Пользовательский поиск

Местные анестетики

Местные анестетики представляют собой сложные соединения, которые вызыва­ют временное прекращение передачи нервного импульса по аксонам нервных клеток. Используемые в настоящее время местные анестетики являются химиче­скими производными кокаина, растительного алкалоида, выделенного из листь­ев коки. Это плохо растворимое в воде слабое основание, является производным бензойной кислоты, полученным путем ее соединения эфирной связью с третич­ным амином. Структура большинства синтетических производных содержит три основные функциональные единицы: гидрофильная и липофильная части соеди­нены цепочкой, которая представляет собой сложный эфир или амид.

Продолжение ниже

Осложнения ингаляционного наркоза

Различают осложнения, связанные с методикой проведения наркоза, и осложнения, обусловленные свойствами ингаляционного анестетика. Ингаляционные анестетики вводят в организм через дыхательные пути и легкие в виде паров легко испаряющихся (летучих) и газообразных ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Эти производные также плохо растворимы в воде и также являются слабыми основаниями, которые используются в виде водных растворов гидрохлоридных солей третичных аминов. Раствор местного анестетика содержит равновесную смесь ионизированной (катионовой) соли неионизированного основания. Су­ществование ионизированной и неионизированной форм в сочетании с липофильной и гидрофильной частями исходного соединения обеспечивает возмож­ность прохождения как через гидрофильные так и через липофильные мембраны, что является основным свойством, позволяющим проникать этим со­единениям через оболочку нервной клетки и вызывать анестезию. В определении возможностей, длительности действия клинических характеристик каждого из препаратов важным является соотношение этих физико-химических свойств в оригинальной структуре каждого соединения. Эфирная или амидная связь между двумя частями соединения определяет интенсивность метаболизма и опосредо­ванное действие, проявляющееся в специфической токсичности веществ

История

Koller в Вене первым обнаружил преимущество ко­каина для местной анестезии в офтальмологии. Его сообщение в 1884 году, явив­шееся значительным шагом вперед в обезболивании для хирургических целей, было основано на экспериментальных данных. Однако вскоре стали очевидны проблемы, связанные с нейротоксичностью кокаина, его системной токсично­стью и рядом других дополнительных свойств. Эти ограничения послужили при­чиной открытия химических производных, обладающих более выраженным действием и меньшей токсичностью. Это был первый период интенсивного раз­вития технологий местной анестезии. Все более широкое использование новых местных анестетиков вскоре привело к тому, что роль кокаина была минимизи­рована до использования его только как поверхностного анестетика в связи с его уникальными сосудосуживающими свойствами.

Первый преемник кокаина был создан в Германии. Прокаин является сложным эфиром диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты, веще­ством, схожим с кокаином. Несмотря на то, что это соединение было лучше ко­каина в отношении токсичности, прокаин все же обладал рядом нежелательных свойств, связанных с коротким действием, системной токсичностью и аллерги­ческими реакциями. Создание тетракаина позволило увеличить длительность действия, однако не преодолело проблем, связанных с токсичностью. Второй период развития средств для местной анестезии приходится на время между 1930 и 1960 годами и связан со Швецией, где были получены местные анестети­ки с амидной связью, типичным представителем которых является лидокаин. Аминоамиды являются химически более устойчивыми и обладают меньшим аллергогенным потенциалом, чем эфиры. В дальнейшем на основе этой струк­туры были созданы различные препараты, которые обладали большей длитель­ностью и расширенным спектром действия.




© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.


 
Текст сообщения*
Защита от автоматических сообщений
Загрузить изображение
 

nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проектеКарта сайта β На здоровье! © 2008—2015
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".