Общая характеристика психостимуляторов

К психостимуляторам относятся лекарственные средства, ока­зывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга, психическую и физическую активность. Психостимуляторы акти­вируют биоэлектрическую активность мозга, изменяют условные рефлексы, повышают выносливость к физической работе, ослабля­ют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками. К психостимуляторам относятся следующие препараты: кофеин, этимизол, фенамин, меридил, сиднокарб, бемитил. Бемитил, одновременно с психостимулирующим действием, обладает ноотропными свойствами и повышает устойчивость мозга к гипоксии [Машковский М.Д., 1993].

Нейрохимические механизмы действия различных психостиму­ляторов различны. В механизме действия кофеина существенную роль играет угнетение фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри нервных клеток циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются метаболические про­цессы в ЦНС. Важное значение в действии кофеина имеет его способность связываться со специфическими аденозиновыми ре­цепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является аде­нозин. Аденозин уменьшает процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. В механизме действия фенамина, сиднокарба важную роль играет их способность стимулировать центральные норадренергические и, в первую очередь, дофаминергические рецепторы.

Психостимуляторы в лечении психических заболеваний находят ограниченное применение. Фенамин из-за возможных побочных явлений, связанных с нарушением высшей нервной деятельности, повышением АД, частыми парадоксальными реакциями в виде сонливости, апатии, снижением работоспособности; а также в свя­зи с высоким риском развития психической и физической зависи­мости, практически не применяется. Фенамин и меридил включе­ны в список наркотических веществ.

В настоящее время основным психостимулятором, применяе­мым в клинической практике является оригинальный отечественный препарат сиднокарб. В отличие от фенамина сиднокарб менее токсичен, не обладает периферической симпатомиметической ак­тивностью и практически не вызывает повышения АД и тахикар­дии. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается более плавно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждени­ем, что значительно уменьшает риск злоупотребления препаратом и развития психической зависимости.

Применяют сиднокарб при астено-адинамических, апато-абулических и ступорозных состояниях у больных с травматическим, сосудистым и инфекционным поражением ЦНС, при неврозах и эндогенных психозах, у больных хроническим алкоголизмом в со­стоянии абстиненции. Сиднокарб может использоваться в качестве корректора для купирования побочных эффектов, связанных с ас­тенией и гиперседацией, при применении нейролептиков. Для уменьшения побочных эффектов транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливости, миорелаксации) рекомендуется одновре­менное назначение транквилизатора (например, феназепама) и сиднокарба. Соотношение доз диазепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 [Машковский М.Д., 1993].

Сиднокарб может применяться у детей с задержкой психичес­кого развития, при адинамии, вялости, астении и заторможеннос­ти. Имеются данные об эффективности сиднокарба у детей с гипердинамическим синдромом [Красов В.А., 1988]. Сиднокарб назначается при лечении ночного энуреза у детей. Имеются указания о применении сиднокарба в лечении анестетических депрессий [Смулевич А.Б., Наджаров Р.А., 1983].

Кофеин в основном применяется для купирования побочных эффектов, связанных с передозировкой психотропных средств, для уменьшения сонливости и явлений ортостатической гипотонии.

При проведении амитал-кофеинового растормаживания, у больных со ступорозными состояниями, кофеин вводят подкожно 4 мл 20% раствора, через 5-10 минут внутривенно медленно со ско­ростью 1 мл/мин вводится 10% раствор барбамила до появления ра­стормаживающего эффекта. Максимальная разовая доза барбамила 10 мл 10% раствора.

Психостимуляторы противопоказаны при повышенной возбуди­мости, бессоннице, выраженной артериальной гипертензии и церебральном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях печени и по­чек, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии деком­пенсации, у больных склонных к зависимости к психостимулято­рам и при повышенной чувствительности к препаратам.

Психические побочные эффекты обычно возникают при передо­зировке препаратов и характеризуются эффектом гиперстимуляции с беспокойством, повышенной раздражительностью, нарушением сна. У больных шизофренией с бредовой и галлюцинаторной сим­птоматикой возможно обострение продуктивных расстройств. В некоторых случаях психостимуляторы (сиднокарб) применяются специально для искусственного обострения шизофренического про­цесса с целью преодоления резистентности к психофармакотерапии [Авруцкий Г.Я., Недува А.А., 1988].

При появлении повышенной раздражительности и эффекта ги­перстимуляции, рекомендуется уменьшить дозу или отменить пре­парат. С целью профилактики нарушений ночного сна, не следует принимать психостимуляторы в вечерние часы. Во избежание разви­тия привыкания к психостимуляторам, лечение этими препаратами должно проводиться строго по показаниям, короткими курсами.

Внезапное прекращение приема психостимуляторов (после их длительного применения) может сопровождаться синдромом отме­ны. Проявления синдрома отмены обычно характеризуются вялос­тью, повышенной сонливостью, эмоциональной лабильностью.

Психостимуляторы, также как и транквилизаторы, могут при­водить к формированию психической и физической зависимости. Злоупотребление психостимуляторами наблюдается особенно часто у психопатических личностей с гипостеническими чертами характе­ра, жалующихся на повышенную утомляемость, сонливость, пониженное настроение, склонных к постоянным сомнениям [Смулевич А.Б., 1983]. У больных, злоупотребляющих психостимулято­рами, их отмена приводит к развитию абстинентного синдрома. Проявления абстиненции при злоупотреблении психостимулятора­ми сопровождаются аффективной неустойчивостью, повышенной сонливостью или двигательным беспокойством со стойкой бессон­ницей, дисфорией, иногда тяжелой депрессией с идеями самообви­нения и суицидальными тенденциями. Отмена психостимуляторов может приводить к нарушению сознания по типу делириозного со зрительными галлюцинациями, мутизмом и каталепсией.

Лечение при злоупотреблении психостимуляторами начина­ется с их одномоментной отмены. Для купирования абстинентных явлений назначается общеукрепляющая и дезинтоксикационная те­рапия, аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин и др.), ноотро­пы. При психомоторном возбуждении и бессоннице показаны транквилизаторы (феназепам, реланиум, альпразолам и др.), седа­тивные нейролептики. При депрессии (с выраженной апатией и астенией) назначаются антидепрессанты с преимущественно стимулирующим или сбалансированным компонентом действия (мелипрамин, дезипрамин, анафранил).

Неврологические побочные эффекты могут проявляться тремо­ром конечностей, сужением зрачка, повышением сухожильных рефлексов.

Соматические побочные эффекты. При лечении психостимуля­торами за счет периферического адреномиметического действия возможно повышение АД и появление тахикардии. Эти явления могут купироваться назначением бета-адреноблокаторов (тразикора, анаприлина) в дозе от 20 до 80 мг/сут [Спивак Л.И., Рай­ский В.А., Виленский Б.С., 1988].