Пользовательский поиск

Азитромицин - применение, побочные эффекты и доступные формы

азитромицинАзитромицин – это антибиотик, эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма, что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Продолжение ниже

Лечение хронического гайморита антибиотиками у детей и взрослых

Не следует принимать антибиотики регулярно. Вместо того чтобы полагаться на наиболее подходящие антибиотики для лечения гайморита, следует укреплять иммунную ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Клинические данные

Торговые названия

Зитромакс, азит, азитроцин, азин, зето

Пути введения

Пероральный (капсулы, суспензия), внутривенный, офтальмологический

Фармакокинетические данные

Метаболизм

В печени

Биодоступность

38% для капсул 250 мг

Период полураспада

11–14 ч (единичная доза)

68 ч (многочисленные дозы)

Выведение

С желчью, почками (4,5%)

Химические данные

Формула

C38H72N2O12

Молекулярная формула

748,984 г·моль−1

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

  1. Спектр чувствительности бактерий
  2. Видео об азитромицине
  3. Медицинское применение азитромицина
  4. Фармакокинетика
  5. Побочные эффекты азитромицина
  6. Метаболизм
  7. Механизм действия азитромицина
  8. История
  9. Доступные формы азитромицина

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia, виды Peptostreptococcus), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

  • Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
  • Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
  • Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
  • Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
  • Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
  • Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
  • Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
  • Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

 Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок. У взрослых время максимальной концентрации (Tmax) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота. В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин. Однако антибиотики, кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

 Механизм действия азитромицина

азитромицинАзитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции, гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".