Пользовательский поиск

Кодеин - применение, происхождение и побочные эффекты

Кодеин или 3-метилморфин (природный метилированный морфин) – это опиат, применяемый за свои обезболивающие, противокашлевые, противодиарейные, противогипертонические, седативные, антидепрессивные, успокоительные и гипнотические свойства. Кроме того, он используется для подавления предродовых схваток, инфаркта миокарда и обладает многими другими потенциальными и указанными характеристиками для применения. Зачастую продается, как соль, в форме сульфата или фосфата.

Продолжение ниже

Мак снотворный, белый мак (Opium)

Не существует более удачного примера, чем опиум, чтобы продемонстрировать различие между двумя направлениями во врачебной практике. Опиум и его наиболее важный алкалоид – морфин,...

Читать дальше...

всё на эту тему


Кодеин – второй преобладающий алкалоид в опиуме, до 3%. Хотя его можно извлечь из природных источников, полусинтетический процесс является основным источником средства для применения в фармацевтике. Он считается прототипом опиоидов слабо-умеренного действия (трамадол, декстропропоксифен, дигидрокодеин, гидрокодон, оксикодон).

Содержание

  1. Медицинское применение
    1. Формулы
  2. Видео о кодеине
  3. Побочные эффекты кодеина
    1. Синдром отмены и зависимость
  4. Фармакокинетика
  5. Рекреационное использование
    1. Определение
  6. Отношение к другим опиатам
  7. История кодеина
  8. Юридический статус
    1. Австралия
    2. Германия, Швейцария и Австрия
    3. Гонконг
    4. Греция
    5. Дания
    6. Индия
    7. Ирландия
    8. Исландия
    9. Испания
    10. Италия
    11. Мальдивы
    12. Объединенные Арабские Эмираты
    13. Россия
    14. Румыния
    15. Соединенное Королевство
    16. США
    17. Франция
    18. Шри-Ланка
    19. Япония

Медицинское применение

Кодеин используется для лечения слабо-умеренной боли и облегчения кашля. Его также применяют для лечения диареи и синдрома раздраженной толстой кишки с преобладанием диареи, хотя лоперамид (доступный безрецептурный препарат против легкой диареи), дифеноксилат, болеутоляющее или даже настойка опия чаще используются для лечения тяжелой диареи.

 Формулы

Он продается как однокомпонентный препарат и как лекарство в комбинации с парацетамолом (как ко-кодамол, например, паракод, панадеин и ряд препаратов тайленол+кодеин, включая тайленол 3 и 1, 2, 4); с аспирином (ко-кодаприн) или с ибупрофеном (нурофен плюс). Эти комбинации обеспечивает большее облегчение боли, чем одно вещество (лекарственная синергия).

Также распространена продажа в продуктах, комбинирующих его с другими обезболивающими препаратами или миорелаксантами, а также в смеси с фенацетином (Эмпразил с кодеином № 1, 2, 3, 4 и 5), напроксеном, индометацином, диклофенаком и другими. Кроме того, есть и более сложные комбинации, в том числе парацетамол + аспирин + кодеин ± кофеин ± антигистамины и другие вещества, как те, что упомянуты выше.

Продукты с одним только этим веществом доступны по рецепту в форме таблеток с пролонгированным действием (например, кодеин контин 100 мг и пердуретас 50 мг). Кодеин также продается в виде сиропов от кашля, дозировка составляет от 0 до 6 части других активных компонентов, и микстур (например, паверал) для любого применения, для которого он показан.

Инъецируемый кодеин доступен для подкожного или внутримышечного введения; при внутривенном введении может возникнуть серьезная реакция, прогрессирующая потенциально до анафилаксии. В некоторых странах в продаже имеются кодеиновые суппозитории.

Видео о кодеине

Побочные эффекты кодеина

Среди общих побочных эффектов, имеющих отношение к использованию, сонливость и запор. Реже появляются зуд, задержка мочи, сухость во рту, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, миоз, депрессия и кашель. Среди редких побочных эффектов можно упомянуть анафилаксию, судороги, острый панкреатит и угнетение дыхания. Как и со всеми опиатами, долгосрочные последствия могут варьироваться, но могут включать снижению либидо, апатию и потерю памяти. У некоторых людей может также возникнуть аллергическая реакция, такая как отек кожи и сыпь.

До сравнительно недавнего времени кодеин и морфин, а также опиум использовались для лечения диабета, и до сих пор используются в редких случаях в некоторых странах. Его гипогликемический эффект, хотя, как правило, слабее, чем у морфина, диаморфина или гидроморфона, может привести к тяге к сахару.

При длительном использовании развивается устойчивость ко многим эффектам кодеина, в том числе лечебным. Это происходит с разной скоростью для различных эффектов, например, устойчивость к эффектам, вызывающим запор, развивается особенно медленно.

Потенциально серьезной побочной реакцией на средство, как и с другими опиатами, является угнетение дыхания. Это угнетение дозозависимо и служит механизмом потенциально фатального результата передозировки. Учитывая, что морфин может метаболизироваться из кодеина, морфин может передаваться в потенциально летальных количествах с грудным молоком, приводя к смертельному угнетению дыхания ребенка на грудном вскармливании. В августе 2012 года FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) выпустило предупреждение о смерти педиатрических больных младше 6 лет после проглатывания «нормальных» доз ацетаминофена с кодеином после удаления миндалин.

Некоторые пациенты очень эффективно преобразуют кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов после удаления миндалин, а именно применять препарат в низкой дозировке, которая может контролировать боль, использовать «по мере необходимости», а не «круглосуточно», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок на лечении препаратом проявляет чрезмерную седацию или ненормально шумное дыхание.

Синдром отмены и зависимость

Как и с другими болеутоляющими на основе опиатов, хроническое употребление может вызвать физическую зависимость. Когда развивается физическая зависимость, может возникнуть абстинентный синдром, если человек вдруг прекращает прием лекарства. Симптомы синдрома отмены включают тягу к препарату, насморк, зевоту, потливость, бессонницу, слабость, спазмы желудка, тошноту, рвоту, диарею, мышечные спазмы, озноб, раздражительность и боли. Для сведения к минимуму симптомов синдрома отмены, пациенты, принимающие долгое время препарат, должны уменьшать дозировку лекарства с кодеином постепенно под наблюдением медицинского специалиста.

Этот опиат метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (C6G) посредством дифосфатуридин глукуронозил трансферазы UGT2B7. Так как только около 5% кодеина метаболизируется посредством цитохрома P450 CYP2D6, согласно имеющимся данным, C6G выступает в качестве основного активного соединения. Претензии по поводу предполагаемого «эффекта потолка» доз кодеина основаны на предположении, что его высокие дозы насыщают CYP2D6, предотвращая дальнейшее превращение в морфин. Однако в настоящее время известно, что C6G – это основной метаболит, ответственный за эффект обезболивания кодеина.

Помимо этого, не имеется доказательств того, что ингибирование CYP2D6 полезно при лечении зависимости от кодеина, хотя его метаболизм в морфин (и, следовательно, дальнейший метаболизм в конъюгаты глюкуронида морфина) влияет на возможности его злоупотребления. Тем не менее, CYP2D6 связан с токсичностью и смертью новорожденных, когда кодеин вводится кормящим матерям, особенно, с повышенной активностью 2D6 («сверхбыстрый» метаболизм).

Фармакокинетика

Преобразование морфина из кодеина протекает в печени при катализации ферментом CYP2D6 цитохрома P450. CYP3A4 производит норкодеин, а UGT2B7 связывает кодеин, норкодеин и морфин в соответствующие 3- и 6-глюкурониды. Сринивасан, Виелбо и Теббетт предположили, что ответственность за высокую степень процент обезболивания веществом лежит на кодеин-6- глюкурониде, поэтому у этих пациентов должно возникать ощущение некоторого обезболивания. У людей с медленным метаболизмом будут по-прежнему возникать многие побочные эффекты. С другой стороны, 0,5-2% населения отличаются экстенсивным метаболизмом, а многочисленные копии гена 2D6 вырабатывают высокие уровни CYP2D6 и будут метаболизировать препараты быстрее других по этому пути.

Некоторые препараты являются ингибиторами CYP2D6, тем самым уменьшая или даже полностью блокируя превращение морфина из кодеина. Наиболее известны два селективных ингибитора обратного захвата серотонина – пароксетин (Паксил) и флуоксетин (Прозак), а также антигистаминный Димедрол (бенадрил) и антидепрессант бупропион (Веллбутрин, также известный как Зибан). Изоферменты CYP450 индуцируются и другими препаратами, такими как Дексаметазон и Рифампицин, тем самым увеличивается скорость конверсии.

CYP2D6 преобразует кодеин в морфин, подвергающийся затем глюкуронидации. В течение считанных дней у пациентов с несколькими функциональными аллелями CYP2D6 может развиться опасная для жизни интоксикация, в том числе угнетение дыхания, требующее интубации, что приводит к ультрабыстрому метаболизму опиоидов, например, в морфин из кодеина.

Изучение эффекта обезболивания кодеина согласовано с идеей, что метаболизм посредством CYP2D6 в морфин важен, но некоторые исследования не показывают основных различий между людьми с плохим метаболизмом и теми, у кого он экстенсивный. Доказательства, подтверждающие гипотезу, что люди со сверхбыстрым метаболизмом могут получить большее обезболивание от кодеина из-за повышенного образования морфина, ограничиваются клиническими случаями.

Активные кодеиновые метаболиты, в частности морфин, проявляют свое действие путем связывания и активации μ-опиоидных рецепторов.

Рекреационное использование

Имеется возможность применения кодеина в качестве рекреационного препарата.

кодеинВ некоторых странах кодеиновые сиропы и таблетки от кашля отпускаются без рецепта, при этом некоторые потенциальные рекреационные пользователи покупают его в нескольких аптеках, чтобы не вызвать подозрений. В таких странах, как Канада, в целях сокращения рекреационного использования все безрецептурные покупки кодеина записываются в электронном виде, и любая аптека может получить доступ к этим записям по необходимости. Героиновому наркоману кодеин может понадобиться для отражения последствий синдрома отмены.

Кодеин также доступен в сочетании с лекарством против тошноты прометазином в виде сиропа. Бренд назван Фенерган с кодеином или в общей форме, как Прометазин с кодеином. Среди наркоманов расхожи его названия «сироп», «лин», «перпл дранк». Это лекарство быстро стало одним из препаратов, чаще всего используемых в качестве наркотика. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией.

Его также деметилируют путем реакции с пиридином для синтеза морфина, который затем можно ацетилировать, чтобы сделать героин (диацетилморфин). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, поэтому морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридином), потенциально особенно опасна. Кодеин также может быть превращен в α-хлорокодид, который используется в подпольном синтезе дезоморфина (пермонид). Дезоморфин привлек внимание в 2010 г. в России в связи с ростом подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина. Препарат легко сделать из кодеина, йода и красного фосфора в аналогичном процессе изготовления метамфетамина из псевдоэфедрина, но дезоморфин, сделанный таким образом, очень загрязнен различными токсичными и коррозионными побочными продуктами.

 Определение

В мониторинге терапии, для подтверждения диагноза отравления или содействия в судебно-медицинском расследовании смерти модно определить количественное значение кодеина и/или его основных метаболитов могут в моче, плазме или крови. В программах скрининга злоупотребления наркотиками обычно делают анализ волос, мочи, пота или слюны. Многие имеющиеся в продаже тесты скрининга опиатов, направленные на морфин, перекрестно реагируют существенно с кодеином и его метаболитами, но при помощи хроматографических методов можно легко отличить его от других опиоидов и опиатов. Немаловажно то, что его использование приводит к значительным количествам морфина в качестве продукта выделения. Кроме того, он содержится в виде примеси в героине (или ацетил кодеине), и его использование может привести к экскреции кодеина в небольших количествах. Продукты с маковым семенем выступают в качестве еще одного источника кодеина с низким содержанием в биологических жидкостях человека. В крови или плазме его концентрация составляет, как правило, 50-300 мкг/л у людей, принимающих препарат в терапевтических целях, 700-7000 мкг/л у хронических пользователей и 1000-10000 мкг/л в случаях острой фатальной передозировки.

Отношение к другим опиатам

Кодеин использовался в прошлом в качестве исходного материала и прототипа большого класса опиоидов от слабого до умеренно сильного действия, таких как гидрокодон (Германия, 1920 г.), оксикодон (Германия, 1916 г.), дигидрокодеин (Германия, 1908 г.) и его производные, такие как никокодеин (Австрия, 1956 г.). Однако эти опиаты больше не синтезируют из кодеина, а получают обычно из других опиумных алкалоидов, конкретно, тебаина. Другой ряд кодеиновых производных включает изокодеин и его дериваты, разработанные в Германии приблизительно в 1920 году.

В качестве болеутоляющего средства, кодеин умеренно сопоставим с другими опиатами. В других отношениях с ним связаны кодоксим, тебакон, кодеин-N-оксид (генокодеин). С азотом связаны дериваты морфина, такие как кодеин метобромид и гетерокодеин, который в 72 раза сильнее кодеина и в 6 раз сильнее морфина из-за небольшой перегруппировки молекул. Конкретно это смещение метильной группы с 3-й на 6-ю позицию на углеродном скелете морфина.

Препараты со схожими с кодеином эффектами из-за близкого структурного сходства – это вариации на метильных группах в позиции 3, включая этилморфин, также известный как кодетилин (дионин) и бензилморфин (перонин). Хотя он не обладает наркотическим эффектом как таковой, важный опиумный предшественник тебаин лишь немного отличается структурно от кодеина. Псевдокодеин и некоторые другие аналогичные алкалоиды, не используемые в настоящее время в медицине, также обнаруживаются в следовых количествах в опиуме.

История кодеина

кодеинКодеин, или 3-метилморфин, это алкалоид, содержащийся в опийном маке, Papaver somniferum var. album, растении семейства маковые. Опийный мак выращивается и используется людьми на протяжении всей их истории в связи с разнообразными лекарственными (болеутоляющее, противо-кашлевое и антидиарейное) и гипнотическими свойствами, связанными с разнообразием его активных компонентов, включая морфин, кодеин и папаверин.

Концентрация кодеина в опиуме, полученном латексным способом из незрелых стручков Papaver Somniferum, составляет 0,1-3,0%. Название «кодеин» является производным от греческого слова «kodeia» (κώδεια) – «маковая головка». Его относительная пропорция к морфину, наиболее распространенному опиумному алкалоиду, составляет 4-23%, как правило, несколько выше при подготовке опиумных алкалоидов по методе маковой соломки.

До начала XIX века опий-сырец использовался в различных препаратах, таких как настойка опия и болеутоляющие эликсиры, ряд которых был популярен в Англии с начала XVIII века. Оригинальный рецепт, по-видимому, разработал приблизительно в 1715 г. химик Леморт в Лейдене, Нидерланды. В 1721 г. Лондонская фармакопея упоминает Elixir Asthmaticum, замененный в 1746 г. термином Elixir Paregoricum («успокаивающий эликсир»).

Возрастающее выделение нескольких активных компонентов опия открыло путь к улучшению селективности и безопасности фармакопеи на основе опиатов.

Морфин в 1804 г. выделил в Германии немецкий фармацевт Фридрих Сертюрнер. Кодеин был впервые выделен десятилетия спустя во Франции в 1832 г. Пьером Робике, французским химиком и фармацевтом, получившим известноть благодаря открытию ализарина, наиболее распространенного красного красителя, во время работы над процессом экстракции очищенного морфина. Это проложило путь для разработки нового поколения препаратов на основе кодеина с конкретным противокашлевым и антидиарейным действием, отличающихся большей безопасностью.

На данный момент кодеин считается опиатом с наиболее широким применением в мире, и одним из чаще всего используемых препаратов в целом. Об это говорится в многочисленных отчетах организаций, в том числе Всемирной организации здравоохранения и агентства Лиги Наций. Это один из наиболее эффективных пероральных опиоидных анальгетиков, он отличается высоким коэффициентом безопасности. Его мощность составляет 8-12% морфина у большинства людей. Из-за различий в метаболизме цифра эта может меняться, как и в связи с другими препаратами, в зависимости от способа введения.

В то время как его можно извлечь непосредственно из опиума, его первоначального источника, большая часть синтезируется в процессе O-метилирования из гораздо более богатого морфина.

К 1972 г. последствия борьбы с наркотиками вызвали повсеместный дефицит незаконных и законных опиатов в связи с нехваткой природного опия, маковой соломки, а также других источников опиумных алкалоидов. Для США геополитическая обстановка все больше осложнялась. После того, как в конце 1973 г. был изъят большой процент морфина и опия в Национальном резерве стратегических и критических материалов США, чтобы облегчить острую нехватку лекарственных опиатов, в частности, противокашлевых средств на кодеиновой основе, исследователи получили задание найти способ синтеза кодеина и его производных. Удалось им это быстро. В процессе, разработанном в Национальных институтах здравоохранения США, используют нефть или каменноугольную смолу.

С момента открытия средства были приготовлены многочисленные соли кодеина. Наиболее часто используемыми являются гидрохлорид (степень конверсии свободного основания 0,805), сульфат (0,859), фосфат (0,736), а также цитрат (0,842). Среди прочих салицилат НСПВП, кодеин салицилат (0,686), а также, как минимум, четыре барбитурата на основе кодеина – циклогексенилетилбарбитурат (0,559), циклопентенилаллилбарбитурат (0,561), диаллилбарбитурат (0,561) и диэтилбарбитурат (0,619).

Юридический статус

В Австралии, Новой Зеландии, Канаде, Швеции, США, Великобритании и многих других странах различные законы о контроле за наркотиками регулируют кодеин. В некоторых государствах он отпускается в дозах до 15 мг без рецепта врача в комбинированных препаратах лицензированными фармацевтами.

кодеин

Австралия

В Австралии кодеиновые препараты должны продаваться только в аптеке. Зачастую они являются сочетанием парацетамола (500 мг), ибупрофена (200 мг) и доксиламин сукцината (5 мг), а содержание кодеина может быть в диапазоне от 5 мг до 15 мг. Препараты, в которых концентрация превышает 30 мг на таблетку, продаются только по рецепту (категория S4). Без рецепта изделие отпускается по усмотрению фармацевта. Большинство препаратов входят в категорию S3, это означает, что они должны отпускаться при непосредственном участии фармацевта. Их необходимо маркировать, а история использования контролируется фармацевтом в целях предотвращения злоупотребления и зависимости. В качестве исключения из этого правила можно назвать препараты против простуды и гриппа, такие как Кодрал. Эти препараты содержат фенилэфрин (5 мг), кодеин (9,5 мг) и парацетамол (500 мг).

Препараты, содержащие чистый кодеин (например, противокашлевые таблетки или микстура с кодеин фосфатом), доступны по рецепту врача, и владение ими считается незаконным без разрешения (категория S8). Такие препараты подлежат строжайшей регламентации всех лекарств, доступных для потребителей.

Германия, Швейцария и Австрия

В Германии кодеин включен в список по Закону о наркотических веществах(Betäubungsmittelgesetz). В Швейцарии и в аналогичный список по закону о наркотиках и контролируемых веществах. В Австрии препарат включен в список Suchtmittelgesetz в категориях, согласно классификации в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах. В целом распространение продуктов, содержащих кодеин, и аналогичных препаратов (дигидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, этилморфин и т.д.) требует заказа рецепта от врача или осуществляется по усмотрению фармацевта.

Нормативные правовые акты муниципалитетов и провинций могут влиять на доступность, в частности, в Австрии и Швейцарии. Это позволяет городам и провинциям регулировать продажу по наименее регулируемому реестру SMG/BtMG. Индивидуальные аптекари могут отказаться от их предоставления или фиксировать объем, частоту или ограничения одной покупкой и предпринять другие меры в том же магазине. Обычные таблетки кодеин гидрохлорида (которые в США вошли бы Реестр II CSA с наркотиками вроде морфина, кокаина, гидроморфона и безитрамида), а также другие неинъекционные формы кодеина и его производные среднего уровня могут распространяться таким образом. То же самое относится к большинству химических классов бензодиазепинов, большинству небарбитуратных седативных/снотворных средств и, по меньшей мере, нескольким барбитуратам.

Раздел 76 Шенгенского договора позволило странам в рамках государств, подписавших договор, импортировать и экспортировать медикаменты с различными оговорками, требованиями регистрации и заказа, а также различными другими правилами.

Гонконг

Кодеин в Гонконге регулируется в соответствии с законодательством Гонконга – Указ об опасных наркотиках, Глава 134, Приложение 1. Он может быть использован юридически только специалистами в области здравоохранения и для академических исследовательских целей. Вещество может быть выдано фармацевтом по рецепту. Любой, кто поставляет вещество без рецепта, может быть оштрафован на10000 гонконгских долларов. За торговлю веществом или его производство предусмотрено максимальное наказание в виде штрафа 5000000 гонконгских долларов и пожизненного заключения. Без лицензии от Министерства здравоохранения владение для потребления незаконно с наказанием в виде штрафа 1000000 гонконгских долларов и/или 7 лет тюремного заключения.

Тем не менее, лицензированные фармацевты могут отпускать кодеин без рецепта в концентрации до 0,1% (5 мг/5мл)

Греция

Здесь принято классифицировать кодеин, как запрещенный наркотик. Имеющие его физические лица, вероятно, могут быть арестованы, даже если он был законно назначен им в другой стране. Он продается только по рецепту врача (Лонарид-Н, Лоналгал).

Дания

В Дании продается без рецепта с максимальной дозировкой 9,6 мг в смеси (марка Кодимагнил с аспирином). Для более высокой концентрации требуется рецепт.

Индия

В Индии для кодеиновых препаратов требуется рецепт. Его комбинация с парацетамолом доступна в Индии. Он также присутствует в различных сиропах от кашля, как фосфат кодеина.

Ирландия

В Ирландии с 1 августа 2010 г. вступили в силу новые правила относительно кодеина, из-за беспокойства по поводу чрезмерного использования препарата. Кодеин остается наполовину безрецептурным препаратом до предела 12,8 мг на таблетку, но продукты не должны находиться на виду в целях содействия законодательному требованию, что эти продукты «не доступны для открытого самостоятельного выбора». На практике это означает, что клиенты должны спросить у фармацевтов продукт, содержащий кодеин в названии, и фармацевт решает, подходит ли он для пациента, и что пациенты должны быть полностью информированы о правильном использовании этих продуктов. Продукция, содержащая более 12,8 мг кодеина, доступна только по рецепту.

Исландия

Препараты парацетамола и кодеина требуют рецепта в Исландии. Эти таблетки известны, как Паркодин.

Испания

В Испании для таблеток или препаратов требуется рецепт, хотя это часто не исполняется, и многие аптеки продают такие продукты без необходимости рецепта.

Италия

Кодеиновые таблетки или препараты требуют отпуска по рецепту в Италии. Препарат, сочетающий кодеин и парацетамол, доступен в Италии под названием Ко-Эффералган.

Мальдивы

Мальдивские острова занимают очень строгую позицию в отношении лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены без нотариально заверенного и подтвержденного врачом рецепта. Посетители, нарушившие правила, даже непреднамеренно, депортируются или заключаются в тюрьму.

Объединенные Арабские Эмираты

ОАЭ занимают исключительно жесткую позицию в отношении лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены, если у вас нет нотариально заверенного и подтвержденного врачом рецепта. Посетители, нарушившие правила, даже непреднамеренно, депортируются или заключаются в тюрьму. Посольство США в ОАЭ поддерживает неофициальный список того, что нельзя импортировать.

Россия

По сообщениям ИТАР-ТАСС и Аустриа Прессе Агентур, доступность кодеиновых препаратов кодеина без рецепта была отменена по всей стране в 2012 году в связи с открытием метода подпольного синтеза дезоморфина «Крокодил». Противники шага отмечают, что кодеин не был доступен без рецепта в 22 областях России в течение многих лет, а спрос породит появление собственного источника. Это означает, что пострадают только законные конечные пользователи (цитата активиста в статье газеты «Правда»).

Румыния

Кодеин нельзя иметь без рецепта врача. Здесь он продается под названием фармакод (производитель Farmacom S.A.), и его концентрация не превышает 15 мг. Существует известная комбинация ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и полугидрата кодеин фосфата под названием Аспако (производитель Bioell), которая отпускается без рецепта врача. В этом случае помечается символом в виде восклицательного знака красного цвета, что означает, что вождение автомобиля во время лечения запрещено. Санкции на случай продажи товара без рецепта не предусмотрены, но она считается незаконной.

Соединенное Королевство

Продажа и владение кодеином в Соединенном Королевстве ограничиваются отдельно по закону.

Чистый кодеин и более мощные препараты с ним являются, как правило, лекарствами, отпускаемыми исключительно по рецепту. Таким образом, в соответствии с Законом о лекарственных препаратах 1968 г., продажа таких продуктов ограничена. Препараты меньшей силы, содержащие комбинации до 12,8 мг кодеина на единицу дозы в сочетании с парацетамолом, ибупрофеном или аспирином, доступны без рецепта в аптеке. Микстура от кашля с дозировкой кодеина 15 мг/5 мл также доступна в некоторых аптеках, при этом покупателю придется специально просить ее у фармацевта.

По Закону о неправомерном использовании наркотиков 1971 г., кодеин считается контролируемым веществом класса «В» или класса «А», если он готовится для инъекции. Обладание контролируемыми веществами без рецепта является уголовным преступлением. Однако, согласно Приложению 5 к Закону о злоупотреблении наркотиками от 2001 г., некоторые препараты кодеина освобождены от этого ограничения. Таким образом, владение кодеином без рецепта законно, если в препарат с ним добавлен, хотя бы, еще один активный или неактивный ингредиент, и что дозировка каждой капсулы, таблетки и т.п. не превышает 100 мг или концентрации 2,5% в случае жидких препаратов. Исключение не применяется к любому кодеиновому препарату, предназначенному для инъекции.

США

Численное выражение содержания наркотика в американских названиях кодеиновых таблеток и комбинированных продуктов, таких как Тайленол с кодеином № 3, Эмприн с кодеином № 4, и таблеток чистого кодеина следующее:

  • №1 - 7 ½ или 8 мг (1/8 гран),
  • №2 - 15 или 16 мг (1/4 гран),
  • №3 - 30 или 32 мг (1/2 гран),
  • №4 - 60 или 64 мг (1 гран).

Канадская серия «Frosst 222» идентична приведенному выше списку:

«222» содержит 8 мг кодеина,

  • «282» 15 мг,
  • «292» 30 мг,
  • «293» 60 мг.

В настоящее время эту системутакже применяют в торговых названиях некоторых продуктов с дигидрокодеином и этилморфином внутри Северной Америки и за ее пределами. Она была принята одновременно с Законом о контроле над производством пищевых продуктов и медикаментов 1906 г. и соответствующего законодательства и совершенствовалась с тех пор.

Эквивалентные шкалы для маркировки сильных опиоидов, таких как диацетилморфин (героин), морфин, смеси опиумных солей и др., были в общем пользовании в прошлом. В отдельных случаях можно найти прошлые упоминание торговых марок для гидрокодона (изобретены в 1920 г., введены в США в 1943 г.), гидроморфона (изобретен в 1924 г.), оксикодона (изобретен в 1916 г.), болеутоляющех и аналогичных препаратов, содержащих наркотики. Например, примерно с 1900 по 1925 гг., наиболее распространенным лекарством от кашля был терпингидрат с героином Эликсир №2.

В отличие от рекламного материала некоторых аптек, 60 мг является №4, не №6, и таблетки с 45 мг кодеина не №4 и, по всей вероятности, должны классифицироваться, как № 3½ в соответствии с этой системой. Переход шкалы к №5 и выше – спорный момент, так как в США и Канаде единицы препарата на один прием с концентрацией более 64 мг не производятся. Акт о контролируемых веществах 1970 г. определяет место лекарственных средств с концентрацией кодеина 90 мг и выше в Реестре II, даже в смеси с другим активным ингредиентом.

кодеинВ некоторых случаях доступны таблетки для перорального применения, подкожные таблетки, жидкие формы и капсулы менее распространенных доз, как эквивалент дигидрокодеина, дионина, бензилморфина. Дозировки опия ранее были доступны в Северной Америке (и по-прежнему доступны в других странах в большинстве случаев, в частности, 45 мг парацетамола/кодеина и 50 и 100 мг однокомпонентной таблетки кодеина).

В США кодеин регулируется Актом о контролируемых веществах. Федеральный закон требует, чтобы он был контролируемым веществом Реестра II, когда используется в продуктах для обезболивания, которые содержат один только кодеин или более 90 мг на единицу дозы. Кодеиновые таблетки в комбинации с аспирином или ацетаминофеном (парацетамол/ Тайленол), сделанные для облегчения боли, перечислены в Реестре III. Сиропы от кашля перечислены в Реестре III или V, что зависит от формулы. Болеутоляющий эликсир с ацетаминофеном/кодеином (торговая марка Эликсир Тайленол с кодеином) является регулируемым веществом Реестра IV.

Некоторые штаты выбрали классификацию препаратов кодеина из Реестра V в более ограниченном реестре, чтобы сократить злоупотребление рецептурными медикаментами. В штате Миннесота, например, выбрали изменить квалификацию средств Реестра V (например, Кератуссин) и перенести их в список контролируемых веществ Реестра II.

Средства против кашля или поноса, содержащие в небольших количествах кодеин в сочетании с двумя или более другими активными ингредиентами, включены в Реестр V в США. Дозировка может быть разделена до 113,2 г на 48 часов в некоторых штатах (один или два штат установили лимит 113,2 г на 72 часа) без рецепта. Реестр V конкретно поручает регулирование местным законам и законам штатов помимо определения необходимых требований к ведению учета. Среди таких мер: бесплатный диспансер должен вести журнал в главной книге, страницы которой не подлежат удалению и/или имеют предварительную нумерацию, а фармацевт должен попросить удостоверение личности с фотографией. Помимо этого, согласно Акту о контролируемых веществах 1970 г., следует хранить контролируемые вещества в замкнутой системе. Кодеин в этих продуктах является веществом из Реестра II, когда компания делает продукт Реестра V, приобретаемый для смешивания в конечном продукте.

В местах, где разбавленные препараты кодеина не требуют рецепта, в любом случае очень небольшое число фармацевтов станет продавать их без рецепта. Тем не менее, во многих штатах действуют свои законы, согласно которым требуется рецепт на лекарства из Реестра V. В декабре 2008 г. в Бюллетене Национального лобби безрецептурного отпуска кодеина (т. XVIII, № 4) были перечислены 12 штатов с неким безрецептурным доступом к нему, отметив, что он, скорей всего, есть в небольших независимых аптеках. Эта ситуация не эквивалентна абсолютно той, что произошла в феврале 1991 г., когда вышеупомянутая организация провела первое комплексное исследование Реестра V и общей доступности кодеина, дигидрокодеина, этилморфина и гидрокодона.

Другие препараты, включенные в Реестр V наркотических препаратов, такие как кодеиновые сиропы, это этилморфин и дигидрокодеин. Болеутоляющие и гидрокодон были перемещены в Реестр III из Реестра V, даже если в препарате содержатся два или более других активных компонентов. Дифеноксилат обычно охватывается действием законов о рецептах штатов, хотя этот родственник петидина является веществом из Реестра V с примесями атропина для предотвращения злоупотреблений.

Во всем мире кодеин в зависимости от концентрации включен в Реестры II и III, согласно Единой конвенции о наркотических средствах.

Франция

Во Франции для большинства препаратов, содержащих кодеин, рецепт врача не требуется. Примеры таких медикаментов включают Неокодион (таблетки и сироп от кашля), Кодолипран (кодеин с парацетамолом), Пронталгин и Мигралгин (кодеин, парацетамол и кофеин).

Шри-Ланка

Препараты доступны для продажи в аптеках Шри-Ланки без рецепта. Наиболее распространен препарат панадеин, который содержит 500 мг парацетамола и 8 мг кодеина.

Япония

В Японии кодеин и аналогичные вещества центрального действия среднего уровня в сочетании с неопиоидными анальгетиками, антигистаминными препаратами, витаминами, инертными GI-агентами, такими как каолин и пектин, мягкими слабительными, антацидами и растительными препаратами можно приобрести в аптеке, максимальная концентрация для отпуска без рецепта – 10 мг. Это также относится к этилморфину и дигидрокодеину, а также дифеноксилату, некоторым слабым родственникам опиоидной семьи тиамбутена.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".