Пользовательский поиск

Кеторол - описание и применение

кеторолКеторол или кеторолак трометамин является нестероидным противовоспалительным препаратом (НСПВП) семейства производных гетероциклиуксусной кислоты, используемым в качестве обезболивающего средства. Кеторол был разработан в 1989 году компанией Syntex Corp. (ныне Roche Bioscience, которая является дочерней компанией Roche Holding Ltd., материнской компании Roche). В США он был одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) 30 ноября 1989 г. и представлен в качестве препарата торадол от Syntex. Офтальмологическая (т.е. в виде глазных капель) форма была утверждена FDA 9 ноября 1992 г. и была представлена, как глазные капли акулар от Allergan по лицензии Syntex. Интраназальный препарат трометамина кеторолака был одобрен FDA 14 мая 2010 г. и представлен в качестве назального спрея сприкс компанией Daiichi Sankyo для краткосрочного лечения боли от умеренной до умеренно-сильной степени, требующей обезболивания на опиоидном уровне. В Индии он доступен, как кетанов от компании Ranbaxy, которая принадлежит Daiichi Sankyo.

Продолжение ниже

Ревматизм – симптомы, типы и лечение

Однако, начальная стадия лечения большинства ревматологических заболеваний заключается в приеме анальгетиков, например, нестероидных противовоспалительных препаратов и парацетомола, например, ибупрофена и напроксена. Это неспецифический термин для обозначения медицинских проблем с суставами ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Кеторол действует, угнетая синтез простагландинов в организме. В пероральных (таблетки или капсулы) и внутримышечных (инъекции) формах он является рацемической смесью (S)-(-)-кеторолака, активного изомера, и (R)-(+)-кеторолака. Доступен глазной раствор и используется для лечения боли в глазах и облегчения зуда и жжения при сезонной аллергии.

Содержание

  1. Применение в медицине
  2. Видео о кетороле
  3. Химия
  4. Механизм действия
  5. Побочные эффекты кеторола
  6. Противопоказания
  7. Споры о патентах

Применение в медицине

Кеторол показан для краткосрочного лечения боли от умеренной до сильной. Опасения по поводу высокой распространенности побочных эффектов привело к ограничению его дозировки и максимальной продолжительности использования. В соединенном Королевстве лечение должно быть начато только в условиях стационара. Лечение не должно длиться более 5 дней в случае таблеток или 2 дней непрерывной суточной дозы внутривенных или внутримышечных составов. Офтальмологический препарат может быть использован вместо стероидных противовоспалительных в тех случаях, когда следует избегать роста внутриглазного давления (глаукома).

Видео о кетороле

Химия

Хотя его название не предполагает сходство с производными пропионовой кислоты (например, кетопрофен, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, карпрофен и т.д.), кеторол является изостером кетопрофена. Точнее, это дигидропирролизиновое производное карбоновой кислоты, структурно связанное с индометацином. НСПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) не рекомендуются для использования с другими НСПВП из-за потенциала для аддитивных побочных эффектов. Эффект связывания с белком большинства неаспириновых НСПВП ингибируется присутствием аспирина в крови.

Механизм действия

Основным механизмом, ответственный за противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее кеторола, является угнетение синтеза простагландинов посредствомконкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (СОХ). Кеторол не является селективным ингибитором ЦОГ.

Побочные эффекты кеторола

Опасения по поводу высокой распространенности побочных эффектов при приеме трометамина кеторолака привело к его изъятию (кроме офтальмологической формы) в нескольких странах, в то время как в других странах была сокращена его разрешенная дозировка и максимальная длительность лечения. С 1990 по 1993 гг. были зарегистрированы 97 реакций с летальным исходом по всему миру.

Постмаркетинговое наблюдательное исследование указало на зависимость доза-реакция при средней суточной дозе для желудочно-кишечного кровотечения и кровотечения в месте операции, и ассоциацию между желудочно-кишечным кровотечением и терапией продолжительностью более пяти дней.

Противопоказания

Кеторол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к нему, а также у пациентов с полным или частичным синдромом носовых полипом, отеком Квинке, бронхоспастической реактивностью или другими аллергическими проявлениями в отношении аспирина или других НСПВП (в связи с возможностью тяжелой анафилаксии). Пациентам с почечной дисфункцией следует избегать кеторола, как и всех НСПВП. Простагландины необходимы для расширения афферентной артериолы, а НСПВП эффективно обращают это. Наибольшему риску, особенно в пожилом возрасте, подвергаются пациенты с дисбалансом жидкости или нарушенной функцией почек (например, при сердечной недостаточности, использовании диуретиков, циррозе печени, обезвоживании и почечной недостаточности).

Споры о патентах

кеторолКомпания Syntex из Пало-Альто, Калифорния, разработала офтальмологический раствор акулар и имеет зарегистрированную торговую марку на это наименование, а также на торадол. Фактический продукт с использованием этого бренда производится и распространяется компанией Allergan по лицензии Syntex.

Apotex, канадский производитель, предложил непатентованный препарат кеторолака трометамин в форме 0,5% офтальмологического раствора и 10 мг таблеток под названием «Апо-кеторолак» в Канаде и некоторых других странах. Syntex и Allergan подали в суд на Apotex за нарушение патента US 5110493, по изготовлению из непатентованного кеторолака метаминового продукта. В мае 2005 г. Апелляционный суд США по федеральному округу присудил победу Apotex, постановив, что суд низшей инстанции, поддержавший патент Syntex, неправильно применил правила судейства в отношении того, было ли изобретение очевидным. Allergan утверждал, что патент действовал до 2009 г.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".