Пользовательский поиск

Метронидазол - механизм действия и побочные эффекты

Метронидазол – это антибиотик нитроимидазол, используемый в частности против анаэробных бактерий и простейших. Для метронидазола характерно антибактериальное действие против анаэробных организмов, амебицидным и противопротозойным действием. Это препарат выбора для первых эпизодов инфекции Clostridium difficile от легкой до умеренной степени.

Продолжение ниже

Лямблиоз - причины, профилактика и лечение

... недуг протекает остро или симптомы не проходят, и необходимы лекарства для его лечения, используется препарат нитроимидазол, например, метронидазол, тинидазол, секнидазол или орнидазол. В США и других странах препаратом выбора в терапии лямблиоза является метронидазол. В ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Содержание

  1. Медицинское применение
  2. Видео о метронидазоле
    1. Преждевременные роды
    2. Применение в ветеринарии
  3. Побочные эффекты метронидазола
    1. Мутагенез и канцерогенез
    2. Взаимодействие метронидазола с алкоголем
    3. Взаимодействие с другими препаратами
    4. Синдром Стивенса - Джонсона
  4. Механизм действия метронидазола
  5. Синтез

Медицинское применение

Метронидазол в основном используется для лечения бактериального вагиноза, воспалительных заболеваний тазовых органов (наряду с другими антибактериальными средствами, такими как цефтриаксон), псевдомембранозного колита, аспирационной пневмонии, розацеа (местно), некротические раны (местно), внутри-брюшных инфекций, абсцесса легкого, гингивита, амебиаза, лямблиоза, трихомониаза, и инфекции, вызванных чувствительными анаэробными организмами, такими как Bacteroides fragilis spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp и Prevotella spp. Он также часто используется для искоренения Helicobacter Pylori наряду с другими препаратами и, чтобы предотвратить инфекцию у людей, выздоравливающих после операции.

Видео о метронидазоле

Преждевременные роды

Метронидазол также использовался для женщин, как мера профилактики преждевременных родов, связанных с бактериальным вагинозом, помимо других факторов риска, в том числе присутствие шеечно-влагалищного эмбрионального фибронектина (fFN). В рандомизированном контролируемом исследовании обнаружено, что метронидазол был неэффективен в предотвращении преждевременных родов у беременных женщин в группе высокого риска и, наоборот, фактически частота случаев преждевременных родов была выше у женщин, получавших метронидазол.

В исследовании было обнаружено, что это не подходящий антибиотик для введения в этих обстоятельствах и что он вводился зачастую слишком поздно, чтобы быть эффективным. Клиндамицин, вводимый рано во втором триместре женщинам с положительной реакцией в анализе на бактериальный вагиноз, показался более эффективным.

Применение в ветеринарии

Метронидазол не помечен для использования на животных, но широко используется для лечения лямблиозных инфекций у собак, кошек и других домашних животных, хотя он не так надежно очищает инфекцию этим организмом и вытесняется фенбендазолом для этой цели у собак и кошек. Метронидазол также используется для лечения хронических кишечных воспалительных заболеваний у кошек и собак. Еще одним распространенным использованием является лечение системных и/или желудочнокишечных клостридийных инфекций у лошадей. Метронидазол используется в аквариумистике для лечения декоративных рыб, а также в качестве средства с широким спектром действия для бактериальных и протозойных инфекций у рептилий и амфибий. Он также используется для лечения человека с энтеральными (желудочно-кишечными) и системными инфекциями. В целом ветеринарное сообщество может использовать метронидазол для любой потенциально восприимчивой анаэробной инфекции. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) предполагает, что его можно использовать только при необходимости, поскольку было показано, что он обладает канцерогенными свойствами для мышей и крыс, а также микробов, с которыми ему предписано бороться. Основная причина, по которой его следует использовать с осторожностью, однако, является тот факт, что он все еще работает, таким образом, им не следует злоупотреблять, чтобы микробы не развили устойчивость.

Побочные эффекты метронидазола

Распространены следующие побочные реакции (≥ 1% больных, получавших препарат), связанные с системной терапией метронидазолом: тошнота, диарея, потеря веса, боль в животе, головокружение, рвота, головная боль и металлический привкус во рту. При внутривенном введении, как правило, он связан с тромбофлебитом. Среди редких побочных эффектов: головокружение, реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, гиперемия, повышение температуры), головная боль, стоматит, рвота, глоссит, потемнение мочи и парестезия. Высокие дозы и/или продолжительное системное лечение метронидазолом связано с развитием лейкопении, нейтропении, повышенным риском периферической нейропатии и токсичностью для ЦНС.

Распространенные побочные реакции на препарат, связанные с местной терапией метронидазолом, включают местное покраснение, а также сухость, раздражение кожи и слезотечение (при нанесении возле глаз).

В исследованиях на крысах получены доказательства в поддержку возможности того, что метронидазол может способствовать синдрому серотонина, хотя на данный момент не опубликованы документальные данные из случаев медицинской практики.

Мутагенез и канцерогенез

Метронидазол включен в список NTP (Национальной токсикологической программы США) в качестве разумного допускаемого человеческого канцерогена. Хотя некоторые методы испытаний ставились под сомнение, пероральное воздействие стало причиной рак у животных, участвовавших в эксперименте, а также продемонстрировало некоторые мутагенные эффекты у бактериальных культур. Связь между воздействием метронидазола и рака у человека остается неясной. В одном исследовании (Берд и коллеги, 1988 г.) было обнаружен чрезмерный уровень развития рака легких у женщин (даже с учетом курения), в то время как в других исследованиях (IARC 1987 г.; Тапа и коллеги, 1998 г.) повышенный риск не обнаружен или определен статистически незначительный риск. Метронидазол включен в список в качестве возможного канцерогена, согласно IARC (Международное агентство исследований рака при ВОЗ). Исследований пациентов с болезнью Крона также обнаружило хромосомные нарушения в циркуляции лимфоцитов у людей, которых лечили метронидазолом.

Из-за своих потенциальных канцерогенных свойств метронидазол запрещен в Европейском Союзе и США для ветеринарного применения в питании животных и запрещен в США для использования для животных, пригодных для пищевой промышленности.

Взаимодействие метронидазола с алкоголем

Употребление этанола (спирта) во время приема метронидазола, как долгое время считалось, дает реакцию, подобную дисульфираму, с эффектами, которые могут включать тошноту, рвоту, покраснение кожи, тахикардию (ускоренный сердечный ритм) и затрудненное дыхание. Как правило, пациентам рекомендуют избегать употребления алкоголя во время терапии системным метронидазолом и в течение, по крайней мере, 48 часов после завершения лечения. Однако есть исследования, ставящие под сомнение механизм взаимодействия алкоголя и метронидазола и предлагающие, возможно, центральную токсическую реакцию серотонина для непереносимости алкоголя. Метронидазол также, по общему мнению, подавляет печеночный метаболизм пропиленгликоля (обнаружен в некоторых пищевых продуктах, лекарственных препаратах и во многих е-жидкостях электронных сигарет), и, таким образом, пропиленгликоль может потенциально иметь аналогичные последствия взаимодействия с метронидазолом.

Взаимодействие с другими препаратами

Он также угнетает CYP2C9 и CYP3A4 и поэтому может взаимодействовать с препаратами, которые метаболизируются этим ферментом (например, ломитапид, варфарин).

Синдром Стивенса-Джонсона

Метронидазол один редко вызывает синдром Стивенса-Джонсона, но имеются сообщения о его высокой инцидентности при комбинации с мебендазолом.

Механизм действия метронидазола

метронидазолОн подавляет синтез нуклеиновой кислоты, разрушая ДНК микробных клеток. Эта функция возникает, только когда метронидазол частично ослаблен, и так как это ослабление происходит обычно только в анаэробных клетках, он обладает относительно слабым действием на клетки человека или аэробные бактерии.

Синтез

2-метилимидазол можно получить с помощью синтеза имидазола по Дебусу-Радзишевскому или из этилендиамина и уксусной кислоты, с последующей обработкой известью, затем никелем Ренея. 2-метилимидазол нитрируется с получением 2-метил-4 (5)-нитроимидазола, который, в свою очередь алкилируют этиленоксидом или 2-хлорэтанолом, чтобы получить метронидазол.



© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.



 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".