьшает количество случаев заражения острыми грибковыми инфекциями и количество смертей при применении у детей с недостаточной массой тела. Действующее руководство по клинической практике запрещает использование данных препаратов у детей с очень низкой массой тела (меньше 1 кг) в отделении интенсивной терапии новорожденных с высоким риском грибковой инфекции.

На данный момент доступен липосомальный нистатин, но экспериментальное использование показало большую активность вещества в лабораторных условиях, чем коллоидальных растворов амфотерицина Б, и продемонстрировало эффективность в лечении некоторых форм грибков, устойчивых к амфотерицину Б. Лекарство способно лечить системные инфекции, например, инвазивный аспергиллез, или инфекции, устойчивые к амфотерицину Б. В дополнение к этому, липосомальный нистатин вызывает меньшее количество случаев или снижает тяжесть нефротоксичности по сравнению с амфотерицином Б. Однако, планы по дополнительному исследованию липосомального нистатина постоянно меняются.

Дрожжеподобные грибы также чувствительны к нистатину. В Великобритании запрещено применять нистатин для лечения кандидоза ротовой полости у младенцев младше 1 месяца (применяется миконазол).

Лекарство дозируется в единицах измерения, и дозы варьируются от 100 тыс. ед. (при инфекциях ротовой полости) до 1 млн. ед. (при кишечных инфекциях). Вещество не всасывается в кишечнике, поэтому оно безопасно для перорального приема и не вызывает проблем при взаимодействии с другими препаратами. Хотя в некоторых случаях, уровень содержания препарата в сыворотке крови можно определить по типу поступления нистатина в организм (пероральный, влагалищный или подкожный) и привести к отравлению.

Нистатин также используется в клеточной биологии как ингибитор липидного рафта при эндоцитозе в клетках млекопитающих при концентрации, примерно, 3 мкг/мл.

В определенных случаях, нистатин используется для предотвращения распространения плесени на различные объекты, например, картины. Нистатин, например, нанесли на картины, поврежденные в результате наводнения во Флоренции в 1966 году.

Нистатин также используется учеными в качестве инструмента для «проникающего» пэтч-клэмпа, установлении тесного контакта отполированного стеклянного микроэлектрода с единственной клеткой и отведении с нее потенциала. Он позволяет измерить электрический ток без повреждения содержимого клетки, т.к. он образует поры в оболочке клетки, через которые могут проникать только одновалентные ионы.

nistatin1.jpg

Механизм действия

Как амфотерицин Б и натамицин, нистатин связывается с эргостерином, основным составляющим оболочки клетки грибка. При достаточной концентрации он образует поры в оболочке, что приводит к утечке K+, окислению и смерти грибка. Эргостерин имеет подобное действие только на грибы, поэтому препарат не производит такого пагубного влияния на животных или растения. Однако, многие побочные эффекты нистатина связаны с его эффектом на клетки человека при связывании со стеролами млекопитающих, а именно холестерином. Этот эффект объясняется нефротоксичностью, которая наблюдается при высоком содержании нистатина в сыворотке крови.

Биосинтез нистатина

Нистатин A1 (или нистатин) биосинтезируется бактериальным штаммом, стрептомицетамом. Структура этого активного составляющего описывается как полиеновый макролид с дезоксисахаром D-микозамином, аминогликозидом. Геномная последовательность нистатина указывает на присутствие загрузочного модуля поликетида, шести модулей синтазы поликетида, двух тиоэстеразы. Поэтому, очевидно, что биосинтез функциональности макролита происходит после поликетидсинтазы.

Во время биосинтеза макролита вещество проходит через ряд изменений, которые происходят при помощи следующих ферментов: дегидратаза маннозы, монооксигеназа P450, аминотрансфераза и гликозилтрансфераза.

Побочные эффекты нистатина

Форма суспензии вызывает побочные эффекты, включая, но не ограничиваясь:

  1. диареей;
  2. болью в брюшной полости;
  3. в редких случаях, тахикардией, бронхоспазмом, отеком лица и болью в мышцах.

Форма суспензии и мази могут вызвать:

  1. аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонса;
  2. высыпания, зуд, жжение.
nistatin2.jpg

История препарата

Как и многие противогрибковые препараты и антибиотики, нистатин имеет бактериальное происхождение. В 1950 году Рейчел Браун и Элизабет Хейзен выделили нистатин из Streptomyces noursei, во время проведения исследования для отдела по исследованиям Департамента здравоохранения штата Нью-Йорк. Хейзен обнаружила интересный микроорганизм в почве на молочной ферме друзей. Она назвала его Streptomyces noursei, в честь Уильяма Ноурса, владельца фермы. Хейзе и Браун назвали нистатин в честь лаборатории управления здравоохранения штата Нью-Йорк в 1954 году.

Формы выпуска нистатина

  • форма суспензии используется для профилактики орофарингеального кандидоза, поверхностной кандидозной инфекции ротовой полости и глотки;
  • форма таблеток применяется для лечения кандидозных инфекций кишечника;
  • форма крема для локального применения используется для лечения кандидозных инфекций кожи.
  • в дополнение к этому, с 1980-х годов и до начала 21 века использовалась липосомальная рецептура. Липосомальная рецептура должна была решить проблемы, которые возникали из-за плохой растворимости первичной молекулы и общей токсичности вещества.

Торговые наименования нистатина

  • кандистатин
  • ниадерм
  • био-статин
  • нистан (таблетки, мазь, вагинальный суппозиторий)
  • инфестат
  • нистамонт
  • нистекс
  • нистаформ (крем, мазь)
  • нилстат (вагинальные таблетки, капли для приема внутрь)
  • коростатин (вагинальные таблетки)
  • микостатин (вагинальные таблетки, порошок, суспензия)
  • миколог-ll (мазь)
  • митрекс (мазь)
  • нистатина (крем)
  • нидофлор (крем)
  • стамицин (таблетки)
  • листин
  • анимакс (ветеринарный крем или мазь)




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".