Транквилизаторы (от лат. tranquillo-(are) - делать спокойным, безмятежным) или анксиолитики являются одним из наиболее широко применяемым классом психотропных средств. По некоторым данным от 10 до 20% населения стран Запада регулярно принимают транквилизаторы для снятия невротических расстройств и коррекции нарушений сна [Robins А., 1984]. В США каждый десятый мужчина и каждая пятая женщина в течение года какое-то время принимают бензодиазепины. При этом более чем в 60% случаях прием транквилизаторов происходит без назначения врача. Широкое применение транквилизаторов определяется прежде всего спектром их психотропной активности, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. В то же время эти положительные свойства являются причиной их бесконтрольного применения и злоупотребления.
Продолжение ниже ⇓
В отличие от нейролептиков, действие транквилизаторов адресуется главным образом к психопатологическим расстройствам аффективного, невротического и неврозоподобного уровня. Транквилизаторы способствуют уменьшению аффективной напряженности, страха, тревоги, невротического происхождения, возникающих при отсутствии продуктивной психотической симптоматики. Острые бредовые и галлюцинаторные расстройства, сопровождающиеся аффектом тревоги и страха, при назначении транквилизаторов существенной редукции не подвергаются [Александровский Ю.А., 1973].
Выделяют следующие основные фармакологические свойства транквилизаторов:
-
седативное;
-
анксиолитическое или анти-тревожное;
-
антифобическое (способность подавлять
страх,
приступы панических атак, фобии);
-
гипнотическое (способность облегчать наступление сна и увеличивать его глубину и продолжительность;
-
стимулирующее;
-
вегетотропное (способность купировать вегетативные нарушения функционального характера в том числе вегетативные диэнцефальные пароксизмы);
-
миорелаксирующее;
-
противосудорожное [Машковский М.Д., 1993].
Некоторые транквилизаторы (альпразолам, буспирон, клоназепам) обладают определенной антидепрессивной активностью [Fawcett J. et al. 1987; Fabre L.F., 1990; Okuma Т., 1991].
По своему строению транквилизаторы относятся к разным химическим группам. Основными препаратами этого класса являются бензодиазепины. Кроме этого, выделяют карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепротан), производные дифенил метана (амизил), производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин), производные азапирона (буспирон). Последний является представителем нового класса анксиолитиков. Он не обладает миорелаксирующим и седативным действием и не вызывает лекарственной зависимости, что делает препарат безопасным при длительном применении. Терапевтический эффект развивается через 2 нед с момента начала терапии. Все эти фармакологические свойства позволяют использовать буспирон у больных с хроническим тревожным расстройством [Feighner J., 1987].
Г. Я. Авруцкий, А. А. Недува (1988) выделяют транквилизаторы с преимущественно тормозным (седативным) и стимулирующим действием, к числу последних относятся так называемые дневные транквилизаторы.
Характер действия транквилизаторов в большой степени зависит от личностных характеристик больных с невротическими расстройствами. Они оказывают преимущественно транквилизирующе-седативное влияние при наличии гиперстенических типологических черт и транквилизирующе-стимулирующий эффект у больных с гипостеническими личностными особенностями [Александровский Ю.А., 1997].
Механизм действия транквилизаторов связан с их взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в подкорковых областях мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ретикулярной формации, вестибулярном аппарате и спинном мозге. Существует тесная связь между бензодиазепиновыми рецепторами, для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами, и ГАМК-рецепторами. Считается, что действие транквилизаторов на бензодиазепиновые рецепторы приводит к увеличению активности ГАМК-ергической системы, оказывающей тормозящее влияние на другие нейромедиаторные системы мозга, что приводит к изменению активности норадреналина, серотонина, дофамина и ацетилхолина в ЦНС. С угнетением адренергических и норадренергических систем мозга предположительно связывают гипнотическое (снотворное) и седативное действие транквилизаторов, с воздействием на серотонинергическую систему — анксиолитическое действие препаратов. Миорелаксирующий эффект транквилизаторов связан с тормозящим влиянием на передачу нервного возбуждения в спинном мозге и восходящей ретикулярной формации, а не с периферическим курареподобным действием препаратов [Машковский М.Д., 1993; Белоусов Ю.Б., Моисеев B.C., Лепахин В.К. 1993; 1997; Kostowski W. 1988].
Показанием для назначения транквилизаторов является широкий круг психопатологических расстройств невротического уровня, возникающих у больных неврозами и реактивными состояниями при декомпенсации психопатий, а также при эндогенных, органических, соматических и других заболеваниях. В отличие от нейролептиков, транквилизаторы, интенсивно действуя на позитивную невротическую симптоматику, не усугубляют астенических расстройств и не вызывают свойственных нейролептикам экстрапирамидных нарушений и состояния психической индифферентности.
Клиническое применение транквилизаторов (при невротических и неврозоподобных состояниях) основывается на спектре их психотропной активности. Однако в отличие от нейролептиков при выборе транквилизатора учитывается не столько избирательность, сколько сила их психотропного действия (анксиолитическая и антифобическая активность) [Смулевич А. Б. 1983]. К транквилизаторам, обладающим наиболее сильным действием, относятся — феназепам, альпразолам, лоразепам, клоназепам.
Большая группа транквилизаторов, обладающих выраженными гипнотическими свойствами, используется в качестве снотворных для коррекции нарушений сна. Снотворные средства принято различать по силе гипнотического действия.
© Авторы и рецензенты:
редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.