Ферменты играют ключевую роль в современной фармации. Значительная доля производимых в настоящее время лекарственных препаратов представляет собой регуляторы активности тех или иных ферментов. Достаточно напомнить многократно обсуждаемые в этой книге нестероидные противовоспалительные препараты, такие как аспирин, анальгин, бруфен, индометацин и др. Все эти соединения являются ингибиторами простагландин-Н-синтазы.
Продолжение ниже ⇓
В некоторых весьма важных случаях ферменты как белковые молекулы используются в качестве лекарственных препаратов. В медицине используются следующие ферменты.
-
Ферменты коррекции пищеварения. Липазы, протеазы из различных источников используются как дополнительные ферменты, облегчающие разложение жиров и белков на составные части в процессе пищеварения.
-
Ферменты наружного применения. На основе иммобилизованных протеаз различного происхождения созданы перевязочные материалы, улучшающие
заживление ран.
-
Тромболитические ферменты. Существенный прогресс в лечении сердечно-сосудистых заболеваний связывают с применением ферментов, растворяющих фибриновые тромбы. Это направление обеспечивается большим набором протеолитических ферментов. Активация плазминогена на фибриновом сгустке обеспечивает основной естественный процесс тромболизиса. Созданы химически модифицированные по активному центру производные плазминогена, пролонгирующие действие фермента и регулирующие процесс тромболизиса. Для растворения фибриновых тромбов используются протеазы бактериального происхождения — стрептокиназа и стафилокиназа. Создание эффективных тромболитических агентов связывают с тканевым активатором плазминогена и протеолитическим ферментом — урокиназой. Получены генно-
инженерные варианты урокиназы, и на этой основе создан фармакологический
препарат.
-
Ферменты противоопухолевой терапии. Торможение роста опухолей в этом случае основано на селективной ферментативной модификации ряда аминокислот, используемых раковыми клетками для пролиферации роста. Терапевтически значимыми ферментами этого направления являются лизиноксидаза, аспарагиназа и др.
Сдерживающим фактором широкого применения ферментов как медицинских препаратов является их иммуногенность. Многократное введение чужеродного белка в систему крови человека может вызвать синтез соответствующих антител и развитие иммунного ответа. Инженерная энзимология находит решение этой проблемы в использовании растворимых конъюгатов ферментов с синтетическими полимерами. Показано, что во многих случаях при соответствующем подборе полимера иммуногенность белка может быть существенно снижена.
© Авторы и рецензенты:
редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.