Пользовательский поиск

Обезболивающие - виды, применение

Обезболивающее или анальгетик – любой член группы препаратов, используемых для достижения обезболивания – облегчение боли. Слово анальгетик происходит от греческого «αν» – «без» и «άλγος» – «боль».

Продолжение ниже

Использование медицинских методик в Восточной медицине

... вылечить вас. Есть, однако, три вида врачей: старший, среднего ранга и младший по чину. Старший врач понимает природу болезней, их симптомы и лекарства, которыми их лечат. Зная эти вещи, он лечит болезнь, и его услуги вне упрека. Как имели обыкновение говорить древние, такие люди — ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Обезболивающие препараты отличаются различными механизмами действия на периферическую и центральную нервную систему. Они отличаются от анестетиков, которые обратимо ликвидируют ощущение, и включают парацетамол (известный в США, как ацетаминофен или просто APAP), нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП), такие как салицилаты, и опиоидные препараты, такие как морфин и оксикодон.

При выборе анальгетиков действующее вещество определяется на основе тяжести и реакции на другие лекарства. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в своей градации боли определяет слабые анальгетики в качестве первой ступени.

Выбор обезболивающего также зависит от типа боли. Для невропатической боли традиционные анальгетики менее эффективны, и зачастую облегчение приносят классы лекарственных средств, которые обычно не считаются анальгетиками, такие как трициклические антидепрессанты и противосудорожные препараты.

Содержание

  1. Парацетамол и НСПВП
  2. Видео об обезболивающих
  3. Ингибиторы COX-2
  4. Опиоиды
  5. Флупиртин
  6. Специфические средства
  7. Комбинации
  8. Местное или системное действие
  9. Психотропные вещества
  10. Атипичные, вспомогательные и потенцирующие средства

Парацетамол и НСПВП

Точный механизм действия парацетамола/ацетаминофена не определен, но, по-видимому, они действуют центрально в головном мозге, а не по периферии в нервных окончаниях. Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП) ингибируют циклооксигеназы, что приводит к уменьшению выработки простагландинов. В отличие от парацетамола и синтетических наркотических препаратов, это снижает не только боль, но и воспаление.

Парацетамол имеет мало побочных эффектов и считается в целом безопасным, хотя избыток или продолжительное применение может привести к потенциально опасным для жизни повреждениям печени, а иногда и почек. Хотя парацетамол, как правило, принимают внутрь или ректально, внутривенное введение препарата, представленное в 2002 году, показало улучшение боли и сокращение приема опиоидов в периоперационный период.

НСПВП предрасполагают к язвенной болезни, почечной недостаточности, аллергическим реакциям, а иногда и потере слуха, и они могут увеличить риск кровотечения, влияя на функцию тромбоцитов. Использование аспирина у детей до 16 лет, страдающих от вирусного заболевания, было связано с синдромом Рейе, редким, но серьезным расстройством печени.

Видео об обезболивающих препаратах

Ингибиторы COX-2

Эти препараты были получены из НСПВП. Были открыты, как минимум, две разных версии фермента циклооксигеназы, подавляемые НПВП: cox1 и COX2. Исследования предложили, что большинство побочных эффектов НСПВП опосредованы блокировкой фермента cox1 (учредительный), а обезболивающее действие опосредовано ферментом COX2 (индуцибельный). Таким образом, были разработаны ингибиторы COX2 для подавления только фермента COX2 (традиционные НСПВП блокируют обе версии в целом). Эти препараты (например, рофекоксиба, целекоксиба и эторикоксиба) являются одинаково эффективными обезболивающими по сравнению с НМПВП, но, в частности, вызывают меньше желудочно-кишечных кровотечений.

После широкого внедрения ингибиторов COX-2 было обнаружено, что большинство препаратов этого класса увеличивают риск сердечно-сосудистых событий в среднем на 40%. Это привело к прекращению производства рофекоксиба и вальдекоксиба и предупреждений в отношении других. Эторикоксиб кажется относительно безопасным, с риском тромбообразования, аналогично не- коксибному НСПВП диклофенаку.

Опиоиды

Морфин, архетипический опиоид, а также различные другие вещества (например, кодеин, оксикодон, гидрокодон, дигидроморфин, петидин) оказывают аналогичное воздействие на мозговую систему опиоидных рецепторов. Бупренорфин, как полагают, является частичным агонистом опиоидных рецепторов, и трамадол – опиатным агонистом со свойствами SNRI (ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина). Трамадол структурно ближе к венлафаксину, чем к кодеину, и обезболивает, не только обеспечивая «опиоид-подобный» эффект (через мягкий агонизм мю-рецептора), но также действуя, как слабое, но быстродействующее средство выпуска серотонина и ингибитор обратного захвата норадреналина.

обезболивающее

Тапентадол, имея некоторые структурные сходства с трамадолом, представляет то, что, как полагают, является новым препаратом с двумя (и, возможно, тремя) разными механизмами действия, как традиционный опиоид и как SNRI. Эффекты серотонина и норэпинефрина на боль, хотя не полностью поняты, имеют установленные причинные связи, и препараты класса SNRI обычно используются с большим успехом в облегчении боли в сочетании с опиоидами (особенно, тапентадолом и трамадолом). Дозирование всех опиоидов может ограничиваться опиоидной токсичностью (спутанность сознания, угнетение дыхания, миоклонические судороги и суженные зрачки), судорогами (трамадол), но обычно у устойчивых к опиоидам людей выше предел дозы, чем у пациентов без устойчивости.

Опиоиды, хотя являются очень эффективными обезболивающими, могут иметь некоторые неприятные побочные эффекты. Пациенты, начинающие принимать морфин, могут испытывать тошноту и рвоту (в целом облегчаются коротким курсом противорвотных, таких как фенерган). Из-за зуда, возможно, придется принимать другой опиоид. Почти у всех пациентов начинается запор, и обычно дополнительно выписываются слабительные лекарства (лактулоза, имеющие в составе макрогол или ко-дантрамер).

При приеме надлежащим образом опиоиды и аналогичные наркотические анальгетики во всем остальном безопасны и эффективны, однако, возможны и риски, такие как зависимость и привыкание организма к препарату. Эффект привыкания означает, что частое применение препарата может привести к ослаблению его эффекта, поэтому может потребоваться увеличение дозировки для поддержания эффективности. Это может стать предметом особой озабоченности в отношении пациентов, страдающих от хронической боли.

Флупиртин

Флупиртин – это открывающий калиевые каналы препарат центрального действия со слабыми свойствами антагониста НМДА-рецептора. Он используется в Европе против умеренно-сильной боли и мигрени за свои свойства миорелаксации. Он не имеет антихолинергических свойств и, как считается, не воздействует на рецепторы дофамина, серотонина или гистамина. Он не вызывает привыкания, и обычно к нему не развивается устойчивость. Тем не менее, в единичных случаях она может развиться.

Специфические средства

Для пациентов с хронической или невропатической болью прочие разнообразные вещества оказывать обезболивающее действие. Трициклические антидепрессанты, особенно, амитриптилин, улучшали боль, по-видимому, действуя в центре. Нефопам использовался в Европе для облегчения боли с опиоидами с сопутствующим действием. Точный механизм действия карбамазепина, габапентина и прегабалина аналогичным образом неясен, но эти противосудорожные препараты с разной степенью успеха используются для лечения невропатической боли. Противосудорожные препараты чаще всего используются для невропатической боли, так как их механизм действия, как правило, подавляет ощущение боли.

Комбинации

Анальгетики часто используются в комбинациях, например, с парацетамолом и кодеином, во многих безрецептурных обезболивающих средствах. Их также можно найти в комбинации с сосудосужающими препаратами, такими как псевдоэфедрин для связанных с синусами препаратов или антигистаминные лекарства для страдающих аллергией.

Использование парацетамола, аспирина, напроксена и других НСПВП одновременно с опиатами слабо-среднего действия (до уровня гидрокодона), по утверждениям, оказывает благотворное синергическое действие посредством борьбы с болью в нескольких участках действия. Тем не менее, несколько комбинированных анальгетических продуктов показали мало преимуществ эффективности при сравнении с аналогичными дозами их отдельных компонентов. Более того, эти комбинированные анальгетики могут зачастую привести к значительным побочным эффектам, включая случайную передозировку, чаще всего в связи с путаницей, возникающей из-за многочисленных (и часто недействующих) компонентов этих комбинаций.

Местное или системное действие

Местное обезболивание в целом рекомендовано во избежание системных побочных эффектов. Болезненные суставы, например, можно лечить гелем, содержащим ибупрофен или диклофенак. Капсаицин используется местно. Для длительного облегчения боли в болезненные суставы можно делать инъекции с лидокаином в качестве анестетика, и стероидами. Лидокаин также используется для болезненных язв во рту и мелких медицинских процедур.

Психотропные вещества

Тетрагидроканнабинол (ТГК) и некоторые другие каннабиноиды, полученные из растения Cannabis sativa, или синтетические, обладают обезболивающими свойствами, хотя применение дериватов каннабиса в настоящее времени незаконно во многих странах. В недавнем исследовании было обнаружено, что ингаляции каннабисом эффективны в облегчении невропатии и боли, например, от травмы позвоночника и рассеянного склероза. Другие психотропные обезболивающие вещества, включают кетамин (антагонист НМДА-рецептора), клонидин и прочие агонисты α2-адренорецепторов, мексилетин и другие местные анестетические аналоги.

Атипичные, вспомогательные и потенцирующие средства

Препараты, которые вводятся в целях, отличных от того, для чего применяют анальгетики, также используются в лечении боли. И антидепрессанты первого поколения (например, амитриптилин), и более новые антидепрессанты (например, дулоксетин) используются наряду с НСПВП и опиоидами против боли, связанной с повреждением нервов и подобными проблемами. Другие вещества непосредственно усиливают действие анальгетиков, как, например, при использовании гидроксизина, прометазина, карисопродола или трипеленнамина для усиления болеутоляющей способности заданной дозы опиоидного анальгетика.

обезболивающее

Вспомогательные анальгетики, также называемые атипичными анальгетиками, включают нефопам, орфэнадрин, прегабалин, габапентин, циклобензаприн, скополамин и другие медикаменты, обладающие противосудорожными, антихолинергическими и/или спазмолитическими свойствами, а также многие другие препараты с действиями на ЦНС. Эти препараты используются вместе с обезболивающими для модуляции и/или изменения действия опиоидов при использовании против боли, особенно, невропатического происхождения.

Было отмечено, что декстрометорфан замедляет развитие устойчивости к действию опиоидов и оказывает дополнительное обезболивание путем воздействия на НМДА-рецепторы. Некоторые обезболивающие препараты, такие как метадон и кетобемидон и, возможно, пиритрамид, обладают присущим НМДА действием.

Напиток с высоким содержанием спирта, встречался в Фармакопее США вплоть до 1916 года и широко использовался терапевтами в 1930-х. В прошлом он применялся в качестве средства для притупления боли из-за угнетающего действия на ЦНС этилового спирта, что стало известным примером в годы американской Гражданской войны. Однако способность спирта облегчать тяжелую боль, вероятно, вмешивается в действие многих обезболивающих, применяемых сегодня (например, морфина, кодеина). Таким образом, в целом идея спирта для обезболивания считается примитивной практикой буквально во всех промышленных странах сегодня.

Использование вспомогательных обезболивающих является важной и растущей частью области контролирования боли, и практически каждый год делаются новые открытия. Многие из этих препаратов борются с побочными эффектами опиоидных анальгетиков, и это дополнительное преимущество. Например, антигистаминные препараты, включая орфенадрин, борются с высвобождением гистамина, вызванным многими опиоидами. Стимуляторы, такие метилфенидат, кофеин, эфедрин, декстроамфетамин, метамфетамин и кокаин, действуют против глубокой седации и могут поднимать настроение у проблемных пациентов, аналогично антидепрессантам. Применение лекарственного каннабиса остается обсуждаемым вопросом.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".