Пользовательский поиск

Фенибут - фармакология, противопоказания и побочные эффекты

Фенибут или бета-фенил-гамма-аминомасляная кислота (торговая марка ноофен), это производное от природного ингибирующего нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Благодаря добавлению фенильного кольца фенибут способен пересекать гематоэнцефалический барьер. В США и Европе разрешены продажи этого препарата только в виде пищевой добавки в связи с тем, что он не одобрен для медикаментозного приема, но в России его продают, как психотропный медикамент. Имеются сообщения о том, что его ноотропное действие способствует улучшению неврологических функций, но в других исследованиях эти эффекты не наблюдались. Общепринято, что фенибут действует успокаивающе на моделей животных и человека. Препарат был обнаружен советскими учеными в 1960-х и с тех пор применяется в лечении разнообразных заболеваний, в том числе посттравматического стресса, беспокойства и бессонницы.

Продолжение ниже

Роль анестезии в диагностике и лечении психогенных двигательных расстройств

... можно ожидать при лечении пациента от психогенного двигательного расстройства обычным методом – комбинацией психотерапии, физиотерапии и психотропных препаратов. Следовательно, важно знать, является ли фиксированная поза последствием контрактур, и знать предел угла движения , этими контрактурами ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Фармакокинетические данные

Период полураспада

5 часов

Химические данные

Формула

C10H13NO2

Молекулярная формула

179,216 г/моль

Физические данные

Точка плавления

253° C

Содержание

  1. История фенибута
  2. Видео о фенибуте
  3. Общие данные
  4. Физические свойства фенибута
  5. Химия
  6. Дозы
  7. Фармакологические особенности
  8. Противопоказания и нежелательные эффекты фенибута

История фенибута

Фенибут синтезировала команда профессора В.В. Перекалина из Ленинградского педагогического института СССР им. Герцена и Института экспериментальной медицины при Академии медицинских наук СССР.

Фенибут входит в состав стандартного оборудования в аптечке российского космонавта. Использование «обычных» транквилизаторов при стрессе и тревоге делает пациентов сонливыми, что для космонавтов было признано неприемлемым. Однако фенибут способствует снижению уровня стресса, не оказывая влияния на производительность. В 1975 г. препарат был включен в комплект для космонавтов, участвовавших в совместной программе «Союз»-«Аполлон».

Видео о фенибуте

Общие данные

По своей химической структуре препарат является фенильным производным ГАМК. Несмотря на то, что по своему успокаивающему действию фенибут аналогичен другим агонистам ГАМК, он связывается с метаботропным рецептором ГАМКB. Это тот же участок, который несет ответственность за седативное действия баклофена (являющегося пара-хлор производным фенибута) и гамма-оксибутирата (ГОБ), хотя ГОБ также действует в ГОБ-рецепторе. Существует спор в литературе о том, действительно ли фенибут связывается с ионотропным рецептором ГАМК, ответственным за действие барбитуратов, бензодиазепинов, Z-препаратов и частично эффекты этанола. По мнению Алликметса и соавт. (1983 г.) и Шульгиной (1986 г.), данный препарат не связывается с ГАМК-рецептором, но, по мнению Лапина (2001 г.), это не так. В случае первого, он утверждал, что только в случае более высоких концентраций происходит связывание с ГАМК.

Литература, которая поддерживает ноотропные эффекты фенибута, также предполагает, что он оказывает успокаивающее действие, способствует снижению стресса и тревоги, улучшению нарушенного сна и потенцированию действия транквилизаторов, нейролептиков и наркотиков. Кроме того, он предположительно обладает противосудорожным действием, хотя исследования других агонистов ГАМКB, таких как ГОБ и аналог фенибута баклофен, показали их в качестве потенциальных противосудорожных. Следует отметить, однако, что ГОБ действует на индуцирующий конвульсии ГОБ-рецептор, чего фенибут не делает.

Физические свойства фенибута

Вещество представляет собой порошок из кристаллов белого цвета с очень кислым вкусом, отличающийся легкой растворимостью в воде, растворимостью в спирте. рН водного раствора 2,5% концентрации приблизительно равен 2,3-2,7.

Химия

Фенибут является фенильной группой гамма-аминомасляной кислоты в бета-позиции. Это хиральная молекула, обладающая, соответственно, двумя потенциальными конфигурациями, (R)- и (S)-энантиомер. В фенибуте биологически активен только (R)-энантиомер, оставляя (S)-энантиомеру небольшую ценность. Он имеет то же строение, что и баклофен (не хватает только атома хлора в пара-позиции фенильной группы), а также включает фенилэтиламиновую структуру.

В прегабалине фенильная группа замещена изобутиловой группой.

Дозы

Обычно рекомендуются дозы 250-1500 мг для приема дважды в день или по мере необходимости. Выбор делается по усмотрению практикующего врача, так как это относится к потребностям пациента. При приеме доз, превышающих 40 мг/кг, вместе с мышечной релаксацией может происходить снижение температуры тела. Некоторые советуют режим только одной дозы в неделю, чтобы избежать эффектов толерантности и синдрома отмены, которые обычно возникают при ежедневном использовании.

Фармакологические особенности

фенибутВ отношении фармакологических эффектов фенибут аналогичен баклофену, но его активность на миллиграмм дозы ниже.

Фенибут оказывает свое действие, будучи агонистом метаботропных рецепторов ГАМКB, а при более высоких дозах также действует на ионотропный рецептор ГАМКA.

В некоторых исследованиях было обнаружено противодействие фенибута эффектам фенэтиламина (ФЭА), в то время как в других не найдено никакого влияния на тревогу, вызванную ФЭА.

Кроме того, он способствует повышению уровня допамина.

Противопоказания и нежелательные эффекты фенибута

На фоне приема ингибиторов МАО или лекарств для лечения эпилепсии, таких как карбамазепин или окскарбазепин, необходимо проконсультироваться с медиком или фармацевтом перед добавлением этого препарата. Некоторые данные свидетельствуют о том, что он потенциально модулирует функции определенных препаратов для лечения эпилепсии.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".